ANTIPARASITARIOS.ppt
- 1. QUIMIOTERAPIA DE LA PARASITOSIS ANTIPARASITARIOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTICOS Dra. Beatriz Larrea Vasquez Química Farmacéutica FARMACOLOGIA II
- 2. CARACTERISTICAS GENERALES PROTOZOOS • Organismos unicelulares • Multiplicación directa en el huésped (asexuada) • Parásitos intra o extracelulares HELMINTOS • Organismos multicelulares • No se multiplican directamente en los humanos (reproducción sexual) • Parásitos extracelulares
- 3. PALUDISMO Existen cuatro especies que provocan el paludosmo - Plasmodium falciparum - Plasmodium vivax - Plasmodium malarie - Plasmodium ovale
- 5. FARMACOS CLOROQUINA Es de la clase de la 4-aminoquinolina. MECANISMO DE ACCION: Es un equizonticida sanguíneo de acción rápida muy eficaz no tan para p. Falciparum. Su concentración llega a aumentar 100 veces en los eritrocitos paracitados por los plasmidos se debe a que la ferriprotoporfirina IX actua como receptor de la cloroquina. RAM: nauceas, vomito, cefalea, erupciones cutáneas en raras ocaciones efectos neurológicos . Es un fármaco seguro en la etapa del embarazo DOSIS: 500mg/semana CONTRAINDICACIONES: en pacientes con psoriasis o porfiria, pacientes con daño visual o con miopatía , antecedente con efermedad hepática o de transtornos neurológicos ohematologicos. No se debe adminitrar con colina, antiácidos con calcio y magnesio alteran la absorción.
- 6. CLOROQUINA MECANISMO DE RESISTENCIA La resistencia a la cloroquina en la actualidad es muy frecuente entre las cepas de P. falciparum e infrecuente pero creciente para P. vivax. En el caso de P. falciparum, las mutaciones en el transportador PfCRT se han correlacionado con la resistencia. ARTEMISAS Y DERIVADOS QUININA Y QUINIDINA MEFLOQUINA PRIMAQUINA ATOVACUONA INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE FOLATO HALOFANTRINA Y LUMEFANTINA
- 7. ANTIPROTOZOARIOS NITROIMIDAZOLES CLASIFICACIÓN – INDICACIÓN • METRONIDAZOL: disentería amebiana, giardiasis, amebiasis invasiva,tricomoniasis • TINIDAZOL: disenteria amebiana, giardiasis, amebiasis invasiva,tricomoniasis • ORNIDAZOL: disenteria amebiana, amebiasis • SECNIDAZOL: disenteria amebiana, amebiasis
- 8. METRONIDAZOL • Espectro antiparasitario: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia y Trichomonas vaginalis. • Espectro antimicrobiano: cocos anaerobios y bacilos gramnegativos anaerobios. B.fragilis, Clostridium, Fusobacterium,Peptococcus, Helicobacter y Peptoesptreptococcus.
- 9. METRONIDAZOL MECANISMO DE ACCIÓN Profármaco activado en el interior de células sensibles reduciendo su grupo nitro por la enzima ferrodoxina del parásito, formando un compuesto reactivo que interfiere en el transporte de electrones y rompe el DNA. EFECTOS ADVERSOS, Interacciones y precauciones Frecuentes: cefalea, náuseas, boca seca, sabor metálico Potencia el efecto de la warfarina (inhibe el metabolismo) Intolerancia al alcohol por inhibición de la aldehído deshidrogenasa (antabús) Evitar 1º trimestre embarazo •
- 10. METRONIDAZOL: INDICACIONES AMEBIASIS • Adultos: 750 mg ( 3 tomas diarias), durante 10 días. • Niños: dosis de 30-50 mg/kg/3 tomas/ 10 días. TRICHOMONIASIS VAGINALIS • 2 g/oral/1 sola dosis o 250 mg/8 hs/ 7 días. GIARDIASIS • Adultos: 750 mg/d en 3 dosis/ 7-14 días • Niños: 45mg/k/d divididos en 3 tomas, 7 - 14 días.
- 11. AMEBICIDAS LUMINALES PAROMOMICINA • 500 mg 3 veces al día durante 10 días DILOXANIDA • 500 mg 3 veces al día durante 10 días YODOQUINOL • 650 mg 3 veces / día durante 20 días
- 12. Familia de los Nematelmintos (“cilíndricos”) •Nematodos: • ascariasis, oxiuriasis, necatoriasis, toxocariasis, ancylostoma Familia de los Platelmintos (“planos”) • Cestodos: teniasis, himenolipiasis • Trematodos: difilobotriasis, schistosomiasis HELMINTOS: CLASIFICACIÓN GENERAL
- 13. MEDICAMENTOS ESENCIALES OMS • Antihelmintos: Albendazol, Levamisol, Mebendazol, Niclosamida,Praziquantel, Pirantel pamoato • Antitrematodos y antiesquistosomas Praziquantel, Triclabendazol • Antifilariasis Dietilcarbamazina, Ivermectina
- 14. PIRANTEL MECANISMO DE ACCIÓN • a) Activación persistente del Receptor nicotínico excitatorio de Acetilcolina del músculo de nemátodos, despolarización y PARÁLISIS ESPÁSTICA por incremento de la conductancia al sodio y al potasio b) Inhibe la colinesterasa • USOS: Enterobiasis, ascaridiasis, Uncinariasis
- 15. PIRANTEL EFECTOS ADVERSOS: • Gastrointestinales, cefaleas, fiebre, mareos. • No hay pruebas de que sea inofensivo para el embarazo o el lactante CONTRAINDICACIONES: • Menores de dos años, Embarazo
- 16. PRAZIQUANTEL Mecanismo de acción: •↑ permeabilidad de la membrana al calcio •Contracción marcada •Parálisis muscular vacuolización y desintegración del tegumento • Espectro: •Platelmintos •Ascaris, Trichuris, Ancylostoma, Necator Farmacocinética Absorción rápida por vía oral, metabolismo hepático Excreción urinaria (70%) biliar (30%)
- 17. PRAZICUANTEL TOXICIDAD Trastornos GI, cefalea, mareo, lasitud, fiebre, rash, prurito No hay evidencias de mutagénesis o carcinogénesis INDICACIONES • Taenia solium (sulfato de magnesio para eliminar los segmentos maduros) • Taenia saginata • Hymenolepis nana • Neurocisticercosis (con prednisona)
- 18. PRAZICUANTEL EFECTOS INDESEABLES: •Gastrointestinales, somnolencia, exantemas, eosinofilia. INTERACCIONES • corticoides ↓ los niveles plasmáticos • antagonismo con digoxina.
- 19. IVERMECTINA MECANISMO DE ACCIÓN •Ocasiona parálisis por activación de un canal de cloro (abierto por glutamato) generando hiperpolarización y parálisis tónica. También activa canales de cloro sensibles al GABA en nematodos. FARMACOCINÉTICA • Administración oral, subcutánea, tópica. Alta distribución en la grasa y el hígado. Eliminación por heces. • Usos: Oncocercosis, filariasis, Estrongiloidiasis, escabiosis, pediculosis
- 20. CESTODOS: TENIASIS NICLOSAMIDA • Adultos: 2 g en dosis única. Masticar los comprimidos • Niños: (11-34 kg): 1 g en dosis única. Más de 34 Kg: 1.5g en dosis única PRAZIQUANTEL • Adultos-Niños: 10-20 mg/kg en una toma
- 21. CESTODOS: HYMENOLEPIASIS PRAZIQUANTEL • Adultos-Niños: 25 mg/kg en una toma NICLOSAMIDA (alternativa) • Adultos: 2g el 1º día, después 1 g/día durante 6 días. Masticar los comprimidos. • Niños: (11-34 Kg): 1g + 0.5 g/día durante 6 días. Más de 34 Kg: 1.5 g+1g/día durante 6 días
- 22. TRATAMIENTOS DE ELECCIÓN ASCARIASIS • Mebendazol 100mg c/12 hs / 3dias • Albendazol 400 mg única vez • Pirantel dosis única de 10 mg/kg TRICHURIASIS • Mebendazol 100 mg c/12 hs / 3dias • Albendazol 400 mg única vez • Flubendazol 100 mg / 3 días
- 23. TRATAMIENTOS DE ELECCIÓN • OXIURIASIS • Mebendazol 100 mg única dosis • Albendazol 400 mg única vez • Pirantel dosis única de 10 mg /kg (máximo 1 gr) TENIASIS • Mebendazol 200 mg c/12 hs / 4dias
- 24. BENZIMIDAZOLES: ALBENDAZOL MEBENDAZOL - TIABENDAZOL – Mecanismo de acción: – Unión a la beta tubulina con polimerización de microtúbulos con pérdidas de vesículas secretorias y alteración de la captación de glucosa (larvas/adultos) • Otros: inhibición de la fumarato reductasa, desacoplamiento de la fosforilación oxidativa • Espectro: • Ascaris, Ancylostoma, Necator, Trichuris
- 25. MEBENDAZOL - ALBENDAZOL Toxicidad: Trastornos GI Fiebre, rash, eritema Gastrointestinales, citopenias, colestasis, teratógénesis, embriotoxicidad
- 26. MEBENDAZOL-ALBENDAZOL USOS TERAPÉUTICOS • Amplio espectro: Uncinariasis, Ascaridiasis, Tricocefalosis, Estrongiloidiasis, Enterobiasis u Oxiuriasis, Teniasis, Neurocisticercosis CONTRAINDICACIONES • Encefalitis cisticercósica,Hipertensión Endocraneana. Cirrosis
- 27. MEBENDAZOL • Dosis: Vía Oral. • Adultos y niños mayores de 2 años: 100 mg para enterobiasis (única dosis); 100 mg cada 12 hs durante 3 días en ascariasis, trichuriasis y uncinariasis. Repetir a las 2-3 semanas, evita las reinfecciones. LARVA MIGRANS VISCERAL 100-200 cada 12 horas durante 5 días. TRIQUINOSIS • 5 mg/kg cada 8 horas durante 10-14 dias.
- 28. NEMATODOS INTESTINALES ASCARIASIS • Mebendazol Adultos-Niños: 100 mg 2/veces/día durante 3 días. • Albendazol Adultos-Niños: 400mg en toma única • Pirantel pamoato (alternativo) Adultos-Niños: 11 mg/kg (máx. 1 g) en toma única.
- 29. NEMATODOS INTESTINALES ENTEROBIASIS • Mebendazol Adultos-Niños: dosis única 100 mg • Albendazol Adultos-Niños: dosis única 400 mg • Pirantel pamoato (alternativa)
- 30. NEMATODOS INTESTINALES TRICHURIASIS • Albendazol Adultos-Niños: 400mg toma única. • Mebendazol (Altern) Adultos-Niños: 100mg 2veces/día/3 días • Flubendazol 100 mg /dia 3 días ESTRONGILOIDIASIS • Albendazol 400 mg/día 3 días • Ivermectina Adultos: 200 mcg/kg/día 1-2d • Tiabendazol (altern) Adultos-Niños: 50mg/kg/día (máx. 3g/día) 2 tomas 2 días (7-10 días en enfermedaddiseminada)
- 31. Muchas Gracias