Las penicilinas actúan uniéndose a proteínas bacterianas e impidiendo la síntesis de la pared celular, lo que destruye la membrana y causa la muerte celular. Tienen actividad contra cocos grampositivos y algunos gramnegativos. La resistencia se debe a la producción de betalactamasas o cambios en las proteínas unidoras. Los efectos adversos más comunes son reacciones de hipersensibilidad.