Liberacion de farmacos

Liberación de
fármacos
Guilena Arrieta
Alicia De La Puente
Miller Ibarra
Melissa Villalobo

Contenido
• Definición
• Etapas del proceso de liberación
• Tipos de liberación
• Ensayos in vitro de liberación

Definición
Objetivo
El objetivo de cualquier sistema de liberación de drogas consiste en
suministrar una cantidad terapéutica de droga al sitio apropiado del
organismo, con la que se alcance rápidamente la concentración de
droga deseada y luego sea mantenida.
Apunta a los dos aspectos más importantes en
la liberación de drogas:
 La ubicación espacial
 La liberación temporal de una droga

Historia de la tecnología de
liberación
De 1950 hasta 1970 se extiende el periodo de liberación
sostenida de drogas. Un número de sistemas que contenían
polímeros hidrófobos y plásticos fueron fabricados con
drogas en formas farmacéuticas
El periodo de 1970 a 1990 fue signado por la
determinación de las necesidades de la liberación
controlada de drogas y la comprensión de las barreras
para varias vías de administración.
Después de 1990 comienza la era moderna de la tecnología
de liberación controlada.

La expresión nivel sanguíneo de la droga se refiere a la
concentración de droga en sangre o plasma
La corta duración de la acción se debe a la
incapacidad de las formas farmacéuticas
convencionales para controlar la liberación
temporal. Si en un esfuerzo por mantener
niveles de droga en sangre dentro del rango
terapéutico por largos periodos

• Desintegración:
Etapas del proceso de
liberación.

liberación.
• Disgregación:

liberación.
• Disolución:
evento en el cual las
partículas del fármaco son de
tamaño molecular (soluto) y
se encuentran dispersas
entre las moléculas del
disolvente
la disolución de un fármaco
en el organismo permite el
desarrollo de estudios de
cinética de disolución, los
cuales resultan de gran
importancia como control de
calidad de formas
farmacéuticas sólidas

Tipos de liberación
• Los sistemas de liberación se dividen en dos grupos:
Sistema
de
liberación
controlada
(SLC)
Retardada
En el sitio
especifico
En el
receptor
blanco
Sostenida
Sistemas de
liberación
modificada
Diferida
Prolongada
Flotantes y
bioadhesivos
Acelerada

La acción sostenida de una droga a una velocidad
predeterminada
La acción localizada de una droga por ubicación
espacial
La acción dirigida de una droga
La provisión de un sistema de liberación de una droga
basado en las necesidades terapéuticas y fisiológicas.
SISTEMAS DE LIBERACION CONTROLADA
Se define como :

Los sistemas de suministro de drogas por liberación modificada
pueden dividirse en cuatro categorías:
Tipos de sistemas de liberación .

Sistemas de liberación controlada Características principales
sistemas de liberación retardada son aquellos en los que se usan dosis
repetidas e intermitentes
Los sistemas de liberación sostenida involucran a cualquier sistema de
suministro de drogas con el que se
obtenga una liberación lenta de la droga
en un periodo de tiempo extenso.
La liberación en sitios específicos se encuentra dentro del o adyacente al
tejido u órgano enfermo.
La liberación en receptores el blanco es el receptor particular para una droga
dentro de un órgano o tejido

SISTEMAS DE LIBERACION
MODIFICADA.
Define a las especialidades farmacéuticas
que se han diseñado de tal forma que se ha
modificado el lugar o la velocidad a la que
es liberado el principio activo.

Ensayos in vitro de liberación
La liberación in vitro de un fármaco depende de las características
fisicoquímicas del propio fármaco, de los excipientes empleados y de la
tecnología utilizada para su fabricación
Hidrogeles con facultades de liberadores trae nuevas alternativas para que
un control preciso pueda ser aplicado en la administración de
medicamentos.
Se hinchan en presencia de ella, aumentando apreciablemente su volumen
mientras mantienen la forma hasta alcanzar el equilibrio físico químico.
Hidrófobos Blandos
Elásticos e
insolubles

Se han desarrollado últimamente nuevos sistemas de administración de
fármacos, como los liposomas, nanopartículas y micropartículas, entre
otros, siendo portadores coloidales particulares que se usan como sistemas
de liberación de drogas.
Resinas de intercambio iónico: se usa como matrices para prolongar la
liberación de fármacos
Microesferas biodegradables de liberación controlada para administración
parenteral
Liberación de fármacos a partir de cementos de fosfato de calcio

Bibliografía
Gennaro, Alfonso. Remington Farmacia. Editorial Médica Panamericana.
España. Pagina 1047-1048
Lastres García, JL. Nuevos sistemas orales de liberación modificada.
Schironia 2002.
Monografías de formas farmacéuticas. Formas farmacéuticas. En: Real
Farmacopea Española. 3ª edición. Madrid: Ministerio de Sanidad y Consumo;
2005. p. 645.
RAMOS PICOS, Diana; GOMEZ CARRIL, Martha; FERNANDEZ MENA,
Dianelis y NUÑEZ DE LA FUENTE, Leopoldo. Microesferas biodegradables
de liberación controlada para administración parenteral. Revista Cubana de
Farmacia [online]. 2000, vol.34, n.1, pp. 70-77. Disponible en:
http://scielo.sld.cu/scielo.php?pid=S003475152000000100010&script=sci_artt
ext&tlng=en

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