Pancuronio
- 1. Bromuro de
- 2. Sistema Nervioso Central (SNC) • Recibe y procesa información; • Inicia acción de respuesta Encéfalo • Recibe y procesa información sensorial; • Inicia respuesta; • Almacena memoria; • Genera pensamientos y emociones Médula espinal • Conduce señales al y desde el cerebro • Controla actividades reflejas Sistema Nervioso Periférico (SNP) • Transmite señales entre el SNC y el resto del cuerpo Neuronas sensitivas • Acarrean señales desde órganos sensitivos hacia el SNC S. N. simpático • Prepara al cuerpo para situaciones de stress o actividad física • Respuesta de “pelear o huir” S. N. Parasimpático • Prevalece durante el tiempo de “reposo” • Actúa directamente en las actividades basales del organismo ORGANIZACIÓN Y FUNCIÓN. Sistema Nervioso Sistema Nervioso Somático • Controla movimientos voluntarios • Activa al músculo esquelético Sistema Nervioso Autónomo • Controla las respuestas involuntarias • Influencia en órganos, glándulas y músculo liso Neuronas motoras • Acarrean señales desde el SNC • Controlan actividades de ´músculos y glándulas
- 4. NEUROTRANSMISION: Es la transmisión de impulsos eléctricos de una neurona a otra donde se ven implicados diferentes neurotransmisores como la adrenalina, noradrenalina, dopamina etc.
- 5. Aplicaciones clínicas. Facilitar la intubación endotraqueal. Parálisis muscular durante el mantenimiento de la anestesia. Mejor adecuación de la ventilación mecánica.
- 6. Clasificación.Según Su MA Despolarizante No Despolarizante. Según Su Estructura Química Metonios Succinilcolina, Decametonio. Esteroideos Pancuronio, Alcuronio, Vecuronio, Pipecuronio, Rocuronio, Rapacuronio. Bencilisoquinolinicos D- Tubocurarina, Metocurina, Atracurio, Cisatraurio, Mivacurio, Doxacurio. Estructura Tricuaternaria Gallamina Según Su Duración Ultracorta Succinilcolina Corta Mivacurio, Rapacuronio (Solo 1era Dosis) Intermedia Atracurio, Cisatracurio, Rocuronio, Vecuronio, Rapacuronio Prolongada Pancuronio, Alcuronio, Pipecuronio, Doxacurio, Gallamina, Metocurarina, D-tubocurarina.
- 7. Pancuronio. Origen. Tienen su origen en los venenos o curares para las flechas de los indios sudamericanos. El pancuronio es un BNMND sintético de larga duración, sintetizado por Hewett Savage a partir de la malouetina, un alcaloide esteroidal extraído de la Malouetia bequaertiana e introducido a anestesia en1928 por el Dr. Francis Percival de Cauxs.
- 8. Estructura Química. La molécula fue diseñada, en una brillante maniobra de síntesis química, uniendo dos fragmentos similares a la acetilcolina a un anillo esteroide rígido de androstano de 17 átomos de carbono, para conseguir la acción específica de bloqueo neuromuscular a partir de este anillo básico y mediante una serie de substituciones, especialmente a nivel de los átomos de carbono 2, 3 y 16, 17. Pancuronio (izquierda): fragmentos similares a la acetilcolina, unidos a un anillo esteroide rígido de androstano (derecha), a partir del cual se sintetizaron los compuestos de estructura similar, por substituciones en las posiciones 2,3,16 y 17. El metabolismo es hepático da origen a el 3-hidroxipancuronio con potencia cercana a la mitad del fármaco original.
- 9. - Nombre comercial: - Pavulon, pancuron, plumger, bromurex
- 10. Aplicaciones Terapéuticas. • Se emplean en todas las situaciones que requieren relajación muscular intensa y relativamente prolongada. • Se usan como un adjunto a la anestesia general para inducir parálisis. • Para que la cirugía, especialmente abdominal e intratorácica, puede ocurrir con menos complicaciones. • La parálisis muscular obtenida con los fármacos de este grupo permite reducir la dosis de anestésicos generales, con lo que se disminuyen los riesgos vinculados a un empleo de concentraciones elevadas de éstos.
- 11. Es un fármaco que disminuye el tono de la musculatura estriada, ocupando pasivamente los receptores post- sinápticos y pre-sinápticos de la unión neuromuscular, y de este modo bloquean la acción despolarizadora normal de la acetilcolina Después de la administración intravenosa la debilidad muscular progresa rápidamente a parálisis flácida. Los músculos pequeños como extra oculares y de los dedos se afectan primero que los de los miembros, el cuello y el tronco. Posteriormente se relajan los músculos intercostales y por último el diafragma. La recuperación de la función ocurre en orden inverso.
- 12. FARMACOCINETICA. Se acomoda a un modelo bi o tricompartimental Es metalizado en el hígado vía del citocromo P450 por hidrólisis de los grupos acetilo Metabolito detectable es el 3-desacetilpancuronio El volumen de distribución en estado de equilibrio (Vss) es de 0.26 0.84L/Kg. el aclaramiento plasmático (CL) es de 1,7Excreción: renal 50% bilis 10% Vida ½ 120min Inicio: 2-3min Recuperación: 30-40min Dosis: 0.08-0,12mg/KG Presentación: 1-2mg/kg
- 13. Pancuronio Vecuronio Atracurio logdelaconcentraciónplasmática 0 30 60 90 120 tiempo (min) FarmacologiadeAldrete Modelo Tricompartimental.
- 14. FARMACODINAMIA. Dosis de intubación es de 0.1mg/Kg. dosis de intubación de succinilcolina con 0.05mg/Kg Duración de acción clínica es de 60 a 80 minutos duración total 120 a 160 minutos Recuperación de 35 a 47 minutos, habitualmente es imprescindible el uso de anticolinesterásicos La velocidad de reversión también es dependiente de la magnitud de la dosis inicial y el número de dosis de repetición La Neoestigmina revierte fácilmente el bloqueo, una dosis de 2.5 mg logra una reversión completa en 3 a 14 min. La velocidad de reversión también es dependiente de la magnitud de la dosis inicial y el número de dosis de repetición.
- 15. Inicio de acción: 4-6 min • Duración de acción: 60-100 min. • Dosis: 0.08-0.12 mg/kg. • Dosis de mantenimiento: 0.02 mg/kg. • Presentación: ampolletas de 2 y 5 ml a una concentración de 2mg/ml. • Reversión: Neoestigmina 2.5 mg. No debemos olvidar.
- 16. RAM: Causa taquicardia con cierta frecuencia, aumento de noradrenalina y la disminución de su recaptación en terminaciones simpáticas. También puede observarse una elevación de la presión arterial y del gasto cardíaco.
- 17. EFECTOS SECUNDARIOS. Competencia no especifica ( efectos cardiovasculares, TA, FC, arritmias) Aumento de la actividad nerviosa simpática, facilitación pre y post- ganglionar de la liberación de noradrenalina o por inhibición de la recapacitación de noradrenalina. Bloquea los receptores nicotínico de la placa motora presinápticos muscarínicos de tipo M2
- 19. Interacciones. Con otros relajantes no despolarizantés como vecuronio se produce un efecto aditivo. Con antidepresivos tricíclicos peligro de arritmias. El uso de aminoglucósidos y sulfato de magnesio aumentan el bloqueo neuromuscular.
- 21. Resumen. • Los bloqueantes neuromusculares no despolarizantés actúan inhibiendo la interacción de la acetilcolina con su receptor nicotínico, tiene una acción postsináptica. • A comparación con los bloqueantes despolarizantés, su acción puede ser reversible con anticolinesterásicos, además no causan faciculaciones antes de su efecto. • Su efecto es relajación muscular intensa y relativamente prolongada. • Se usan como un adjunto a la anestesia general para inducir parálisis y en convulsiones en tétanos. • Algunos fármacos de este grupo son el pancuronio, tubocurarina, rucuronio, pipecuronio. • En su estructura es muy importante la distancia que existe entre los N ya que si se modifica se puede perder potencia, además este átomo es el que interacciona con residuos de aminoácidos del receptor nicotínico.
- 22. Bibliografía. • Aldrete, Farmacologia para anestesiologos intensivistas. Edit. Mc Graw Hill. • Goodman & Gilman - Las Bases Farmacológicas De La Terapéutica ( • Flores, Jesús, Farmacología Humana, 3ª ed., Masson, S.A., Barcelona, 1997, pp. 280-285. 11° Edición) • Farmacología Básica y Clínica de Velázquez, 18va edición Mc Graw Hill. • Tafur Luis Alberto Anestesiologia para Residentes MD Universidad del Valle Cali – Colombia
- 23. La vida es invaluable, una maravilla que salvar.