Las píldoras combinadas contienen estrógeno y progesterona que ejercen un retrocontrol negativo sobre el eje hipotálamo-hipofisario, reduciendo las concentraciones de las gonadostimulinas LH y FSH. Esto previene el crecimiento folicular y la ovulación en el ovario, y también limita el desarrollo de la mucosa uterina y hace que el moco cervical sea impermeable a los espermatozoides.