El guayfenesín es un miorelajante de acción central que afecta la transmisión nerviosa a nivel de la médula espinal, el sistema activador reticular y áreas subcorticales del cerebro. Se distribuye rápidamente por el cuerpo y se metaboliza en el hígado. Es un hipnótico óptimo pero un analgésico débil, y su uso actual es limitado debido a su bajo índice terapéutico.