Capítulo nº 4 farmacodinamia

CAPITULO # 4
FARMACODINAMIA (1ª Parte)
ACCION
FARMACOLOGICA
GENERAL DE LAS
DROGAS
Dra. Lourdes Saavedra Herrera
BIOQUÍMICA - FARMACÉUTICA

FARMACODINAMIA
1. Concepto
2. Receptor farmacológico. Unión del
fármaco al receptor
3. Fármacos agonistas
4. Curva dosis-respuesta
5. Fármacos antagonistas

Farmacodinamia
Utilidad terapéutica
 Reacciones adversas
Concentración a la que se producen los efectos
INDEPENDIENTE DEL PRESCRITOR
Concepto: Es el estudio de los efectos bioquímicos y
fisiológicos de los medicamentos y su mecanismo de
acción.

• Es una sustancia farmacológica inerte,
que carece de acción y cuya finalidad
es producir un efecto de tipo
psicológico, capaz de curar
enfermedades sin base patológica.
Farmacodinamia
El placebo

 Es la modificación que producen en las funciones
del organismo mediante la estimulación o
depresión de las mismas, nunca creando nuevas
funciones.
 Para ejercer la acción terapéutica la droga debe
unirse a la célula y lo hace mediante componentes
a nivel de Membrana (superficiales), Protoplasma
(intermedios) y Núcleo (de profundidad) que se
llaman Receptores.
Acción de las drogas
Farmacodinamia

Los receptores
• Son estructuras macromoleculares celulares
generalmente proteicas, con la cual se une un
fármaco para iniciar sus efectos.
• Formando el Complejo Fármaco – Receptor.
• Entre los receptores más importantes de
medicamentos están las proteínas celulares,
cuya función normal es servir de receptores
de uniones endógenas, ejemplo: hormonas,
neurotransmisores.

Los receptores
 El Complejo Fármaco - Receptor es el que tendrá una
capacidad de respuesta farmacológica (acción) constante,
específica y previsible.
 Si no se forma este complejo no hay capacidad terapéutica
(si la hay de intoxicación o envenenamiento).
 La unión receptor-fármaco puede ser una unión reversible
o irreversible. Generalmente esta unión es reversible.

RECEPTORES PARA DROGAS
• PROPIEDADES QUÍMICAS.- Desde el punto de
vista numérico, las proteínas de la célula constituyen la
clase mas importante de receptores para drogas,
ejemplo: las enzimas de las vías metabólicas o
reguladoras fundamentales, como el Dihidrofolato
reductasa, acetilcolinesterasa.
• Pero tienen el mismo interés las proteínas que
intervienen en el transporte de Na, K, y ATPasa. Y los
ácidos nucleicos que son importantes receptores de
drogas. particularmente en la quimioterapia del control
de procesos malignos.

Requisitos básicos de un receptor
farmacológico
Son dos:
Afinidad.- Es la capacidad elevada de un
receptor de fijarse a un fármaco, con el que
se fija aún en presencia de una
concentración muy pequeña del fármaco.
Especificidad, gracias a la cual puede
discriminar una molécula de otra, aún
cuando sean parecidas.

Factores que regulan la unión
fármaco receptor
Especificidad
Afinidad
Dosis o concentración

Acción inespecífica
Tipos de acciones de los
fármacos
El fármaco debe sus efectos a sus
propiedades fisicoquímicas
Cambio en la osmolaridad
Modificación del pH líquidos
corporales
Agentes quelantes

Acción específica
Tipos de acciones de los
fármacos
El fármaco se une específicamente a
una macromolécula presente en la
célula (receptor farmacológico) y
origina un cambio de la actividad
celular (efecto)

Membrana externa
Citoplasma
Núcleo
Acción específica

Intensidad de la acción del
fármaco
Depende de los siguientes factores :
Número de receptores ocupados: será
necesario un número mínimo para que
aparezca la acción.
Afinidad del fármaco por los receptores: si
aumenta la afinidad, aumenta el efecto.
Actividad intrínseca del fármaco.

Afinidad
[F]+ [R] ↔ Complejo F-R → Efecto
Concentración

RELACION ENTRE DOSIS ADMINISTRADA Y
EFECTO DEL MEDICAMENTO
Varios factores pueden modificar la acción
del medicamento en el organismo, como ser:
• LOS ALIMENTOS.- Si hay alimentos en el
estomago, la absorción de algunos
medicamentos puede disminuir o aumentar.
• OTROS MEDICAMENTOS EL
ALCOHOL Y EL TABACO.- Pueden
provocar interacciones y aumentar o
disminuir el efecto del medicamento.

Varios factores pueden modificar la acción del medicamento
en el organismo, como ser:
• LAS ENFERMEDADES.- Si el riñón o el hígado están
dañados, los medicamentos se metabolizan, eliminan mal, se
acumulan y su efecto puede aumentar o permanecer por
mas tiempo.
• LA CONTEXTURA FÍSICA.- Una misma dosis de
medicamento puede tener efectos diferentes según si la
persona es delgada o gorda.
• La dosis se tiene que ajustar en función del peso y edad.

LA SENSIBILIDAD DEL ORGANISMO.- Hay
personas que son mas sensibles a un medicamento
particular. Por Ejemplo: el DIAZEPAN .
• Hay personas alérgicas a ciertos medicamentos,
por ejemplo a la PENICILINA .
• Además el efecto final del medicamento depende
también de la intensidad del efecto placebo.
Hemos visto que este efecto es muy variable.
Puede ser a veces mucho mas importante que el
efecto farmacológico.

CONCLUSION
• El efecto de un mismo medicamento puede
variar de una persona a otra. Por eso hay
medicamentos que caen bien a unos y mal a
otros, a pesar de tener la misma
enfermedad.
• También puede variar en una misma
persona entre una vez y otra es lo que se
denomina LA IDIOSINCRASIA.

EFECTOS NO DESEADOS DE LOS
MEDICAMENTOS
• EFECTOS SECUNDARIOS O
ADVERSOS
Son los efectos producidos por una droga, que no son los
deseados por el médico y por el contrario son perjudiciales
para el paciente.

MEDICAMENTOS
• EL SALBUTAMOL: Para el asma puede producir
taquicardia.
• EL ASA ácido acetil salicílico para el dolor puede producir
ulcera de estomago y hemorragia intestinal.
• EL CLORANFENICOL.- Para infecciones graves como la
meningitis, puede producir anemia aplasia mortal.
• LA ESTREPTOMICINA.- Para la TB. Puede producir
problemas de equilibrio y sordera.
• Algunos de estos efectos pueden reducirse o desaparecer
después de los primeros días de tratamiento o ajustado la
dosis. Otros efectos son irreversibles.

MEDICAMENTOS
• EFECTOS ADVERSOS SEGÚN LA EDAD
Los niños y los ancianos son más sensibles a las reacciones
adversas . Por ejemplo: a los efectos adversos a los
antihistamínicos (antialérgicos) como la defenhidramina,
Clorfeniramina, etc.
• EN EL EMBARAZO Y LACTANCIA
Durante el embarazo producen efectos teratogenicos y tóxicos
Lactancia cuando la madre da el pecho a su niño, ciertos
medicamentos tomados por ella pueden producir reacciones
indeseables en el niño.
Por ejemplo: Si la madre toma defenhidramina puede provocar
excitación o irritabilidad en el lactante.

MEDICAMENTOS
EN LAS ENFERMEDADES.- Ciertas enfermedades
como la úlcera gástrica, enfermedad del riñón, del
hígado etc. Aumentan la posibilidad de sufrir una
reacción indeseable.
LA ADICCIÓN:
• Estado creado por la administración repetida de
una droga.
• Una compulsión a seguir tomando el medicamento
• Tendencia a aumentar la dosis
• Dependencia psíquica
• Dependencia física

CONTRAINDICACIONES
• Se llama contraindicaciones a las situaciones en las
cuales no se debe usar un medicamento por que existe
un gran peligro de provocar un daño.
• Por ejemplo: la ASPIRINA está contraindicada en un
enfermo que padece de úlcera gástrica, por ser
antiagregante plaquetaria, podemos provocarle una
hemorragia grave en el estomago.
• Las grageas de VITAMINA A de 5.000 UI o más,
están contraindicadas en la mujer embarazada porque
esas dosis pueden provocar mal formación en el feto.

REACCIONES ALERGICAS
• Son reacciones imprevisibles.
• En general, la persona que ha sufrido una
reacción alérgica a un medicamento es mas
sensible a sufrir otras reacciones alérgicas.
• Las reacciones alérgicas pueden ser leves,
graves o mortales (choque anafiláctico).
• Las mas frecuentes son las leves.
• Ejemplo: alérgica a la PENICILINA

TERATOGENIA
• Algunos medicamentos pueden producir malformaciones en
el feto (malformaciones congénitas), si la madre los toma en
el embarazo, sobre todo el primer trimestre.
• Ejemplo: la FENITOÍNA, usada en la epilepsia, puede
provocar varios tipos de malformaciones: del cráneo y de la
cara, de los dedos y uñas, retraso mental ,etc.
• ANTES DE DAR UN MEDICAMENTO A UNA MUJER
PREGÚNTALE SI ESTA EMBARAZADA O NO .

Capítulo nº 4 farmacodinamia

Tipos de acción
farmacológica
Existen cinco tipos de acción
farmacológicos bien identificados y son los
siguientes:
Estimulación (ejemplo: Cafeína)
Depresión (ejemplo: Benzodiazepinas)
Irritación (ejemplo: Mercurio)
Reemplazo (ejemplo: Insulina)
Acción antiinfecciosa (Ej.: Penicilinas)

Sitio de acción de las
drogas:
Local.- Sin ingresar a la circulación
sanguínea y su efecto es local.
Sistémica o general.- Debe absorberse para
luego realizar su acción.
Indirecta o remota.- Hace su efecto en un
órgano que no está en contacto con la droga
o no tiene afinidad por la misma.

Características de la acción
de las drogas
 SELECTIVIDAD.- Acción preponderante de una droga
sobre un órgano o tejido y con pocos efectos sobre los
demás. Ejemplo: Oxitocina actúa sobre el útero.
 REVERSIBILIDAD.- Es cuando el efecto de una droga
es temporaria y que luego de su eliminación cesa su acción
permitiendo que los órganos y tejidos vuelvan a su
actividad normal o anterior a la medicación. Ejemplo:
Diuréticos (Furosemida).
 IRREVERSIBILIDAD.- Es cuando el efecto producido
por la droga es permanente, aun cuando ésta haya sido
eliminada. Es una de las características frecuentes en
drogas con acción irritante. Ejemplo: Metales pesados
(mercurio, sales de oro, etc.)

Drogas de acción
específica
 Actúan a bajas dosis debido a que estas cuentan
con receptores celulares específicos sobre los
cuales se ligan y actúan. (Ejemplo: Adrenalina).
 Así también existen droga con una acción
específica que corrigen un trastorno específico.
Por ejemplo: la colchicina es un antiinflamatorio
que solamente es efectivo cuando la causa de
inflamación es la elevación del ácido úrico (acción
acidouricosúrica)

Drogas de acción no
específica
El Principio de Ferguson dice:
“La acción farmacológica es alcanzada
rápidamente y se mantiene durante el
tiempo que dura la concentración de la
droga en contacto con el organismo, pero
desaparece velozmente cuando se suspende
la administración. (Ejemplo: Anestésicos
volátiles)

FARMACODINAMIA
CAPÍTULO 4 (PARTE II)
DOCENTE: Dra. Lourdes Saavedra H.

Factores que modifican la
acción farmacológica (I)
 Dosis.- Es la cantidad de droga que debe administrarse a
un individuo, para producir un efecto determinado. Esta
dosis depende de factores como: Edad, peso, sexo, etc.
 Absorción.- Proceso que comprende la penetración de los
fármacos en el organismo a partir del sitio inicial de
administración, los mecanismos de transporte, las
características de cada vía de administración, los factores
que condicionan la absorción por cada vía, y la naturaleza
de las drogas.
Factores generales: Dosis. Absorción.

Factores que modifican la
acción farmacológica (II)
Factores Individuales:
 Variación biológica
 Tolerancia
 Intolerancia
 Idiosincrasia
 Alergia a las drogas
 Otros.

Factores Individuales (I)
• Variación biológica.- No todos los individuos
reaccionan de igual manera ante una droga,
entrando en juego la dosis, la sensibilidad del
individuo y la resistencia ante una misma dosis.
• Tolerancia.- Es la disminución de la intensidad de
la respuesta a un fármaco cuando se repite la
misma dosis. Se tendrá que aumentar la dosis del
fármaco para mantener un efecto inicial. Es un
mecanismo de adaptación duradero del organismo.

• Tolerancia cruzada. Ejemplo: Tolerancia al
alcohol y Benzodiazepinas.
• Tolerancia de especie. Ejemplo: Los conejos
toleran a la Atropina.
• Tolerancia congénita. Ejemplo: Hijos de
mujeres adictas a cocaína demuestran tolerancia
a la misma.
• Tolerancia adquirida. Ejemplo: Tolerancia a la
Morfina, que puede llegar a la dependencia.
Factores Individuales (II)
TIPOS DE TOLERANCIA:

Mecanismo de la tolerancia:
• Absorción deficiente. Ejemplo: drogas administradas
por vía oral.
• Excreción rápida. Ejemplo: Los diuréticos aceleran la
eliminación de otras drogas, no permitiendo a que
alcancen concentraciones óptimas.
• Rápida inactivación metabólica. También conocida
como tolerancia verdadera.
• Tolerancia celular. Las células del organismo se
adaptan a una drogas sin llegar a la intoxicación
(Ejemplo: Morfina)
Factores Individuales (III)

• Taquifilaxia.- Tolerancia desarrollada rápidamente
y con carácter reversible. Ej. Diuréticos tipo
furosemida (Lasix), que a las pocas dosis la
respuesta es menor, pero que luego de un intervalo
de pocos días sin esta medicación, nuevamente la
respuesta es óptima.
• Intolerancia.- Respuesta cuantitativamente
exagerada, a una dosis ordinaria de un
medicamento.
• Idiosincrasia.- Respuesta anormal,
cualitativamente diferente de los efectos
farmacológicos de la droga. Tiene una base genética
en su origen.
Factores Individuales (IV)

• Acción combinada de las drogas.- Los efectos de una
droga pueden modificarse si se asocia a otra droga, por
este motivo se aconseja la utilización del menor número de
drogas posibles, a no ser que sea para obtener mejores
respuesta y efectividad.
• Influencia de los estados patológicos.- Existen estados
patológicos que influyen en la acción y efecto de una
droga.
Así algunas drogas solo corrigen funciones alteradas, pero
no son activas en individuos sanos (ejemplo: hipotensor
arterial), como también las hay las que llevan a un estado
morboso si son administradas a sujetos sanos (ejemplo:
Insulina)
Factores Individuales

Recursos evaluatorios de la acción
de las drogas
Podemos recurrir a:
• Curvas dosis-respuesta.- Mediante este estudio
se trata de establecer las respuestas en relación a
las dosis administradas.
• Respuestas graduales o cuantitativas.- Se puede
medir alguna propiedad o actividad como el peso
del animal, el volumen de la diuresis, o amplitud
de la contracción muscular.
• Respuestas cuantales o del “todo o nada”.- Son
aquellas que solo se pueden clasificar en existentes
o inexistentes, como muerte o convulsiones.

Características de la curva
dosis respuesta
CAUSALIDAD ENTRE DOSIS -
EFECTOS OBSERVADOS
Dosis
Respuesta (%)
Umbral

INTERACCION
FARMACOLÓGICA
• Se denomina interacción farmacológica a la
modificación del efecto de una droga por otra
droga administrada antes, durante o después de la
primera droga.
• Numerosas investigaciones han demostrado que
una droga puede alterar la farmacocinética y/o
farmacodinamia de otra droga. Por ello, podemos
decir que uno de los factores que alteran la
respuesta a fármacos sería la administración
conjunta de dos o más drogas.

Beneficios en el uso asociado de dos o
más drogas
• En algunas enfermedades es necesario el empleo
simultáneo de dos o más fármacos como por
ejemplo: hipertensión arterial, TBC, lepra, SIDA,
insuficiencia cardiaca congestiva, infecciones
mixtas, etc.
• Otras veces el paciente padece dos o más
enfermedades, lo cual determina que para un
correcto tratamiento reciba varios fármacos al
mismo tiempo como ocurre en diabetes +
hipertensión.

No todas las interacciones farmacológicas son
adversas, existen combinaciones útiles y racionales
como podemos observar en el siguiente cuadro:
Enfermedad Combinación de drogas Efecto
Hipert. Arterial Tiazida + ßBloqueante
Potencia el efecto
antihipertensivo.
Cistitis Sulfmetoxazol +TMP
Potencia efecto
antimicrobiano
TBC Rifampicina+INH+Etambutol Prevención resistencia
Asma bronquial Salbutamol+Beclometasona Potenciación farmacológica

Perjuicios en el uso asociado de dos o
más drogas
• Muchas veces se prescriben varias drogas en forma
irracional, sin objetivos claros (por ejemplo pacientes que
reciben 2 o 3 benzodiacepinas semejantes para el
tratamiento del insomnio y la ansiedad).
• También se debe tener en cuenta la tendencia al empleo de
la polifarmacia o tiro de escopeta terapéutica, que sería la
situación creada por la industria farmacéutica, en la cual
varias drogas son combinadas en una cápsula comprimido o
ampolla y donde las dosis quedan fijas no pudiendo
modificarse la posología de las mismas (antibióticos +
analgésicos o antipiréticos + expectorantes, etc.).

FARMACODINAMIA
CAPÍTULO 4 (PARTE III)
DOCENTE:
Dra. Lourdes Saavedra Herrera.

Asociación de fármacos y sus Efectos
• Agonista.- Son aquellos que tienen idéntica
capacidad de acción farmacológica, y actividad
intrínseca.
• Agonistas: Imitan el efecto del Transmisor
fisiológico.
• �Aumentan el efecto farmacologico.
• �Antagonistas: Bloquean los receptores
• �Disminuyen el efecto farmacologico.

Asociación de fármacos y sus Efectos
Desensibilización de receptores.-
Es la pérdida de respuesta de una célula a
la acción de un ligando.
Dicha pérdida puede ser por la alteración
de los receptores.
La Desensibilización determina que la
célula quede protegida frente a la
estimulación excesiva o prolongada.
Es un mecanismo de defensa celular.

Tipo de asociaciones de fármacos más
frecuentes, y sus efectos
Sinergismo.- Es la asociación de dos o más fármacos
para que tengan la misma acción terapéutica y un
mínimo de efectos no deseados. Además de que estos
fármacos han de tener juntos la misma acción
terapéutica, que uno de ellos administrados de forma
aislada (Ejemplo: AAS + Fenacetina). Tenemos
entonces los efectos terapéuticos que hubiera producido
uno, pero sin los efectos no deseados.
Ventajas del sinergismo:
• Disminuye la dosis por separado de cada una de las
drogas; evitando así efectos colaterales indeseados.
• También favorece cuando una de las drogas es de
acción corta y la otra prolongada.

Clases de sinergismo:
• Sinergismo aditivo.- Cuando ambas drogas
se unen a un mismo receptor.
Principal objetivo: Disminuir los efectos no
deseados
• Sinergismo de potenciación.- Reaccionan
con distintos receptores pero surten la misma
acción o efecto. Aquí el principal objetivo es:
aumentar los efectos terapéuticos.

Antagonismo
• Es la disminución o anulación de la
acción de una droga por la acción de otra
droga (Ejemplo: Cafeína = estimulante
del SNC. Alcohol = Depresor del SNC).
Por lo tanto: Antagonistas son los que
tienen afinidad pero no tienen eficacia.
Sus objetivos son contrapuestos.

Clases de Antagonismo (I)
1) Antagonismo Competitivo o Farmacológico.- Es
cuando dos sustancias químicas semejantes
compiten por el mismo receptor. Una de las
sustancias químicas bloquea la otra (ejemplo: el
Disulfiram bloquea el metabolismo del alcohol)
2) Antagonismo no competitivo o Fisiológico.- Es
cuando dos sustancias químicas con estructura
similar ocupan sus respectivos receptores, pero sus
acciones terapéuticas son contrapuestas y se
anulan mutuamente (ejemplo: Alcohol / Cafeína)

3) Antagonismo por Dualismo No Competitivo.-
También llamado agonista parcial, es cuando una
de las dos drogas es más débil que la otra, pero
que sin embargo al ocupar los receptores de la que
es más potente, le impide a esta última para ejercer
su acción.
Ventajas del antagonismo: Se utiliza para frenar efectos
adversos indeseables, sin quitar la acción útil de la misma.
Ejemplo: La morfina en el cólico renal es analgésico pero
se debe administrar con Atropina para contrarrestar los
efectos espasmogénicos producidos por la morfina.
Clases de Antagonismo (II)

Antidotismo
Es el antagonismo cuando se refiere a venenos o tóxicos.
Se conocen dos tipos de antidotismo:
• Antidotismo químico.- Es el caso de dos drogas que se
combinan en el organismo para convertirse en un compuesto
inactivo. Ejemplo: El Dimercaprol anula el efecto tóxico del
catión mercurio ya que al combinarse forman un quelato
metálico no ionizado, no tóxico y fácilmente excretado.
• Antidotismo farmacológico.- Son drogas que van a actuar de
forma opuesta en lo referente a sus efectos del tóxico
(antagonismo no competitivo). Ejemplo: El alcohol y
cafeína; órganos fosforados y atropina, etc.

Inconvenientes de las asociaciones
medicamentosas:
• Ante reacciones adversas es más difícil identificar
al componente causante.
• Efectos adversos de uno de los componentes
puede ser resultado de la acción indirecta del otro
(ejemplo: un diurético que hace perder potasio,
aumenta la toxicidad de un digital administrado
conjuntamente).
• Si una de las drogas es inútil es más probable que
sea perjudicial.
• Debido a la asociación, no siempre se puede
dosificar correctamente a cada componente.

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