Quinolonas
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El documento describe la historia y propiedades de las quinolonas. Se menciona que la primera quinolona fue el ácido nalidíxico en 1962, seguido del desarrollo de varias generaciones de quinolonas con mayor actividad. Las quinolonas inhiben las enzimas ADN girasa y topoisomerasa IV en bacterias, evitando la replicación del ADN. Son absorbidas rápidamente en el tracto digestivo superior y alcanzan altas concentraciones en diversos tejidos.
Quinolonas
- 2. En 1962 se otbuvo el acido nalidixico, años despues se desarrolan: Acido pipemidico Acido oxolonico Acido piromidico
- 3. La primera quinolona de segunda generación fue norfloxacina seguidamente: Ciprofloxaxina Ofloxacina Enoxacina exista actualemnte 4 generaciones de quinolonas.
- 4. Mecanismo de acción: Inhibe el AND girasa y la topoisomerasa IV Evitando la duplicaciòn, transcripciòn y reparaciòn del ADN bacteriano.
- 5. Absorción: fundamentalmente en el tracto digestivo superior La absorción es rápida con la obtención del pico plasmático en 1 a 3 horas. Distribución: Las concentraciones en orina, riñón, pulmón, tejido prostático, heces, bilis, macrófagos y neutrófilos son mayores que las concentraciones séricas.
- 6. La excreción renal: ofloxacina, lomefloxacina cinoxacina. Vías extrarrenales: ácido nalidíxico pefloxacino
- 7. son activas frente a microorganismos gramnegativos E.coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Salmonella, Shigella) Con excepción de Pseudomonas y otros bacilos gramnegativos
- 8. son también activas frente a bacterias gram(-)además, actúa contra Pseudomonas spp. y algunos microorganismos gram(+), como : S. aureus, S. epidermidis Moraxella catarrhalis micobacterias.
- 9. mantienen buena actividad frente a gram(-) y micobacterias, pero presentan mejor actividad frente a gram(+) Streptococos pyogenes Neumococo, Anaerobios
- 10. CLASIFICACION DE LAS QUINOLONAS PRIMERA GENERACION SEGUNDA GENERACION TERCERA GENERACION CUARTA GENERACION
- 11. QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACION Actúa solo en bacterias gram (-) Son muy poco usadas actualmente debido que desarrolla resistencia Solo se usa en ITU Ac. Nalidíxico -.niños: 50 mg/kg/día cada 6-12 h Ac. Oxolínico Ac. Pipemídico Ac. Piromídico Cinoxacina Rosoxacina
- 12. Presentan mucho mayor actividad frente a Gramnegativos, pero tiene moderada actividad frente a Grampositivos y nula hacia los anaerobios. No se usan en infecciones sistémicas. Quinolonas Nombre comercial Dosis Ciprofloxacina Cifloxin CIPRO-PLIX osmoflox cistimicina 500mg (caja x 12) 500mg (caja x50 y 100) 250 y 500 mg (caja x 10) 750 mg niños: 5-15 mg/kg/12 h (oral); 4-8 mg/kg /12 h (IV) Norfloxacina Ampliron Urodol Uroquin Norfloxin 400mg (caja x 14) 400mg (caja x 60) 400mg (caja x100) 400mh (caja x 14) Enoxacina Comprecin 200y400 mg (caja x 12) Ofloxacina Ofexin Quimonax zanocin Floxil 200mg 400mg (caja x 10) 200mg (caja x 10) 200mg (caja x10) Lomefloxacina Lofloxin maxaquin 400mg (caja x 10) 400mg (caja x 5)
- 13. Pielonefritis. Infecciones intestinales Enfermedades de trasmisión sexual. Osteomielitis Fibrosis quística Infecciones oftalmológicas.
- 14. Mantiene las características de la segunda, pero además tienen una mejor actividad hacia los Grampositivos.Se puede usar para tratamientos de enfermedades sistémicas. Esparfoxacina (dosis oral 200mg) Tosulfloxacina Gatifloxacina Se dice que las quinolonas de tercer grado reciben el nombre de quinolonas respiratorias, breonquitis, neumonia comunitaria, exacerbaciones de EPOC “Mientras que levofloxacino y moxifloxacino se indican en infecciones de piel y tejidos blandos.”