Bloqueantes Neuromusculares
- 1. FÁRMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES José T Santaella P Médico Cirujano Hospital Central de Maracay Post-grado de Medicina Critica HCM, Julio de 2009
- 2. La primera referencia escrita Pietro Martire d’Anghiera (1492 - 1526) reseñaba el uso de flechas emponzoñadas con curare por los indios de la Amazonia. En 1510 Juan De la Cosa, ex-geógrafo de Colón , murió a causa de una flecha cuya punta estaba untada con pasta de curare, disparada por cerbatana. RESEÑA HISTORICA
- 3. RESEÑA HISTORICA Para 1595 Sir Walter Raleigh escribe la primera descripción de la raiz de la planta Strychnos toxifera y su producto el urari (ourari), conocida más tarde como curare. En 1865, Preyer consiguió la primera forma purificada y cristalizada de curare, a la que denominó curarina . La introducción del curare en la anestesia clínica general ocurrió en 1928 por el Dr. Francis Percival de Caux (1892–1965).
- 6. CONCEPTO Los fármacos bloqueantes neuromusculares impiden la transmisión del impulso nervioso a los músculos voluntarios a nivel de la unión neuromuscular. El mediador químico de la transmisión es la Acetilcolina , que se libera en las terminaciones nerviosas presinapticas como resultado de la despolarización y actúa sobre los receptores nicotínicos en el terminal postsinaptico.
- 7. MECANISMOS DE ACCIÓN BNM DESPOLARIZANTES: Actúan como agonistas parciales, efectuando inicialmente una apertura de canales iónicos similar a la Acetilcolina, pero su persistencia en el sarcolema o su transporte al interior de la célula desensibiliza a los receptores produciendo el bloqueo de la transmisión neuromuscular. BNM NO DESPOLARIZANTES: Inhibición competitiva de receptores nicotínicos de Acetilcolina en la membrana postsinaptica de la placa motora.
- 9. CLASIFICACIÓN SEGÚN DURACIÓN DE LA ACCIÓN MEDICAMENTO ACCIÓN (Minutos) Inicio Duración Tipo DESPOLARIZANTES Succinilcolina 1-1,5 6-8 C NO DESPOLARIZANTES Aminas cuaternarias Galamina 1-2 20-30 I benzilisoquinolinas Tubocuranina 4-6 80-120 L Atracurio 2-3 30-40 I Cisatracurio 4-6 40-60 I Mivacurio 2-3 12-18 C Aminoesteroides Pancuronio 4-6 120-150 L Vecuronio 2-3 30-40 I Rocuronio 1-2 30-40 I
- 10. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA Droga DE95 (MG/KG) Latencia Duración Metabolismo Elim. renal Elim. hepática Mivacurio 0.08 2 – 3 min 15 – 20 min Colinesterasa plasmatica 95 – 99% < 5% 0 Rocuronio 0.3 1.5 – 2 min 30 – 60 min No ~ 40% ~60% Vecuronio 0.09 2 – 3 min 60 – 75 min Hígado 30 – 40% 40 – 50% 50 – 60% Pancuronio 0.08 4 – 6 min 60 – 100 min Hígado 10 – 20% 85% 15% Atracurio 0.26 2 – 3 min 45 – 60 min Elim. de Hoffman + hidrólisis éster 10 – 40% 0 Cis-atracurio 0.05 2 – 3 min 45 – 60 min Elim. de Hoffman + hidrólisis éster 0 (?) 0 (?) Succinilcolina 1.5 1 min 10 min Colinesterasa plasmatica 0 0
- 11. INDICACIONES Relajación muscular en anestesia general. Intubación endotraqueal. Relajación en conexión a ventilación mecánica. Procedimientos endoscópicos, broncoscopia, laringoscopia, esofagoscopia. Usos ortopédicos. Tétanos, convulsiones toxicas, estatus epiléptico y otros.
- 12. PROGRESIÓN DE LA ACCIÓN Músculos pequeños de contracción rápida; oculomotores, faciales, fonatorios, cervicales. Posteriormente los músculos de las extremidades y el tronco Por ultimo se paralizan los nervios intercostales y el diafragma. Reversión en sentido contrario.
- 13. BNM IDEAL Duración de acción corta. Estabilidad hemodinámica absoluta. No liberador de histamina. Mínimo metabolismo ( independiente de funciones renal y hepática). Mínima unión a proteínas. Escasas interacciones medicamentosas. Recuperación predecible. Mínima variabilidad interindividual. Bajo costo. Fácil almacenaje
- 14. Efectos Colaterales BNMND Liberación histamina Estímulo R. Muscarínicos Estímulo R. Nicotínicos ganglionares Efecto simpático-mimético Succinilcolina +/- + +/- - Rocuronio - +/- - - Vecuronio - - - - Pancuronio - + - + Atracurio + - - - Cisatracurio - - - - Mivacurio + - - -
- 15. Efectos adversos de la Succinilcolina Fasciculaciones. Mialgias. Hiperkalemia (contraindicado en con nefropatas y quemado). Aumenta la presión Intraocular, intragastrica e intracraneal, (por las fasciculaciones). Estimula al receptor nicotínico ganglionar viéndose taquicardia e HTA. Arritmias cardiacas. Mioglobinuria. Hipertermia maligna.
- 16. Efectos adversos de los BNMND Hipotensión, taquicardia, (bloqueo R. musc) El atracurio, el cisatracurio y el vecuronio no poseen efectos cardiovasculares directos, rocuronio tiene aún un efecto vagolítico. Vasodilatación, hipotensión y taquicardia (liberación de histamina). Respuesta muscular disminuida después en la recuperación. Reversion: Neostigmine (1 a 3 mg) o Edrofonio (10 mg) + Atropina (1 mg)
- 17. Gracias…