Antitroideos.
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Los fármacos antitiroideos interfieren con la síntesis de hormonas tiroideas al bloquear el transporte de yodo a la glándula tiroides o inhibir la incorporación de yodo y la formación de hormonas tiroideas. Los principales fármacos son los inhibidores del transporte de yodo como el perclorato y los tioureilenos como el propiltiouracilo y el metimazol. El yodo también inhibe la síntesis y liberación de hormonas tiroideas pero puede causar efectos adversos como hipersensibilidad o intoxicación cr
Antitroideos.
- 1. FÁRMACOS ANTITIROIDEOS Dra. Eulalia Fernández Vallín Cárdenas
- 2. GLÁNDULA TIROIDES • Es el origen de dos tipos de hormonas fundamentalmente • Los folículos tiroideos producen las hormonas derivadas de la yodotironina: tiroxina (T4) y triyodotironina (T3). • Hormonas importantes para el crecimiento, desarrollo y el metabolismo energético
- 5. Síntesis, almacenamiento, liberación e interconversión de hormonas tiroideas 1. Captación de ión yodo por la glándula 2. Oxidación del yodo por yodación de los grupos tirosilo de la tiroglobulina 3. Acoplamiento de los residuos de yodotirosina para generar yodotironinas 4. Reabsorción de coloide 5. Proteólisis de la tiroglobulina y liberación de hormonas al torrente sanguíneo 6. Reciclamiento del yodo el la glándula tiroidea 7. Conversión en periferia de tiroxina a triyodotironina
- 7. HIPERFUNCIÓN TIROIDEA • La tirotoxicosis es un trastorno causado por elevación de las concentraciones de hormonas tiroideas libre circulante • La enfermedad de Graves es la causa más común de tirotoxicosis • Varios compuestos son capaces de interferir, de manera directa o indirecta, con la síntesis, liberación o acción de las hormonas tiroideas
- 8. Fármacos antitiroideos • Interfieren directamente con la síntesis de hormonas tiroideas • Inhibidores iónicos, que bloquean los mecanismos de transporte de yodo • Concentraciones elevadas de yodo que disminuyen la síntesis y liberación de hormonas • Yodo radioactivo que lesiona la glándula por radiaciones ionizantes
- 10. Inhibidores del transporte activo de yodo 1. Designa sustancias que interfieren con la concentración de yodo por la glándula tiroides 2. El perclorato es 10 veces más activo que el tiocianato 3. El perclorato bloquea la entrada de yoduro a la tiroides por inhibición competitiva de NIS (proteína específica de membrana, denominada transportador paralelo de sodio-yodo) 4. El principal efecto adverso es el hipotiroidismo
- 11. Tioureilenos (propiltiouracilo, metimazol, carbimazol • Mecanismo de acción: Inhiben la incorporación de yodo a los residuos tirosilo, además inhiben el acoplamiento de los residuos de yodotirosilo para formar yodotironinas, por inhibición de las enzimas peroxidasas • El propiltiouracilo inhibe la conversión en periferia de tiroxina a triyodotironina • El metimazol es el preferido en la enfermedad de Graves por ser menos tóxico del propiltiouracilo
- 12. Tioureilenos • Al elevarse las concentraciones plasmáticas de I- se inhibe la liberación de hormona tiroidea de manera rápida y eficaz. • Sin embargo después de u período variable desaparecen los efectos beneficiosos • Usos terapéuticos: preparación preoperatoria para tiroidectomía, enfermedad de Graves
- 13. Tioureilenos Efectos adversos: 1. Sensibilidad al yodo 2. Angioedema y edema de la glotis 3. Enfermedad del suero 4. Hemorragias cutáneas 5. Púrpura trombocitopénica trombótica 6. Periarteritis nodosa letal
- 15. Tioureilenos Efectos adversos: • Agranulocitosis (metimazol) • Exantema papular urticariforme • Dolor y rigidez articular • Parestesias • Caída del cabello • Fiebre medicamentosa • Hepatitis • Nefritis • No utilizarse en niños excepto en casos de alergia al metimazol
- 16. Yodo • Es el remedio más antiguo que se conoce para los trastornos de la glándula tiroides • Inhibe la síntesis de hormonas tiroideas (sólo con concentraciones críticas intracelulares) • Inhibición de la liberación de hormonas tiroideas (efecto rápido)
- 17. YODO (efectos adversos) • Hipersensibilidad (anafilaxia, enfermedad del suero, púrpura trombocitopénica, periarteritis nodosa). • Yodismo (intoxicación crónica dosis dependiente): a. Sabor metálico b. Sensación urente en boca y faringe c. Dolor en dientes y encías d. Coriza, estornudos, rinorrea
- 18. YODO (efectos adversos) e. Tos productiva f. Edema pulmonar g. Bocio h. Inflamación de faringe y laringe i. Yodermia j. Diarreas
- 19. Yodo radioactivo • El isótopo más utilizad es el I131 • Semivida de ocho días • Emite rayos gamma y β • Más del 99% de la radiación se consume en 56 días • Destruye la glándula en glándulas hiperactivas o aumentadas de tamaño y en el cáncer toroideo
- 20. Yodo radioactivo (usos terapéuticos) • Hipertiroidismo • Diagnóstico de los trastornos de la función tiroidea • Cáncer de tiroides
- 21. Yodo radioactivo Contraindicado en el embarazo
- 22. EJERCICIOS Los medicamentos importantes utilizados en el tratamiento de la tirotoxicosis son todos los siguientes, excepto: a. Propiltiouracilo b. Yoduro de potasio c. Tiroglobulina d. Yodo radio activo
- 23. EJERCICIOS Los yoduros administrados en grades dosis presentan los siguientes efectos: (dos respuestas correctas): a. Aumento de tamaño del tiroides b. Disminución de la vascularización de la glándula c. Aumento de la secreción de hormona d. Disminución de la yodación de la tirosina