penicilina final
- 1. La penicilina como antibiótico procesos envueltos en la restricción del crecimiento bacteriano ESTUDIANTES: MISA PALACIOS, David POSTIGO QUISPE, Renato LINO CONILLA, Jonathan MICROBIOLOGÍA GENERAL 2022 B
- 2. La penicilina fue descubierta por Alexander Fleming un 28 de septiembre en 1928 y continúa siendo hoy uno de los antibióticos más importantes. Entre los antibióticos, la familia de las penicilinas incluye más de 15 fármacos químicamente relacionados que se administran por vía oral o por inyección para el tratamiento de muchas infecciones bacterianas. La placa en la que Fleming descubrió que un moho había producido penicilina, una sustancia que frenaba el crecimiento de Staphylococcus,y que Fleming intuyó que sería un medicamento revolucionario.
- 3. Actividad antibiótica de la Penicilina •Las penicilinas son antibióticos bactericidas, bloquean síntesis de la pared bacteriana por Enlace del medicamento a receptores específicos. Lo hacen interfiriendo con la actividad de las enzimas ,la cual convierte las moléculas de glucopéptidos de la pared celular en monómeros estables combinados con las penicilinas impide su inactivación.
- 4. Definición de antibiótico •Se denomina antibiótico a la sustancia que tiene la capacidad de eliminar o de interrumpir el crecimiento y la proliferación de diversos microorganismos patógenos. Esto se debe a que los antibióticos pueden actuar como bactericidas o desarrollar una acción bacteriostática.
- 5. Definición de droga •Según la Organización mundial de la salud, droga es toda sustancia que introducida en un organismo vivo por cualquier vía es capaz de actuar sobre el sistema nervioso central provocando una alteración física y/o psicológica, la experimentación de nuevas sensaciones o la modificación de un estado psíquico, es decir, capaz de cambiar el comportamiento de la persona, y que posee la capacidad de generar dependencia y tolerancia en sus consumidores
- 6. CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS Los antibióticos presentan múltiples clasificaciones y presentan diferentes características y han sido realizadas basándose en disímiles criterios, por tal motivo es difícil determinar cuál es la ideal. •Según su origen •Según su actividad sobre los Microorganismos •Según su mecanismo de acción •Según su estructura química •Según su espectro de acción
- 7. CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS (SEGÚN SU ORIGEN)
- 8. Según el efecto de su acción sobre las bacterias, los antibióticos se clasifican en bacteriostáticos y bactericidas •Bacteriostáticos Inhiben el crecimiento de microorganismo •Bactericidas Matan los M.O. sin necesidad de destruirlos por lisis.
- 10. CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS (SEGÚN SU ESTRUCTURA QUÍMICA) Se fundamenta en la similitud química de algunos antibióticos, según los núcleos base de sus estructuras: ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS: •Penicilina •Cefalosporinas •Monobactames •Carbapenemes
- 11. PENICILINA Las penicilinas pertenecen a una clase de medicamentos antibacterianos llamados antibióticos betalactámicos. Aunque los mecanismos de los medicamentos varían, generalmente combaten las infecciones atacando las paredes de las células bacterianas. Además de las penicilinas, otros betalactámicos más comúnmente asociados con las reacciones alérgicas son un grupo llamado cefalosporinas.
- 13. PENICILINAS NATURALES Y SEMISINTETICAS
- 14. ESTRUCTURA DE LA PENICILINA 1. Anillo de Tisolidina 2. Anillo Belactamico 3. Radicales de Sustitución 4. Sitio de unión para formar compuestos de diferente velocidad de absorción
- 18. Resistencia a los antimicrobianos o resistencia bacteriana. Se produce cuando los microorganismos (bacterias, hongos, virus y parásitos) sufren cambios al verse expuestos a los antimicrobianos (antibióticos, antifúngicos, antivíricos, antipalúdicos o antihelmínticos, por ejemplo). Como resultado, los medicamentos se vuelven ineficaces y las infecciones persisten en el organismo, lo que incrementa el riesgo de propagación a otras personas. Dicho de un modo más coloquial, las bacterias que atacan a nuestro organismo ya conocen las barreras de defensa (antibióticos) y podemos decir que están preparadas para ganar la batalla.
- 21. MECANISMOS DE RESISTENCIA BACTERIANA 1.Pérdida de porinas Las porinas son proteínas localizadas en la membrana de la bacteria encargadas de transportar sustancias al interior de la célula. Una forma de resistencia a los carbapenems, un tipo de antibiótico de amplio espectro, consiste en la pérdida por parte de la célula de la porina que permitía su entrada. 2.Beta-lactamasas Las beta-lactamasas son proteínas con actividad enzimáticas capaces de romper enlaces químicos de compuestos beta-lactámicos, entre los que se incluyen antibióticos similares a la penicilina o la ampicilinas. Las bacterias que poseen estos enzimas son resistentes a este tipo de antibióticos de uso corriente en farmacia.
- 22. 3.Bombas de extrusión de antibióticos Algunas bacterias obtienen la resistencias a antibióticos tales como las quinolonas o el cloranfenicol produciendo elevados niveles de bombas de extrusión, que son proteínas transmembranosas que permiten la exportación del antibiótico fuera de la célula con gasto energético. 4.Enzimas que modifican químicamente al enzima y lo inactivan Algunas antibióticos consiguen entrar en la célula, sin embargo algunas cepas son capaces de producir determinados enzimas que los modifican químicamente evitando que éstos reconozcan su diana. Ese el caso del ciprofloxacino, un antibiótico muy empleado en las infecciones de las vías urinarias.
- 23. 5.Mutaciones en la diana específica del antibiótico Los antibióticos son moléculas capaces de interaccionar con su diana molecular de forma análoga a como lo hace una llave en una cerradura. Mutaciones en la diana (cambios en la cerradura) hacen que el antibiótico (en este caso la llave) ya no sea capaz de reconocerla. Muchas de estas mutaciones implican la inactivación de la diana lo que hace que la célula no sea viable, sin embargo otras sí que permiten que la diana del antibiótico funcione y no sea reconocida por el antibiótico. Por ejemplo la diana de las quinolonas son las enzimas encargadas de mantener el correcto plegamiento del ADN; la girasa y la topoisomerasa. Mutaciones en esos enzimas convierte a algunas bacterias en resistentes a las quinolonas. 6.Mutaciones en los ribosomas Los ribosomas son la maquinaría de síntesis de proteínas. Son estructuras complejas formadas por ARN y proteínas, y son dianas de algunos antibióticos como por ejemplo la tetraciclina que inhiben su correcto funcionamiento, y por tanto perturban o paralizan la síntesis proteica necesaria para la vida de la bacteria. Algunas cepas han desarrollado mutaciones en las regiones de interacción del antibiótico con el ribosoma, lo que los hace invisibles a estos compuestos.
- 24. 7.Mutaciones en la estructura del liposacárido (LPS) Los lipopolisacárido son un conjunto de polímeros complejos que forma parte de la membrana externa de las bacterias. Algunos antibióticos, como la polimixina, son capaces de interaccionar con el LPS desestabilizarlo e impedir su correcta síntesis. Mutaciones en la estructura del LPS impide la unión de la polimixina inhibiendo su acción. 8.Desvíos alternativos Algunos antibióticos son capaces de inhibir específicamente la actividad de algunos enzimas esenciales para la célula. Por ejemplo la sulfamida inhibe la dihidropteroato sintetasa, un enzima esencial en la síntesis de ácido fólico que las bacterias necesitan para poderse dividir. Sin embargo algunas enzimas pueden mutar o bien otras son capaces de ganar la actividad enzimática perdida por la acción del antibiótico promoviendo un desvío de la ruta que permitir sobrevivir la célula.
- 27. Modificación de la Vía Metabólica: El ejemplo clásico de este mecanismo de resistencia es la resistencia a las sulfonamidas las cuales utilizan una vía metabólica alterna para la síntesis de Acido fólico, y así evitan la acción del medicamento.
- 31. Penicilasa La penicilasa es una enzima ß-lactamasa que hidroliza antibióticos del grupo de las penicilinas (penicilinas naturales, penicilina V, penicilina G) y aminopenicilinas (ampicilina y amoxicilina). Son el principal mecanismo de resistencia del Staphylococcus aureus a la pencilina. Actualmente la combinación con inhibidores de las ß-lactamasas (ácido clavulánico, sulbactam) hacen a los antibióticos estables a la acción de las penicilasas.
- 35. Las β-lactamasas son enzimas producidas tanto por bacterias gram-positivas como gran negativas como mecanismo de defensa ante los antibióticos de este grupo. La primera βlactamasa fue descubierta en 1960 en Grecia y nombrada TEM por Temoniera, nombre del paciente . A partir de entonces han sido encontradas casi 900 diferentes genes codificadores de β lactamasas a la fecha. Estas enzimas son codificadas genéticamente, pueden ser constitutivas o inducidas, estar incorporadas en el cromosoma bacteriano o localizarse en un plásmido extra-cromosómico. El clasificar las β-lactamasas suele generar confusión dado que se pueden estudiar desde diferentes ópticas. Por lo tanto, el intento de agruparlas puede llevarse a cabo desde una arista secuencial genética, características moleculares o por el patrón de sensibilidad que se encuentra en el laboratorio . Lo anterior ha llevado a varias clasificaciones siendo las de Ambler y Bush las más difundidas. Para complicar más esto suelen escucharse nombres como BLEE, AmpC, KPC, TEM1, TEM2, OXA, etc.
- 37. Peligros ¿Cómo puede evitarse? Para luchar contra la resistencia bacteriana es fundamental acudir siempre a consulta y no automedicarse nunca con antibióticos, por mucho que hayan sido efectivos en otra ocasión o haya sobrado de una anterior administración. Para recetar un antibiótico hay que tener claro si es necesario así como el tipo de infección existente y su gravedad. También es muy importante respetar escrupulosamente la posología indicada por el médico, es decir, el número de antibióticos necesarios y el horario preciso. Mucha gente toma de más por si acaso o de menos en cuanto se siente mejor y esto es muy peligroso ya que puede suponer exponer al cuerpo a un exceso de antibióticos, que no están exentos de efectos secundarios o a una cantidad inferior a la que se requiere que deje a bacterias nuevas y enseñadas para próximas infecciones o tener que empezar de nuevo el tratamiento ya que la enfermedad reaparece.
- 38. El mal uso de los antibióticos. Por consumirlo más tiempo o menos del preciso, de manera incorrecta, automedicarse, con el riesgo de tomar un medicamento innecesario o tomarlos con excesiva frecuencia. No siempre el antibiótico es el medicamento preciso ante una infección ni todos son útiles ante cualquier bacteria, lo que puede conllevar un riesgo grave para la salud, y no sólo por la resistencia bacteriana. Conlleva efectos negativos en la flora intestinal, haciendo que se rompa el equilibrio necesario entre bacterias y hongos pudiendo ocasionar infecciones por estos últimos. Además aumenta el riesgo de otras afecciones como alergias, insuficiencias renales, hepatitis medicamentosas o incluso un shock anafiláctico en casos muy graves.
- 39. Consecuencias de la resistencia antibiótica La resistencia a los antibióticos da como resultado una menor capacidad para tratar infecciones y enfermedades en personas, animales y plantas. Cuando se produce la resistencia antibiótica en un organismo, puede dar lugar a los siguientes problemas: •Aumento de las probabilidades de contagiarse de enfermedades. •Mayor gravedad de los síntomas y sus consecuencias. •Más sufrimiento en el paciente. •Aumento del coste y duración de los tratamientos. •Incremento de la probabilidad de muerte.