Receptores nucleares
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Los receptores nucleares son proteínas que se unen a elementos de respuesta hormonal en el ADN y regulan la expresión génica. Se clasifican en tres clases principales dependiendo de su estructura y mecanismo de acción. Los estrógenos y la levotiroxina actúan a través de receptores nucleares de clase I y III respectivamente para inducir o reprimir la transcripción de genes blanco.
Receptores nucleares
- 1. Universidad de Sonora Licenciatura en Medicina Avalos Olivas Jesús Arturo Balderas Sosa Eldha Yareli García Contreras Ricardo Melendrez Tamayo Selegna Margarita Navarro Armendáriz Gonzalo Armando
- 2. Proteínas Receptoras 48 receptores que responde a Propiedad única diversos grupos de de los receptores ligando(tipos). nucleares. Los receptores son liposolubles por lo que atraviesan la membrana con facilidad.
- 3. Grupo diverso: Ácidos grasos, Ácidos Naturaleza Química Biliares, Lípidos y Metabolitos de lípidos.
- 4. Proteínas de choque térmico. Chaperonas moleculares que participan en el ensamblaje y transporte de proteínas y polipéptidos tanto en condiciones normales como luego de estímulos estresantes.
- 5. Correpresor. Corregulador. Proteína que reduce la Interaccionan con expresión génica mediante factores de su unión a un activador o un transcripción para factor de transcripción que activar o reprimir la contiene un dominio de unión transcripción de genes a ADN. El correpresor es específicos. incapaz de unir ADN por sí mismo.
- 6. Coactivador. Es una proteína que incrementa la expresión génica mediante su unión a un activador o un factor de transcripción que contiene un dominio de unión a ADN. El coactivador es incapaz de unir ADN por sí mismo.
- 7. Elementos de respuesta hormonal. Consiste en una secuencia corta de ADN dispuesta en el promotor de un gen, a la cual puede unirse de forma específica un receptor de hormonas y así regular la transcripción. La secuencia suele constar de un par de repeticiones invertidas separadas por tres nucleótidos, lo que indica que el receptor se une en forma de dímero.
- 8. DOMINIO N-TERMINAL Función de Activación AF-1 Acción dependiente del Ligando Muy variable entre los diferentes receptores
- 9. DOMINIO DE UNION A ADN (DBD) Dominio Conservado Contiene dos dedos de zinc Se unen a ADN: Elementos de Respuesta a Hormonas (HRE)
- 10. REGIÓN BISAGRA Región Estructural Flexible Une los dominios DBD y LBD Trafico celular y Distribución Celular
- 11. DOMINIO DE UNIÓN A LIGANDO (LBD) Conservado: Secuencia Muy Conservado: Estructura Estructura terciaria: “sándwich” 12 Hélices Alfa Une: Coactivadores y correpresores Función de activación 2 (AF-2) depende del ligando unido Cambio Conformacional
- 12. DOMINIO C-TERMINAL Modo de Unión al ligando Funciones variables entre los diferentes receptores
- 14. • Glándula Pineal • Corazón • Hígado • Glándula Tiroides • Riñón • Pituitaria • Bazo • Timo • Glándulas • Gónadas Suprarrenales
- 15. Los receptores nucleares se clasifican en sus dos clase principales y una tercera clase con algunos rasgos de estas dos. Además hay cierto número de receptores “huérfanos” cuyo ligando se desconoce. Clase Clase Clase I II III
- 16. Clase I Clasificación de los Receptores Características Nucleares Hormonas Estrógenos, Progesterona y Esteroideas, Glucocorticoesteroides y Citosol Andrógenos Mineralcorticoesteroides
- 19. Clase II Clasificación de los Características Receptores Nucleares PPAR (Acidos Farnesoide Grasos) Ligandos dentro Xenobiotico Heterodímero Oxiesterol de la célula. Hepático Androstano
- 21. Clase III Clasificación de los Características Receptores Nucleares Acido Retinoico Hormona Tiroidea “Sub Grupo Clase II” Vitamina D
- 22. Tipo Receptor (sigla) Ligando Clase I Receptor de Glucocorticoides (GR) Glucocorticoides. Receptor de andrógenos (AR) Andrógenos, DHT. Receptor de progesterona (PR) Progestágenos. Receptor de estrógenos (ER) Estradiol. Clase II Receptor de retinoide X (RXR) 9-cis-ácido retinoico. Factor nuclear de hepatocitos 4 (HNF4) Tioésteres de ácidos grasos-CoA. Receptor testicular (TR2) Desconocido. Clase III Receptor de hormona tiroidea (TR) Tiroxina (T3-T4). Receptor de ácido retinoico (RAR) Ác. Retinoico. Receptor de vitamina D (VDR) Vitamina D. Receptor activado por proliferantes peroxisómicos Eicosanoides y otros. (PPAR) Receptor de pregnano X (PXR) Pregnanos.
- 24. Clase I Clasificación de los Receptores Características Nucleares Hormonas Esteroideas, Estrógenos, Progesterona y Glucocorticoesteroides y Citosol Andrógenos Mineralcorticoesteroides
- 26. Clase II Clasificación de los Características Receptores Nucleares PPAR (Acidos Farnesoide Grasos) Ligandos dentro Xenobiotico Heterodímero Oxiesterol de la célula. Hepatico Androstano
- 28. Estrógenos Conjugados Levotiroxina
- 29. • -Nombre comercial: ELRREDIN ® • -Denominación genérica: Estrógenos conjugados • -Forma farmacéutica: • Cada gragea contiene: • Estrógenos conjugados .. 0.625 mg • Excipiente, ..................... 1 gragea • Cajas con 28 y 42 grageas. • Laboratorio: VICTORY ENTERPRISES, S. A. de C. V. • Costo: $ 375.00 MXN*
- 30. La acción de los estrógenos requiere su unión a los receptores nucleares de clase I. Éstos receptores existen en las células de los órganos diana, como vagina, útero, glándulas mamarias, adenohipófisis y eminencia media hipotalámica. Efecto: inducción de la expresión de receptores de progesterona en estos tejidos diana.
- 31. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: • Hipoestrogenismo femenino. • Síntomas vasomotores asociados con deficiencia estrogénica. • Prevención y tratamiento de la osteoporosis asociada a deficiencia estrogénica. • En la disminución del riesgo de cardiopatías coronarias, en mujeres posmenopáusicas. • Vaginitis y uretritis atrófica.
- 32. CONTRAINDICACIONES: • Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. • Embarazo presuntivo o confirmado. • Sangrado genital anormal de etiología no diagnosticada. • Tromboflebitis o trastornos tromboembólicos. • Neoplasia estrogenodependiente. • Cáncer mamario.
- 33. • Nombre comercial: EUTIROX ® • Denominación genérica: Levotiroxina sódica. • Forma farmacéutica: • Cada tableta contiene: • Levotiroxina sódica ....... 25, 50, 75, 100, 125, 150, 175, 200 , 300 mcg • Excipiente, cbp ............. 1 tableta • Laboratorio: MERCK, S.A. de C.V. • Costo: $259.00 MXN*
- 34. Mecanismo de Acción Se transforma en T3 en órganos periféricos y, como la hormona endógena, desarrolla su efecto a nivel de receptores T3 .
- 35. Indicaciones Terapéuticas • Hipotiroidismo: Está indicada en la terapia de reemplazo en el hipotiroidismo congénito o adquirido. • Supresión pituitaria de la TSH: En el tratamiento o prevención de varios tipos de bocios eutiroideos, tiroiditis linfocítica crónica o subaguda, bocio multinodular y como adyuvante de la terapia con radioyodo o quirúrgica para el manejo del cáncer tiroideo.
- 36. Reacciones Contraindicaciones secundarias y Adversas • Hipersensibilidad, • Insuficiencia adrenal • Insuficiencia hipofisaria • Síntomas agudos de • Tirotoxicosis no hipertiroidismo. tratadas • Confusión • IAM • Desorientación • Miocarditis aguda • Embolia, choque y • Pancarditis aguda muerte.
- 38. 03 de Febrero de 2012
- 41. • Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman y Gilman. 12ª Edición. McGraw Hill • Farmacología Humana. Jesús Flórez. 5ta. Edición. Elsevier Masson. • Rang y Dale Farmacología. Rang, H.P. • Farmacología Medica principios y Conceptos. Goth Andrés. • http://theravalues.com/english/services/analysis.html • http://www.personales.ulpgc.es/ecastro.dbbf/Transpar encias/Signal01/Signal01.html