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ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATIA

                             FARMACOLOGÍA
                                  EQUIPO 2

                         ANTIHISTAMINICOS



ALUMNOS:
Becerril Cuevas Carla Alejandra
Guzmán Martínez Juan Daniel.
Martínez Cuautle Carolina.
Rodríguez Peña Adriana.
Terán Robles Ignacio.                                   6HM4
Antihistaminicos
AUTACOIDE

• AUTOS----AKOS
• PROPIA   SUSTANCIA    O   REMEDIO
  CURATIVO.
• “SON SUSTANCIAS PRODUCIDAS POR
  UNA GRAN VARIEDAD DE CELULAS, CON
  ACTIVIDAD BIOLOGICA INTENSA”
• ACTUAN LOCALMENTE
TRANSMISORES
              DAÑO            O
          INMUNOLOGICO   MODULADORES
                           DEL SNC.



                                    PARTICIPA EN
REACCION A LA
                                    REACCIONES
   LESION
                                     ALERGICAS.
                  FUNCIONES
AUTACOIDES      AUTACOIDES
                                  AUTACOIDES
               DERIVADOS DE
 AMINAS                            PEPTIDOS
                  LIPIDOS



   HISTAMINA    PROSTAGLANDINAS     BRADICIDINA




  SEROTONINA      LEUCOTRIENOS        CALIDINA




                    FACTOR
                   ACTIVADOR        ANGIOTENSINA
                  PLAQUETARIO
Extractos de
cornezuelo en el
centeno, se da por                      La anafilaxia

accion bacteriana.                    Secreción de acido
                                           gástrico.




                   Mediador
              indispensable de la                          Neurotransmisión.
                  inflamación




                                    HISTAMINA

                                                            Fue sintetizada
                Amina biogena
                                                            quimicamente




                                        Se detectaron
                                      como estimulantes
                                           uterinos
RECEPTORES
        ANTAGONISTAS
                         ESPECIFICOS




                                       4
                                  RECEPTORES
CONOCIMIENTOS     CLONACION
                                  ESPECIFICOS
                                  DE SUBTIPO



             4
        RECEPTORES
                          CLONACION
            DE
        HISTAMINA.
RECEPTORES

     H3
          H2
               H1




H4
ANTIHISTA
                          MIICOS
                         CLASICOS




                 H1
BLOQUEO
SELECTIVO




                           2° GENERACION
                          “ANTIHISTAMINICOS
                            NO SEDANTES”




                3°
            GENERACION
INHIBEN LA
          SECRECION
           GASTRICA




CLINICA
           H2            BIOLOGIA




                       H3 Y H4 TIENE
                       MUCHO MAYOR
          MEDICINA     AFINIDAD POR
                       LA HISTAMINA.
Antihistaminicos
DITRIBUCION




 AMPLIAMENTE DISTRIBUIDA EN LA
  NATURALEZA Y REINO ANIMAL




                  VENENOS BACTERIAS Y PLANTAS




 EL SITIO PREDOMINANTE SON LAS
CELULAS CEBADAS Y EPITELIOS CON
 ESE GARN NUMEROS DE CELULAS
PIEL, MUCOSA BRONQUIAL, MUCOSA
           INTESTINAL,
•AMINOACIDO
HISTIDINA      PRESENTE EN LOS
               TEJIDOS.




            DESCARBOXILACION
                                  L-
                                  HISTYIDINA

                                                     SE SINTETIZA Y
                                                     SE ALMACENA
                                 HISTAMINA           EN LOS
                                                     GRANULOS DE
                                                     LAS CELULAS.

                                              SE ALMACENA EN
                                                LAS CELULAS
                                             CEBADAS DE TODOS
                                                 LO TEJIDOS




                                                                EN ESPECIAL EN
                                                                BASOFILOS Y EN
                                                                   SANGRE.
Antihistaminicos
METABOLISMO.
ELEVACION
ARTIFICIAL SE
DA POR LAS
BACTERIAS EN
EL TRACTO
GENITOURINA-
RIO.
REGULACION DEL
                      ACIDO GASTRICO




                                         REGULAN LA
   RESPUESTAS
                                        LIBERACION DE
ALERGICAS, POR IGE
                                         MEDIADORES




                     FUNCIONES


                                        REGULACION DEL
AUTORRECEPTORES
                                        CILO DE SUEÑO Y
 PRESIINAPTICOS.
                                             VIGILIA




                         H2,H2,H3;
                      DISTRIBUIDOS EN
                           SNC,.
Antihistaminicos
   CEFALEA, VOMITO, NAUSEAS, RUBOR E HIPERHIDROSIS.

VASODILATACION (H1-H2)

AUMENTO DE LA PERMEABILIDAD

DISMINUCION DE LA PRESEION ARTERIAL

TRIPLE RESPUESTA DE LEWIS ( POR INYECCCION DE
HISTAMINA)---- ZONA HIPEREMICA LOCALIZADA, ZONA
ERITEMATOSA Y UNA RONCHA DISCERNIBLE.

TAQUICARDIA
ARRITMIAS                         CHOQUE HISTEMICO
Antihistaminicos
LORATADINA


DIEFENHIDRAMINA


PROMETACINA


CLORFENIRAMINA


CLORCICLICINA


PIRILAMINA
Antihistaminicos
   BUENA ABSORCION POR VIA ORAL Y
    PARENTERAL

   SE METABOLIZAN EN EL HIGADO

   SE EXCRETAN POR LA ORINA PRINCIPALMENTE
   SE DISTRIBUYEN AMPLIAMENTE EN EL
    ORGANISMO
   SU EFECTO DURA DE HORAS
   ESTOS SE FIJAN ALOS RECEPTORES H1 DE
    HISTAMINA, CON LO QUE SE GENERA:

   ACCION ANTIALERGICA

   ANESTESICO LOCAL

   ADEMAS ANTAGINIZA LOS EFECTOS
    MKUSCARINICOS DE LA ACETILCOLINA
   SEDACION
   DISMINUCION DEL ESTADO DE ALERTA
   FALTA DE CORDINACION MOTORA
   FATIGA SOMNOLENCIA
   DISURIA
   VISION BORROSA
   ALTERACION DEL PERISTALTISMO
   DERMATITIS POR CONTACTO
INDICACIONES:
 ANTIHISTAMINICOS                         RINITIS ALERGICA, CONJUNTIVITIS
   DE SEGUNDA                  1980       ALERGICA, ALERGIA AL POLEN
   GENERACION                             RINORREA PRURITO OCULAR,
                                          ECCEMA ATOPICO




                   MAYOR
                                       AUSENCIA
ASG
                SELECTIVIDAD
                   POR LOS            DEPRESORA
                 RECEPTORES
                                       DEL SNC.
                     H1




                               ESTAN      FEXOFENAMIDA
  NO INTERACTUAN
                           LIMITADOS A    ASTEMIZOL
  CON EL ALCOHOL
                              LA () DE    LORATADINA
       NI LAS
  BENZODIACEPINAS           HISTAMINA     CETIRIZINA
                             LIBERADA     AZELASTINA
Antihistaminicos
Antihistaminicos
   Existen los receptores B1 y B2
   Los ligandos de B1 son los metabolitos des-
    Arg de las cininas
   Los ligandos de B2 son la bradicinina y la
    calidina
   Se generan en procesos como:
Calicrein
      a             Calicrein
  plasmáti          a histica
     ca




 Cininogeno de     Cininogeno de
   alto peso         bajo peso
molecular (HMW)   molecular (LMW)




  Bradicinina        Calidina
Receptor                              Bradicini
                       PLA2
   B2                                    na
                                                       Subunida
                                                       des Gαq
           Proteína                                      y βγ
                         Acido
            G (q-i)    araquido
                          nico                      Factor de
                                                 transcripción
           Vía IP3-    Mediador                  proinflamato
  PLC                   es de la                   rio NF-КB
              Ca
                       inflamaci
                           ón
                          Ácidos
                        epoxieicos    Activa a          Vía MAP
            Síntesis    atrienicos      B2               cinasa
  PKC
             de NO           y
                        prostacicli
                            na
   HTA

   Derivación coronaria

   Trastornos inflamatorios

   Tratamiento algunos tipos de dolor
   Administración

   Semivida

   Metabolismo
   Hipotensión
   Nefrotoxicidad
   Insuficiencia renal
   Angioedema
   Broncoespasmo
   Tos
   Hiponatremia
   Acido acetil salicílico

   Betametasona

   Antidepresivos tricíclicos

   Otros hipotensores como captopril

   Inmunodepresores
Antihistaminicos
   1-O-alquil-2-acetil-sn-glicerol-3-fosfocolina

   Representa una familia de fosfolípidos

   Ejerce acciones proinflamatorias
No se almacena en la    Vía de remodelación:
       célula            1-O-alquil-2-acil-
    Síntesis como        glicerofosfocolina
      respuesta               (Sustrato)




Lípido en la membrana
  de muchos tipos de         Síntesis PAF
        células




                        2.- Velocidad reacción
 1.- Fosfolipasa A2 =
                        = acetil-coenzima A –
  (liso-PAF) y ácidos
                              liso – PAF
   grasos libres (AA)
                           acetiltransferasa
Síntesis
                                      Reacciones
                                 antígeno-anticuerpo

                                                          Fosfolipasa y acetil transferasa
                                      Sustancias:
           Novo
                                                              Dependientes de Ca2+
                                Péptidos quimiotácticos
Concentraciones fisiológicas
                                  trombina, colágena              Síntesis de PAF

Funciones celulares normales
                                   Otros autacoides       Regulada por disponibilidad de
                                                                      Ca2+

                                 PAF se autoestimula
•Por PAF acetilhidrolasas
Desactivación    (PAF-AH)
    PAF
                •Independientes de Ca2+



                •   liso-PAF


Obteniendo      • 1-O-alquil-2-acil-
                 glicerofosfocolina (Sustrato)
                • *aciltransferasa
Células
Plaquetas   Neutrófilos    Monocitos                  Eosinófilo
                                          cebadas




      Células                                  Células del
                          Células de la
    mesangiales                                 endotelio
                          médula renal
      renales                                    vascular
Concentraciones aumentadas PAF:


Cáncer de colon


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Choque endotóxico


Inflamación dérmica


Asma alérgica


Pancreatitis aguda

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  • 1. ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATIA FARMACOLOGÍA EQUIPO 2 ANTIHISTAMINICOS ALUMNOS: Becerril Cuevas Carla Alejandra Guzmán Martínez Juan Daniel. Martínez Cuautle Carolina. Rodríguez Peña Adriana. Terán Robles Ignacio. 6HM4
  • 3. AUTACOIDE • AUTOS----AKOS • PROPIA SUSTANCIA O REMEDIO CURATIVO. • “SON SUSTANCIAS PRODUCIDAS POR UNA GRAN VARIEDAD DE CELULAS, CON ACTIVIDAD BIOLOGICA INTENSA” • ACTUAN LOCALMENTE
  • 4. TRANSMISORES DAÑO O INMUNOLOGICO MODULADORES DEL SNC. PARTICIPA EN REACCION A LA REACCIONES LESION ALERGICAS. FUNCIONES
  • 5. AUTACOIDES AUTACOIDES AUTACOIDES DERIVADOS DE AMINAS PEPTIDOS LIPIDOS HISTAMINA PROSTAGLANDINAS BRADICIDINA SEROTONINA LEUCOTRIENOS CALIDINA FACTOR ACTIVADOR ANGIOTENSINA PLAQUETARIO
  • 6. Extractos de cornezuelo en el centeno, se da por La anafilaxia accion bacteriana. Secreción de acido gástrico. Mediador indispensable de la Neurotransmisión. inflamación HISTAMINA Fue sintetizada Amina biogena quimicamente Se detectaron como estimulantes uterinos
  • 7. RECEPTORES ANTAGONISTAS ESPECIFICOS 4 RECEPTORES CONOCIMIENTOS CLONACION ESPECIFICOS DE SUBTIPO 4 RECEPTORES CLONACION DE HISTAMINA.
  • 8. RECEPTORES H3 H2 H1 H4
  • 9. ANTIHISTA MIICOS CLASICOS H1 BLOQUEO SELECTIVO 2° GENERACION “ANTIHISTAMINICOS NO SEDANTES” 3° GENERACION
  • 10. INHIBEN LA SECRECION GASTRICA CLINICA H2 BIOLOGIA H3 Y H4 TIENE MUCHO MAYOR MEDICINA AFINIDAD POR LA HISTAMINA.
  • 12. DITRIBUCION AMPLIAMENTE DISTRIBUIDA EN LA NATURALEZA Y REINO ANIMAL VENENOS BACTERIAS Y PLANTAS EL SITIO PREDOMINANTE SON LAS CELULAS CEBADAS Y EPITELIOS CON ESE GARN NUMEROS DE CELULAS PIEL, MUCOSA BRONQUIAL, MUCOSA INTESTINAL,
  • 13. •AMINOACIDO HISTIDINA PRESENTE EN LOS TEJIDOS. DESCARBOXILACION L- HISTYIDINA SE SINTETIZA Y SE ALMACENA HISTAMINA EN LOS GRANULOS DE LAS CELULAS. SE ALMACENA EN LAS CELULAS CEBADAS DE TODOS LO TEJIDOS EN ESPECIAL EN BASOFILOS Y EN SANGRE.
  • 15. METABOLISMO. ELEVACION ARTIFICIAL SE DA POR LAS BACTERIAS EN EL TRACTO GENITOURINA- RIO.
  • 16. REGULACION DEL ACIDO GASTRICO REGULAN LA RESPUESTAS LIBERACION DE ALERGICAS, POR IGE MEDIADORES FUNCIONES REGULACION DEL AUTORRECEPTORES CILO DE SUEÑO Y PRESIINAPTICOS. VIGILIA H2,H2,H3; DISTRIBUIDOS EN SNC,.
  • 18. CEFALEA, VOMITO, NAUSEAS, RUBOR E HIPERHIDROSIS. VASODILATACION (H1-H2) AUMENTO DE LA PERMEABILIDAD DISMINUCION DE LA PRESEION ARTERIAL TRIPLE RESPUESTA DE LEWIS ( POR INYECCCION DE HISTAMINA)---- ZONA HIPEREMICA LOCALIZADA, ZONA ERITEMATOSA Y UNA RONCHA DISCERNIBLE. TAQUICARDIA ARRITMIAS CHOQUE HISTEMICO
  • 22. BUENA ABSORCION POR VIA ORAL Y PARENTERAL  SE METABOLIZAN EN EL HIGADO  SE EXCRETAN POR LA ORINA PRINCIPALMENTE  SE DISTRIBUYEN AMPLIAMENTE EN EL ORGANISMO  SU EFECTO DURA DE HORAS
  • 23. ESTOS SE FIJAN ALOS RECEPTORES H1 DE HISTAMINA, CON LO QUE SE GENERA:  ACCION ANTIALERGICA  ANESTESICO LOCAL  ADEMAS ANTAGINIZA LOS EFECTOS MKUSCARINICOS DE LA ACETILCOLINA
  • 24. SEDACION  DISMINUCION DEL ESTADO DE ALERTA  FALTA DE CORDINACION MOTORA  FATIGA SOMNOLENCIA  DISURIA  VISION BORROSA  ALTERACION DEL PERISTALTISMO  DERMATITIS POR CONTACTO
  • 25. INDICACIONES: ANTIHISTAMINICOS RINITIS ALERGICA, CONJUNTIVITIS DE SEGUNDA 1980 ALERGICA, ALERGIA AL POLEN GENERACION RINORREA PRURITO OCULAR, ECCEMA ATOPICO MAYOR AUSENCIA ASG SELECTIVIDAD POR LOS DEPRESORA RECEPTORES DEL SNC. H1 ESTAN FEXOFENAMIDA NO INTERACTUAN LIMITADOS A ASTEMIZOL CON EL ALCOHOL LA () DE LORATADINA NI LAS BENZODIACEPINAS HISTAMINA CETIRIZINA LIBERADA AZELASTINA
  • 28. Existen los receptores B1 y B2  Los ligandos de B1 son los metabolitos des- Arg de las cininas  Los ligandos de B2 son la bradicinina y la calidina
  • 29. Se generan en procesos como:
  • 30. Calicrein a Calicrein plasmáti a histica ca Cininogeno de Cininogeno de alto peso bajo peso molecular (HMW) molecular (LMW) Bradicinina Calidina
  • 31. Receptor Bradicini PLA2 B2 na Subunida des Gαq Proteína y βγ Acido G (q-i) araquido nico Factor de transcripción Vía IP3- Mediador proinflamato PLC es de la rio NF-КB Ca inflamaci ón Ácidos epoxieicos Activa a Vía MAP Síntesis atrienicos B2 cinasa PKC de NO y prostacicli na
  • 32. HTA  Derivación coronaria  Trastornos inflamatorios  Tratamiento algunos tipos de dolor
  • 33. Administración  Semivida  Metabolismo
  • 34. Hipotensión  Nefrotoxicidad  Insuficiencia renal  Angioedema  Broncoespasmo  Tos  Hiponatremia
  • 35. Acido acetil salicílico  Betametasona  Antidepresivos tricíclicos  Otros hipotensores como captopril  Inmunodepresores
  • 37. 1-O-alquil-2-acetil-sn-glicerol-3-fosfocolina  Representa una familia de fosfolípidos  Ejerce acciones proinflamatorias
  • 38. No se almacena en la Vía de remodelación: célula 1-O-alquil-2-acil- Síntesis como glicerofosfocolina respuesta (Sustrato) Lípido en la membrana de muchos tipos de Síntesis PAF células 2.- Velocidad reacción 1.- Fosfolipasa A2 = = acetil-coenzima A – (liso-PAF) y ácidos liso – PAF grasos libres (AA) acetiltransferasa
  • 39. Síntesis Reacciones antígeno-anticuerpo Fosfolipasa y acetil transferasa Sustancias: Novo Dependientes de Ca2+ Péptidos quimiotácticos Concentraciones fisiológicas trombina, colágena Síntesis de PAF Funciones celulares normales Otros autacoides Regulada por disponibilidad de Ca2+ PAF se autoestimula
  • 40. •Por PAF acetilhidrolasas Desactivación (PAF-AH) PAF •Independientes de Ca2+ • liso-PAF Obteniendo • 1-O-alquil-2-acil- glicerofosfocolina (Sustrato) • *aciltransferasa
  • 41. Células Plaquetas Neutrófilos Monocitos Eosinófilo cebadas Células Células del Células de la mesangiales endotelio médula renal renales vascular
  • 42. Concentraciones aumentadas PAF: Cáncer de colon Enfermedades cardiovasculares: ateroesclerosis Choque endotóxico Inflamación dérmica Asma alérgica Pancreatitis aguda