Antibacterianos
Dr. Erik Gabriel Barberán Alcívar
Mecanismo de acción
Copyrights apply
Inhibe de síntesis de pared bacteriana
Betalactámicos: Se unen
a las PBP
NO BETALACTAMICOS
VANCOMICINA
DAPTOMICINA
TEICOPLAMINA
Betalactámicos- Penicilinas
• ANTI STAPH: NAFCILINA , OXACILINA, METICILINA.
Solo sirve para el S. Aureus sensible. MSSA
• NATURALES: Penicilina G / Penicilina V
Estreptococo , Neumococo , Treponema
• Amino penicilinas: Amoxi , Ampicilina
Espectro + amplios
• Antiseudomonica: Piperacilina-Tazobactam
Ac clavulánico
Sulbactam
Tazobactam
Listeria
Betalactámicos- Penicilinas
• Farmacocinética
Elimina por via renal
Hay que modificar dosis
Liberación lenta: Penicilina g benzatínica
Oxa: Elimina por la bilis
• Efecto adverso:
Hipersensibilidad : Rash – Anafilaxia
Distrés gastro intestinal
Reacción Jarisch-Herxheimer
Betalactámicos
Cefalosporinas – Primera generación
• Cefazolina, cefalexina
• Mecanismo de acción y resistencia a penicilinas
• Espectro limitado: Cocos gran + (NO MRSA). E. coli, Kelbsiella y
proteus. Estafilococos y estreptococos
• Profilaxis en cirugía, embarazadas.
• Farmacocinética: No ingresa al SNC
Cefalosporinas – Segunda generación
• Cefotetan, cefaclor, cefuroxima .
• Espectro: Aumenta espectro a gran -, incluye a algunos
anaerobios(CEFOXITINA).
• Farmacocinética: No ingresa al SNC, excepto CEFUROXIMA
Cefalosporinas – Tercera generación
• Ceftriaxona, cefotaxima, cefdinir, cefixime.
• Espectro: Gram + y Gram – (COCOS) : Gonorrea. Meningococos,
Neumococos.
• Farmacocinética: Ingresa al SNC (TTO Empírico de meningitits)
• Ceftazidima: Anti Pseudomona
• Inmuno deprimidos: Adultos mayores, neonatos, inmunodeprimidos:
Añadir ampicilina + cef 3 : meningitis
Cefalosporinas – Cuarta generación
• Cefepime
• Cubre pseudomona
• Resistente a muchas betalactamasas
• Entra al SNC
• Muy amplio espectro.
Cefalosporinas – Quinta generación
• Ceftarolina
• Se usa para el tto de MRSA
Betalactámicos – Cefalosporinas
Cefalosporinas – Farmacocinética
• Clearance renal.
• Modificación de dosis con disfunción renal.
• Ceftriaxona se elimina en la bilis
Efectos adversos.
Hipersensibilidad
Reacción cruzada con penicilinas
Considerar Macrólidos infección gran +, Gram – (Aztreonam)
Rash a penicilinas: Uso cefalosporina
Anafilaxis a penicilinas: Uso no beta lactamicos.
Betalactámicos- Carbapenémicos
• MA: Igual que penicilinas y cefalosporinas
• Resistente a beta lactamasas
• Espectro muy amplio: Cocos gran +, bacilos gran -, anaerobios.
• Uso empírico en infecciones hospitalarias.
• Imipenem – meropenem- doripenem- ertapenem
• Imipenem: Se metaboliza a toxico, se da con cilastina, inhibidor de la
dehidropeptidasa renal. Se eliminan por vía renal.
• EA: Distrés gastro intestinal, fiebre, Convulsiones (sobre dosis o
disfunción renal)
Aztreonam
• Igual Mecanismo de acción que Betalactámicos
• Resistente a beta
• Uso: lacatamasas
• IV bacilos gran – Aerobios resistentes y pseudomona (Útil tto de
fibrosis quística)
• No tiene reacción alérgica cruzada con penicilinas o cefalosporinas
(otro anillo).
Vancomicina
• MA: Se une al extremo D-ala-D-ala inhibiendo la transglycocilación.
• No se une a PBPs
• Espectro: MRSA, Enterococos, Clostridium difficile.
• Resistencia: Cambio a D-ala-D-lactate
• Farmacocinetica:
Uso IV (No se absorbe VO)
VO: Solo colitis por CD
No pasa al SNC
Elimina via renal
Efectos Adversos
Síndrome del Hombre Rojo (Liberación de
Histamina)
Ototoxicidad
Nefrotoxicidad
Terminología
• MSSA: Meticilin sensible S.A
• MRSA: Meticilin resistente S.A
• VRSA: VANCOMICIN resistente S.A
• VRE/ ERV: Enterococos resistentes a la vancomicina
• BLEE: Beta lactamasas de espectro extendido (Enterobacterias: E. coli
– Klebsiella Peumoniae
• KPC: Klebsiella Peumoniae resistente a carbapenémicos
• Hombre de 65 años acude a emergencia por fiebre, escalofríos y confusión. Antecedente de diabetes mal
controlado con una ulcera que no cura en pie izquierdo. Temperatura de 38.3 grados, presión 90/60 mmHg
pulso de 112 x min y 22 respiraciones por minutos. Al examen físico muestra eritema alrededor del lugar de
la ulcera con secreción purulenta. A la auscultación no presenta soplos, campos pulmonares ventilados,
abdomen blando y depresible. Se toman cultivos sanguíneos, y se inicia antibiótico de amplio espectro. 24 h
después de obtiene resultados del cultivo y se encuentra BACTEROIDES productores de Beta lactamasa. Cual
es el tto mas apropiado para este paciente?
• Azitromicina
• Ceftriaxona
• Ciprofloxacina
• Piperacilina. Tazobactam
• Vancomicina
Paciente oncológico portador de una sonda vesical con sospecha de una infección urinaria complicada que
recibe tto empírico con cefotaxima IV El laboratorio de microbiología informa crecimiento en hemocultivo de
pseudomona aeruginosa, pendiente del antibiograma, con esta información cual seria la respuesta correcta.
• 1.- A la espera de que se confirme la sensibilidad a cefotaxima mantener tto con esa cefalosporina de amplio
espectro
• 2.- Retirar cefotaxima e iniciar tto con ertapenem
• 3.- Cambiar a piperacilina – tazobactam
• 4.- Añadir trimetropim- sulfa para conseguir sinergia y una mejor cobertura.
Inhibidor de síntesis de proteínas
AmiNOglucósidos – NO NO NO
• Gentamicina, Tobramicina, Amikacina
• Bactericidas: Dependen de O2 para ingresar a bacteria
• Gram –
• Sinergismo con B-Lactámicos
• Efecto adverso:
• Nefrotoxicos y ototóxicos
TETRACICLINAS
• Bacteriostáticos
• Amplio espectro: Clamidia, micoplasma, H pilory, Rickettsia, borrelia,
brucella, vibrios, Treponema.
• Chlamydia Trachomatis: Doxiciclina.
• Farmacocinética:
• Eliminación renal , DOXICICLINA (Hepática)
• Quelantes: CA, FE, MG.
• Efecto Adverso
Displasia de esmalte de diente, afección del crecimiento óseo
Fototoxicidad.
Cloranfenicol
• Bacteriostatico
• Amplio espectro
• Buena distribución incluido SNC
• Metabolismo Hepático: Glucuronidación ‘sx’ , Inhibe citocromo
• Efectos adversos: Supresión de medula ósea
• Sx en neonatos
Macrólidos
• Azitromicina, Claritromicina, Eritromicina.
• Cocos Gram + (No MRSA)
• Atípicos: Clamidia, Micoplasma, Ureaplasma.
• Legionella, Campylobacter Jejuni.
• MAC
• H. Pylori
Macrólidos
• Inhiben el Citocromo P450 (NO LA AZITRO)
• Efecto adverso:
Estimulan Motilina: Puedo usar en Gastroparesis
Altas dosis puedo causar Hipoacusia reversible
Aumentan en Intervalo QT
Clindamicina
• Inhibidor de síntesis de proteínas
• Cocos Gram Positivos (MRSA), Anaerobios
• Buena concentración ósea : Osteomielitis
• CAUSA COLITIS PSEUDO MEMBRANOSA
Linezolid
• Inhibe la formación de
proteínas
• Esprecto: VRSA , VRE,
Pneumococo resistente
• Efecto Adversos: Supresión de
medula ósea, Inhibidor de la
MAO
Quinupristin – Dalfopristin
• Se une a unidad 50S ribosomina
• Tto del VRSA y otros Cocos gram
+ resistentes
• EA: Diarrea, Ictericia , Cefalea.
Señale opción Falsa:
• 1.- Amoxicilina para cubrir gram + y anaerobios, y un aminoglucósido como cobertura para gram- es una
buena opción para tto de infección intra abdominal por flora mixta
• 2.- Metronidazol actúa contra anaerobios
• 3.- Monitorización de niveles valle de gentamicina es útil para el control de nefrotoxicidad por
aminoglucósidos
• 4.- El espectro del aztreonam es comparable al de los aminoglucósidos en general.
Inhibidor de la síntesis de acido fólico
• Trimetroprim – Sulfametoxazol
• Elección: NOCARDIA
• Usos: IVU, Listeria, GRAM +, GRAM – (E. coli- Shiguella, Salmonella, H.
Inflienzae)
• Pneumocistis Jirovecci: Asociado a VIH
• Farmacocinética:
Se une a proteínas (Interacción medicamentosa)
Kernicterus en neonatos (NO En 3er trimestre embarazo)
EA: Sulfas: Stevens Johnson Síndrome, Hemolisis G6PD.
Trimetroprim: Leucopenia
Inhibidor de síntesis de Acido Nucleico -
Quinolonas
• Ciprofloxacina, Levofloxacina,
moxifloxacina.
• MA: Interfiere con la síntesis de DNA.
• IVU y buena cobertura gram –
• Pneumococo (Levo) (Neumonía
adquirida comunidad)
• Farmacocinética:
Hierro y calcio limita su absorción.
Elimina por vía renal
EA: Tendinitis, daño nervioso, inhibe
condrogénesis.
Urinarias (2)
Respiratorias (3 y
4)
Ciprofloxacina
Norfloxacina
Ofloxacina
Levo
Moxi (Cubre
Anaerobios)
Cipro (VO) y
Levo:
Pseudomona
Esquema
Anaerobios
Metronidazol
Gram
Positivos
Gram –
Aerobios
Clindamicina
Aztreonam
Aminoglucosidos
Colistina
(Resistente y
pseudomona)
Vancomicina
Daptomicina
Linezolid
(RESISTENTE)
QUINOLONAS Y
CEFALOSPORINAS
MOXI
Carbapenémico
Amoxi+Clav
Ampi+Sulba
Pipertazo

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  • 1. Antibacterianos Dr. Erik Gabriel Barberán Alcívar
  • 4. Inhibe de síntesis de pared bacteriana Betalactámicos: Se unen a las PBP NO BETALACTAMICOS VANCOMICINA DAPTOMICINA TEICOPLAMINA
  • 5. Betalactámicos- Penicilinas • ANTI STAPH: NAFCILINA , OXACILINA, METICILINA. Solo sirve para el S. Aureus sensible. MSSA • NATURALES: Penicilina G / Penicilina V Estreptococo , Neumococo , Treponema • Amino penicilinas: Amoxi , Ampicilina Espectro + amplios • Antiseudomonica: Piperacilina-Tazobactam Ac clavulánico Sulbactam Tazobactam Listeria
  • 6. Betalactámicos- Penicilinas • Farmacocinética Elimina por via renal Hay que modificar dosis Liberación lenta: Penicilina g benzatínica Oxa: Elimina por la bilis • Efecto adverso: Hipersensibilidad : Rash – Anafilaxia Distrés gastro intestinal Reacción Jarisch-Herxheimer
  • 7. Betalactámicos Cefalosporinas – Primera generación • Cefazolina, cefalexina • Mecanismo de acción y resistencia a penicilinas • Espectro limitado: Cocos gran + (NO MRSA). E. coli, Kelbsiella y proteus. Estafilococos y estreptococos • Profilaxis en cirugía, embarazadas. • Farmacocinética: No ingresa al SNC
  • 8. Cefalosporinas – Segunda generación • Cefotetan, cefaclor, cefuroxima . • Espectro: Aumenta espectro a gran -, incluye a algunos anaerobios(CEFOXITINA). • Farmacocinética: No ingresa al SNC, excepto CEFUROXIMA
  • 9. Cefalosporinas – Tercera generación • Ceftriaxona, cefotaxima, cefdinir, cefixime. • Espectro: Gram + y Gram – (COCOS) : Gonorrea. Meningococos, Neumococos. • Farmacocinética: Ingresa al SNC (TTO Empírico de meningitits) • Ceftazidima: Anti Pseudomona • Inmuno deprimidos: Adultos mayores, neonatos, inmunodeprimidos: Añadir ampicilina + cef 3 : meningitis
  • 10. Cefalosporinas – Cuarta generación • Cefepime • Cubre pseudomona • Resistente a muchas betalactamasas • Entra al SNC • Muy amplio espectro.
  • 11. Cefalosporinas – Quinta generación • Ceftarolina • Se usa para el tto de MRSA
  • 13. Cefalosporinas – Farmacocinética • Clearance renal. • Modificación de dosis con disfunción renal. • Ceftriaxona se elimina en la bilis Efectos adversos. Hipersensibilidad Reacción cruzada con penicilinas Considerar Macrólidos infección gran +, Gram – (Aztreonam) Rash a penicilinas: Uso cefalosporina Anafilaxis a penicilinas: Uso no beta lactamicos.
  • 14. Betalactámicos- Carbapenémicos • MA: Igual que penicilinas y cefalosporinas • Resistente a beta lactamasas • Espectro muy amplio: Cocos gran +, bacilos gran -, anaerobios. • Uso empírico en infecciones hospitalarias. • Imipenem – meropenem- doripenem- ertapenem • Imipenem: Se metaboliza a toxico, se da con cilastina, inhibidor de la dehidropeptidasa renal. Se eliminan por vía renal. • EA: Distrés gastro intestinal, fiebre, Convulsiones (sobre dosis o disfunción renal)
  • 15. Aztreonam • Igual Mecanismo de acción que Betalactámicos • Resistente a beta • Uso: lacatamasas • IV bacilos gran – Aerobios resistentes y pseudomona (Útil tto de fibrosis quística) • No tiene reacción alérgica cruzada con penicilinas o cefalosporinas (otro anillo).
  • 16. Vancomicina • MA: Se une al extremo D-ala-D-ala inhibiendo la transglycocilación. • No se une a PBPs • Espectro: MRSA, Enterococos, Clostridium difficile. • Resistencia: Cambio a D-ala-D-lactate • Farmacocinetica: Uso IV (No se absorbe VO) VO: Solo colitis por CD No pasa al SNC Elimina via renal Efectos Adversos Síndrome del Hombre Rojo (Liberación de Histamina) Ototoxicidad Nefrotoxicidad
  • 17. Terminología • MSSA: Meticilin sensible S.A • MRSA: Meticilin resistente S.A • VRSA: VANCOMICIN resistente S.A • VRE/ ERV: Enterococos resistentes a la vancomicina • BLEE: Beta lactamasas de espectro extendido (Enterobacterias: E. coli – Klebsiella Peumoniae • KPC: Klebsiella Peumoniae resistente a carbapenémicos
  • 18. • Hombre de 65 años acude a emergencia por fiebre, escalofríos y confusión. Antecedente de diabetes mal controlado con una ulcera que no cura en pie izquierdo. Temperatura de 38.3 grados, presión 90/60 mmHg pulso de 112 x min y 22 respiraciones por minutos. Al examen físico muestra eritema alrededor del lugar de la ulcera con secreción purulenta. A la auscultación no presenta soplos, campos pulmonares ventilados, abdomen blando y depresible. Se toman cultivos sanguíneos, y se inicia antibiótico de amplio espectro. 24 h después de obtiene resultados del cultivo y se encuentra BACTEROIDES productores de Beta lactamasa. Cual es el tto mas apropiado para este paciente? • Azitromicina • Ceftriaxona • Ciprofloxacina • Piperacilina. Tazobactam • Vancomicina
  • 19. Paciente oncológico portador de una sonda vesical con sospecha de una infección urinaria complicada que recibe tto empírico con cefotaxima IV El laboratorio de microbiología informa crecimiento en hemocultivo de pseudomona aeruginosa, pendiente del antibiograma, con esta información cual seria la respuesta correcta. • 1.- A la espera de que se confirme la sensibilidad a cefotaxima mantener tto con esa cefalosporina de amplio espectro • 2.- Retirar cefotaxima e iniciar tto con ertapenem • 3.- Cambiar a piperacilina – tazobactam • 4.- Añadir trimetropim- sulfa para conseguir sinergia y una mejor cobertura.
  • 20. Inhibidor de síntesis de proteínas
  • 21. AmiNOglucósidos – NO NO NO • Gentamicina, Tobramicina, Amikacina • Bactericidas: Dependen de O2 para ingresar a bacteria • Gram – • Sinergismo con B-Lactámicos • Efecto adverso: • Nefrotoxicos y ototóxicos
  • 22. TETRACICLINAS • Bacteriostáticos • Amplio espectro: Clamidia, micoplasma, H pilory, Rickettsia, borrelia, brucella, vibrios, Treponema. • Chlamydia Trachomatis: Doxiciclina. • Farmacocinética: • Eliminación renal , DOXICICLINA (Hepática) • Quelantes: CA, FE, MG. • Efecto Adverso Displasia de esmalte de diente, afección del crecimiento óseo Fototoxicidad.
  • 23. Cloranfenicol • Bacteriostatico • Amplio espectro • Buena distribución incluido SNC • Metabolismo Hepático: Glucuronidación ‘sx’ , Inhibe citocromo • Efectos adversos: Supresión de medula ósea • Sx en neonatos
  • 24. Macrólidos • Azitromicina, Claritromicina, Eritromicina. • Cocos Gram + (No MRSA) • Atípicos: Clamidia, Micoplasma, Ureaplasma. • Legionella, Campylobacter Jejuni. • MAC • H. Pylori
  • 25. Macrólidos • Inhiben el Citocromo P450 (NO LA AZITRO) • Efecto adverso: Estimulan Motilina: Puedo usar en Gastroparesis Altas dosis puedo causar Hipoacusia reversible Aumentan en Intervalo QT
  • 26. Clindamicina • Inhibidor de síntesis de proteínas • Cocos Gram Positivos (MRSA), Anaerobios • Buena concentración ósea : Osteomielitis • CAUSA COLITIS PSEUDO MEMBRANOSA
  • 27. Linezolid • Inhibe la formación de proteínas • Esprecto: VRSA , VRE, Pneumococo resistente • Efecto Adversos: Supresión de medula ósea, Inhibidor de la MAO Quinupristin – Dalfopristin • Se une a unidad 50S ribosomina • Tto del VRSA y otros Cocos gram + resistentes • EA: Diarrea, Ictericia , Cefalea.
  • 28. Señale opción Falsa: • 1.- Amoxicilina para cubrir gram + y anaerobios, y un aminoglucósido como cobertura para gram- es una buena opción para tto de infección intra abdominal por flora mixta • 2.- Metronidazol actúa contra anaerobios • 3.- Monitorización de niveles valle de gentamicina es útil para el control de nefrotoxicidad por aminoglucósidos • 4.- El espectro del aztreonam es comparable al de los aminoglucósidos en general.
  • 29. Inhibidor de la síntesis de acido fólico • Trimetroprim – Sulfametoxazol • Elección: NOCARDIA • Usos: IVU, Listeria, GRAM +, GRAM – (E. coli- Shiguella, Salmonella, H. Inflienzae) • Pneumocistis Jirovecci: Asociado a VIH • Farmacocinética: Se une a proteínas (Interacción medicamentosa) Kernicterus en neonatos (NO En 3er trimestre embarazo) EA: Sulfas: Stevens Johnson Síndrome, Hemolisis G6PD. Trimetroprim: Leucopenia
  • 30. Inhibidor de síntesis de Acido Nucleico - Quinolonas • Ciprofloxacina, Levofloxacina, moxifloxacina. • MA: Interfiere con la síntesis de DNA. • IVU y buena cobertura gram – • Pneumococo (Levo) (Neumonía adquirida comunidad) • Farmacocinética: Hierro y calcio limita su absorción. Elimina por vía renal EA: Tendinitis, daño nervioso, inhibe condrogénesis. Urinarias (2) Respiratorias (3 y 4) Ciprofloxacina Norfloxacina Ofloxacina Levo Moxi (Cubre Anaerobios) Cipro (VO) y Levo: Pseudomona