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- 1. FARMACOLOGÍA CLÍNICA II “Fármacos que actúan en los trastornos de la coagulación. ” Sumario: ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS. ANTICOAGULANTES, COAGULANTES.
- 2. Datos de interés • Las enfermedades cardiovasculares isquémicas constituyen la principal causa de muerte en naciones industrializadas y una de las más importantes en países en vías de desarrollo. • Son producidas por la ruptura de placas de ateromas inestables en la circulación coronaria, cerebral o periférica, las cuales originan diversas complicaciones. • Los trastornos de la hemostasis pueden provocar trombosis y hemorragia.
- 3. HOMEOSTASIA • Proceso mediante el cual se detiene la pérdida sanguínea, a partir de una estructura vascular lesionada. En el proceso de formación de coágulos la función de las plaquetas es esencial, ya sea formando un tapón hemostático primario o estimulando localmente los factores de la coagulación y produciendo un coágulo de fibrina.
- 4. Procesos básicos implicados en la hemostasis normal
- 7. ANTICOAGULANTES. 1. FÁRMACOS QUE INACTIVAN LOS FACTORES DE LA COAGULACIÓN: HEPARINAS: A) Heparina no fraccionada. B) Heparinas de bajo peso molecular: Enoxaparina, Tedelparina, Nadroparina,Logiparina, entre otros. GLICOSAMINOGLICANOS O COMPUESTOS HEPARINOIDES: A. Heparán sulfato B. Condroitín sulfato C. Dertmatán sulfato
- 8. ANTICOAGULANTES. 2. FÁRMACOS QUE IMPIDEN LA SÍNTESIS HEPÁTICA DE LOS FACTORES DE LA COAGULACIÓN: Anticoagulantes orales o antagonistas de la vitamina k: Dicumarínicos: Warfarina Acenocumarol Dicumarol Biscoumacetato de etilo Indandionas: Fenindiona, Difenadiona, Anisindiona.
- 9. HEPARINA NO FRACCIONADA • Anticoagulante de acción rápida, cuyo efecto se ejerce acelerando la acción de la antitrombina III, una 2 globulina anticoagulante natural. • Se administra por vía IV, SC, ya que su administración por vía oral no es efectiva y por vía IM produce formación de hematomas. • Efectos indeseables: Hemorragia, trombocitopenia, osteoporosis, necrosis cutánea, reacciones de hipersensibilidad, alopecia reversible, hipoaldosteronismo.
- 10. USO DE LA PROTAMINA • Hemorragia: Efecto indeseable más frecuente con el uso de la heparina, sobre todo en pacientes ancianos, pacientes con enfermedad renal, alcohólicos, pacientes con disfunción plaquetaria o que consumen aspirina, se emplea para contrarrestarlo el sulfato de protamina, antagonista químico de la heparina.
- 11. Efectos adversos de la Protamina • Hipotensión severa • Bradicardia • Hipertensión pulmonar • Disnea • (Todos relacionados con la administración demasiado rápida del fármaco).
- 12. Usos de la heparina no fraccionada • Enfermedad tromboembólica venosa de extremidades. • Enfermedad tromboembólica arterial. • Angina inestable e infarto agudo del miocardio. • Accidente cerebrovascular en evolución. • Tratamiento de embolizaciones asociadas con fibrilación auricular y ̸ o reemplazo de una válvula cardíaca.
- 13. HEPARINA DE BAJO PESO MOLECULAR. Ventajas con respecto a la heparina no fraccionada: Conserva un efecto antitrombótico adecuado, con mínima incidencia de complicaciones hemorrágicas. Se emplean por vía SC y no requieren de supervisión con pruebas de laboratorio, y se puede administrar VO. Produce un estimulo de la fibrinolisis. Puede administrarse a embarazadas ya que no atraviesa la barrera placentaria, ni la leche materna. Posee menos efectos adversos, tiene menor riesgo de sangramientos, menor incidencia de trombopenia.
- 14. WARFARINA Efectos indeseables: • Hemorragias: Gingivorragias, hematuria, sangramiento digestivo, nasal, genitourinario y de la piel. • Otros: Reacciones cutáneas como urticaria, dermatitis, necrosis de la piel en muslos y mamas. • Teratogénesis: produce condromalacia en el feto.
- 15. Interacciones de la warfarina • Incrementan el efecto de los anticoagulantes: Cimetidina, fenotiacinas, alcohol, antidepresivos tricíclicos, eritromicina, glucocorticoides, aceite mineral, otros laxantes, hormonas tiroideas. • Disminuyen el efecto de los anticoagulantes orales: Fenobarbital, carbamazepina, rifampicina, meprobamato, colestiramina, sucralfato, vitamina k, estrógenos, entre otros.
- 16. ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS. • INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA Aspirina, sulfimpirazona, triflusal. • BLOQUEADORES DEL RECEPTOR DE ADP(difosfato de adenosina). Clopidogrel, ticlopidina. • Inhibidores de la activación plaquetaria. Dipiridamol, prostaciclina.
- 18. Aspirina: 125 mg, tabletas
- 19. Bloqueadores de la activación por ADP. • Disminuyen la expresión de los receptores para fibrinógeno en la membrana de las plaquetas. • Bloquean la liberación de serotonina. • Ocasionan incremento en el tiempo de sangramiento. • Aumento en la síntesis y actividad de prostaglandinas vasodilatadoras y antiagregantes: E1, D2 y prostaciclina (PgI2).
- 20. 1. Tracto gastrointestinal: náuseas y diarreas. 2. Dermatológicos: Erupciones cutáneas maculopapulares y urticariformes. 3. Hemorrágicos: Hemorragias leves en un 5% y severos en un 1 % de los pacientes. 4. Hematológicos: Neutropenia severa pero reversible en un 1% de los casos. 5. Lípidos: Aumento de los niveles de colesterol sérico pero no altera la relación HDL/LDL.
- 21. Inhibidor de la activación plaquetaria: Dipiridamol • Antiagregante plaquetario y vasodilatador. • Utilizado en asociación con otros antitrombóticos (warfarina, heparina). • Profilaxis primaria de tromboembolismo en pacientes con válvulas cardíacas protésicas y durante el postoperatorio en sujetos sometidos a revascularización miocárdica. • Dosis: 100-150 mg 3-4 veces al día por vía oral antes de las comidas. • Presentación: grageas de 75 mg.
- 22. Mecanismo básico de acción: DIPIRIDAMOL • Inhibición de la enzima fosfodiesterasa. • Bloqueo de la recaptación de adenosina, la cual actúa en los receptores A2 que estimulan la adenilciclasa plaquetaria y la producción de AMPc.
- 23. AGENTES PROCOAGULANTES, HEMOSTÁTICOS O COAGULANTES. • Estimulan el proceso hemostático o favorecen la coagulación sanguínea, se emplean en procesos hemorrágicos.
- 24. AGENTES COAGULANTES • Agentes usados por su acción vascular: I. Fármacos que actúan por taponamiento hemostático: - Celulosa oxidada - Esponjas de gelatina o fibrina - Tiras de fibrina humana disecada - Trombina de plasma bovino I. Fármacos que actúan produciendo vasoconstricción: - Adrenalina - Serotonina
- 25. AGENTES COAGULANTES I. Fármacos de acción específica (Protectores capilares): - Etambsilato - Dobesilato • Agentes usados por su acción plaquetaria: - Transfusiones de sangre fresca o de concentrado de plaquetas - Desmopresina
- 26. AGENTES COAGULANTES • Agentes usados por su acción sobre la coagulación: - Factores de la coagulación: - Factor VIII - Globulina antihemofílica humana - Vitamina K: - Fitonadiona - Menaquinona - Menadiona
- 27. Bibliografía • Libro de texto: Farmacología Clínica Tomo I Capítulo 11 Página 219.