Expo depresion subir
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Este documento presenta información sobre la depresión y los antidepresivos. Brevemente describe la depresión como el trastorno mental más común y frecuente, con síntomas como tristeza, culpa y pérdida de energía. Explica que los antidepresivos actúan aumentando los niveles de serotonina y noradrenalina en el cerebro.
![Altamente
Liposoluble
Placenta y leche
materna [altas]
UNION A PROTEINAS 80-95%
ALBUMINA
IMIPRAMIDA
T ½: 15-25 hrs. (80
protriptilina)
Biodisponibilidad: 19-
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- 1. INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATIA FARMACOLOGÍA EQUIPO 2 DEPRESIÓN ALUMNOS: Becerril Cuevas Carla Alejandra Guzmán Martínez Juan Daniel. Martínez Cuautle Carolina. Rodríguez Peña Adriana. Terán Robles Ignacio. 6HM4
- 2. DEPRESIÓN ES EL ALTO INDICE TRASTORNO DE MAS MORBILIDAD FRECUENTE TRASTORNO DEL ESTADO DEL ANIMO AUTOESTIM A.
- 3. RETARDO PSICOMOTOR PERDIDA DEL CONTROL ESTR ES PERDIDA DEL PLACER CAUSANDO……………
- 6. TRASTORNOS TRASTORNOS TRASTORNOS EPISODIO DEPRESIVO ETIOLOGIA DEPRESIVOS EPISODIOBIPOLARES MANIACO MAYOR BIPOLAR I DEBIDO A UNA BIPOLAR II D. UNIPOLAR ENFERMEDAD CICLOTIMICO TRASTORNOS NO ESPECIFICO DEL ESTADO D.MAYOR. DEL ANIMO INDUCIDO POR DISTIMICO. SUSTANCIAS NO ESPECIFICO. EPISODIO HIPOMANIACO EPISODIO MIXTO NO ESPECIFIO
- 7. CAMBIOS DE APETITO NIÑOS ALTERACION ADOLESCENTES DELCILO IRRITABLES CIRCADIANO FALTA DE PERDIDA DEL ENERGIA Y PLACER EN TODAS SENTIMIENTOS DE ACTIVIDADES CULPA 2 SEMANAS DEPRESIVO MAYOR PARTE DEL DEPRIMIDO DIA MAYOR
- 8. T.D. T.D. INDUCIDO ENFERMEDAD POR MEDICA SUSTANCIAS ALTERACION DEL ALETRACION DEL ESTADO DE ANIMO ANIMO EFECTO DIRECTO POR EFECTO DE DE LA UNA SUSTANCIA ALTERACION DROGAS O MEDICAMENTO FISIOLOGICA TOXICO ESTADO ESCLEROSIS DEPRESIVO POR MULTIPLE LA ABSTINENCIA A LA COCAINA
- 10. MONOAMINERGICA DEFICIT EN LA AMINAS BIOGENICAS NEUROTRANSMICION ******** HIPOTESIS SEROTONINA ESTADO DE ALERTA NORADRENALINA PLACER DOPAMINA MOTIVACION. 5-HIDROXITRIPTAMINA NOREPINEFRINA. SCHILDKRAU T.
- 11. Es un grupo de sustancias derivadas de los aminoácidos. Tienen acciones especificas, primordialmente en el SNC TAMBIEN RECIBEN EL NOMBRE DE NEUROTRANSMISORES. DOPAMINA, GABA ( ACIDO ALFA AMINOBUTIRICO.), HISTAMINA.
- 14. Síntomas depresivos: Tristeza Sentimientos de culpa Ansiedad Síntomas somáticos: Indecisión Perdida de peso Llanto Insomnio o hipersomnia Sensación de Vértigo, abandono Fallas de memoria Ideas suicidas concentración Cefalea Palpitaciones Disnea Dismenorrea
- 15. Presenta por mas de 2 semanas 4 o mas síntomas SUEÑO: Insomnio/hipersomnia INTERES: Disminución de placer en actividades diarias CULPA: Excesiva o desvalorización frecuente ENERGIA: Perdida CONCENTRACION: Disminución APETITO: Disminución / Aumento PSICOMOTOR: Agitación / Retraso SUICIDIDA: Pensamientos recurrentes
- 17. Drogas derivadas de la dibenzoacepina 1957 Hunh imipramina depresión mayor = fármaco prototipo.
- 18. Antidepresivos ticíclicos mas comunes… Compuesto T1/2 (hrs) Dosis Inhibe recaptura Afinidad (mg/día) (receptor) Imipranima 15-25 50-300 NA y 5-HT NA: α1 Clomipramina 17-28 50-150 NA: α1 Amitriptilina 16-26 50-300 NA y 5-HT NA: α1 y ACH MUSC Desipramina 17-27 50-300 NA NA: α1, α2 y ACH MUSC Maprotilina 25-50 150-225 NA NA: α1, α2 y ACH MUSC Trimipramina 50-200 NA D2 Doxepina 11-23 50-300 NA y 5-HT NA: α1 Protriptilina 67-89 50-60 NA Nortriptilina 18-44 30-100 NA (potente) y NA: α1 5-HT (debil)
- 20. ATC receptación de 5-HT y noradrenalina ATC Drogas suicidas interacción con otras aminas R H1, muscarinicos, α1
- 21. METABOLITO NEURONA S PRESINAPTICA DEGRADACION SINTESIS RECAPTURA 5-HT y NA ADT LIBERACION HENDIDURA SINAPTICA NEURONA RECEPTORES POSTSIANTICA 5-HT y NA
- 22. INDICACIONES TERAPEUTICAS Sx de ansiedad generalizada Ataques de pánico Fobia social Anorexia y bulimia Sx doloroso crónico Enureris nocturna (niños)
- 24. Tipo básico pKa: 9.5 Duodeno e intestino delgado ADMINISTRACION T max: 2-8hrs Efecto de primer paso antes de alcanzar circulación sistémica
- 25. Altamente Liposoluble Placenta y leche materna [altas] UNION A PROTEINAS 80-95% ALBUMINA IMIPRAMIDA T ½: 15-25 hrs. (80 protriptilina) Biodisponibilidad: 19- 15%
- 26. Pasos de oxidación y conjugación = disminuir la lipofilia Dos pasos importantes N-desmetilación e hidroxilación del anillo aromatico Metabolitos que retiene la actividad biológica
- 28. SNC Acción psicotrópica antidepresiva (2-3sem) mejora humor y bienestar. Trans. Sueño disminuye REM Amitriptilina y clorimipramina SNA Efecto anticolinergico muscarinico Efectos adversos CARDIOVASCULAR Cardiodepresor Efectos negativos
- 29. IMAO hiperpirexia, convulsiones, HTA y coma. 14 días libres antes de su prescripción entre uno y otro. Se potencian con Alcohol y otros depresores Fenilbutazona, aspirina Se potencian por inhibición del metabolismo
- 30. IFM reciente o arritmias trastornos conducción Fase maniaca Hepatopatía grave Epilepsia disminución del umbral Fármacos anticolinérgicos, alcohol, dosis de adrenalina. Embarazo y lactancia
- 31. Bloqueo adrenérgico Hipotensión postural constipación xerostomia Bloqueo de la histamina midriasis sedación visión borrosa taquicardia Trastornos sexuales retención urinaria disminución del libido, impotencia, anorgasmia, eyaculación dolorosa.
- 32. Bloqueo de la captación de noradrenalina en el corazón arritmias Doxepina, mianserina y maprolitina menos cardiogenicos
- 33. Fácil por el estado del paciente. Tendencia al suicidio = control medicamentos Exacerbación efectos secundarios FENITOINA Corrección alteraciones cardiacas.
- 34. La dependencia y tolerancia se le atribuyen a la acción anticolinérgica es decir a todos los demás neurotransmisores.
- 36. Las monoaminas son ◦ Derivan de Fenilalanina Triptófano Hormonas tiroideas Hay endógenas y exógenas ◦ Noradrenalina, dopamina ◦ Tiramina
- 37. Se pueden clasificar en ◦ Catecolaminas Noradrenalina Adrenalina Dopamina ◦ Indolaminas Serotonina
- 38. Las monoaminooxidasas tienen como función ◦ Monoaminas Serotonina Noradrenalina ◦ Hay monoaminooxidasas A y B, reversibles e irreversibles La A degrada serotonina y noradrenalina La B solo se encuentra en neuronas serotoninergicas como la fenetilamina
- 39. Pertenece a la primera generación de antidepresivos Inicio con la iproniazida
- 40. Inhiben indiscriminadamente a las monoaminooxidasas A y B que son las que inactivan a las aminas La selegilina inhibe a la A y a la B
- 41. Entonces los inhibidores de la monoaminooxidasa tienen la función de Noradrenalina y serotonina
- 42. Fenelzina Isocarboxazida Tranilcipromina Selegilina
- 43. Indicaciones terapéuticas Depresión Trastornos fóbicos Trastornos de pánico Hipocondriacos Histéricos No respondieron a otros fármacos
- 44. Se la mayoría de administra por vía ora, la selegilina se usa como parche para disminuir la toxicidad Metabolizados por acetilación en el hígado Alguna población caucásica y asiática es de acetilación lenta Las MAO se recuperan en 2 semanas aunque el fármaco se excreta en 24 horas
- 45. Hipertensión Hepatotoxicidad Sedación Excitación conductual Disminución del sueño REM Suspensión brusca causa efectos como ◦ Nauseas ◦ Vomito ◦ Mareo ◦ Cefalea ◦ Escalofrió ◦ Insomnio
- 46. Dosis efecto de la amina agitación convulsiones sedación hipotensión ef. anticolinérgicos tracto digest. + peso e. sexuales e.cardiacos
- 47. Meperidina Alcohol Anestésicos Antidepresivos tricíclicos Bupropion
- 50. 5-hidroxitriptamina o 5- HT Sistema nervioso: ganglios basales, hipotálamo, tálamo, hipocampo, sistema límbico, corteza cerebral, cerebelo y médula espinal.
- 51. Control de los estados de sueño y vigilia, el ánimo, las emociones, el control de la temperatura, la dieta, la conducta sexual.
- 52. Margen de seguridad alto. Pueden emplearse en pacientes con hipertrofia de próstata, cardiopatías o glaucoma.
- 53. ISRS Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina Fármaco Nombre comercial FLUOXETINA "Prozac" CITALOPRAM "Seropram" SERTRALINA "Atruline” FLUVOXAMINA "Luvox" PAROXETINA NEFAZODONA
- 54. RECEPTORES: 5-HT (A;B;D;E;F), 5-HT 1 2 (A;B;C), 5-HT , 5-HT … 3 4 7 5-HT2A, agregación plaquetaria y contracción de músculo liso. 5-HT3, tubo digestivo (vómito) 5-HT4, tubo digestivo (secreción/peristalsis), cerebro. 5-HT6 y 5-HT7, sistema límbico.
- 56. Inhibición en la recaptura. Aumento en la hendidura sináptica. Efecto antidepresivo. 2 semanas=hiperactivación Disminución de receptores=tratamiento.
- 58. Onfalocele, defectos del septum cardíaco y anencefalia. Craneosinostosis y defectos cardíacos. Defectos cardíacos, del tubo neural. Abortos espontáneos. Parto prematuro y bajo peso al nacer. Neonato inmediato :Hipotonía, hipoglucemia, cianosis, convulsiones. Gestación y Lactancia
- 59. ISRS FÁRMACO SEMIVIDA T max (horas) (horas) Paroxetina 17-22 4-5 (potencia) Citalopram 35 1-4 (Selectividad) Fluvoxamina 15 1-8 Fluoxetina 48-72 6-8 Sertralina 24 6-8
- 60. Trastornos depresivos. Trastorno obsesivo-compulsivo(TOC). Dósis superiores. Bulimia nerviosa. Dósis superiores. Trastorno de pánico. Dósis bajas. Indicaciones
- 61. •Trastornos fóbicos. Agorafobia. •Trastorno de ansiedad generalizada. •Trastorno de estrés postraumático. Dósis similares a trastornos depresivos.
- 62. Efectos secundarios •Trastornos gastrointestinales. •Cefaleas. Alteraciones del sueño. •Disfunciones sexuales. •Ansiedad. Acatisia:Inquietud localizada en extremidades inferiores.
- 63. Insomnio. Sedación. Pérdida de peso. Anorexia. Rash cutáneo.
- 64. Bloqueo de enzimas de P-450 = Potenciación Delirium, convulsiones, deterioro neurológico, alteraciones de conducción cardiaca. CYP2D6 Paroxetina y Fluoxetina. AntirraÍtmicos (Fecainida) Antipsicóticos (Haloperidol) Tóxicicidad
- 65. Causa s • Nerviosismo, confusión, agitación, estupor o coma. Estado mental • Diarrea, escalofríos, fiebre, sudoración, taquicardia, taquipnea, alteraciones en la presión arterial, Serotoninérgico hipertensión en casos moderados e hipotensión en Hiperactividad autonómica los graves, dilatación pupilar, náusea y vómito • Acatisia, ataxia, rigidez, mioclonias, hiperreflexia, temblor e incoordinación motora y convulsiones. Neuromusculares Sx. Con analgésicos, antibióticos, retrovirales, antiparkinsonianos y LSD.
- 66. Otra clasificación Tianeptina (“Stablón”) No se une a receptor, evitando los efectos adversos indeseables. Pacientes de la tercera edad. Efecto ansiolítico adicional. No produce sedación ni desórdenes sexuales. No utiliza el citocromoP450. (carezca de interacciones con alcohol).
- 67. Inhibidores de la recaptación de noradrenalina
- 68. Indicaciones Trastornos depresivos Pacientes con mucha intolerancia a ATC y ISRS Sedación Inductores del sueño Alteración de la función sexual y excitación autónoma
- 69. A diferencia de ISRS: No indicado para TOC Trastorno de la ansiedad Trastorno conducta alimentaria Todos antidepresivos, fases maniacas
- 70. Medicamentos Medicamento Dosis terapéutica Desimipramina 150-300 mg/día Nortriptilina 75-150mg/día Protriptilina 20 a 60 mg/día Maprotilina 75-150mg/día 4-8 mg/día Reboxetina “eficaz y seguro” Antes de 5:00 alteraciones para dormir Fármaco patrón
- 71. Farmacocinética Fijación a proteínas 98% albúmina Vida ½ de eliminación corta: 12.5 hrs Tmáx = 1-3 hrs 2 tomas diarias Adulto: 8-10 mg Con insuficiencia: 4-6 mg Metabolismo CYP 3A4
- 72. Mecanismo de acción Terminación neuronal presináptica Recaptación Espacio sináptico Noradrenalin a Norepinefrin a No regresa No afecta otros Selectivida No otros neurotransmisores d transportadores pero…
- 73. ↓ Receptores adrenérgicos alfa y beta, histaminérgicos H1, dopaminérgicos, serotoninérgicos, colinérgicos muscarínicos ↑ Conc. Reb. Inhibe la recaptación de serotonina No inhibe la de Dopamina
- 74. Tratamientos crónicos →12 días de tx ◦ Regulación ↓ receptores beta-adrenérgicos ◦ Desensibilización de la adenil ciclasa noradrenalina dependiente en la corteza cerebral ◦ ATP.- retira Ca2+ ↑ Act neuronal ◦ A nivel de terminales presinápticas ◦ Correcto funcionamiento neuronal. Estimulación
- 75. Efectos adversos Apesar de selectividad Efectos secundarios tipo anticolinérgico *Acción noradrenérgica.- Déficit relativo de acetilcolina Xerostomía Retención urinaria Taquicardia Agitación
- 76. Interacciones farmacológicas Competencia con otros fármacos ◦ Fijación a proteínas plasmáticas ◦ Interacción CYP 3A4 Anticoagulantes orales: ◦ Reb. desplaza estos de las proteínas ◦ ↑ Fracción libre fármaco ◦ ↑ Efecto anticoagulante
- 77. Antidepresivos: Nefazodona, fluoxetina, fluvoxamina, sertralina Ketoconazol y eritromicina ◦ Inhiben metabolismo CYP 3A4 ◦ ↑ Niveles plasmáticos ISRS + Reboxetina *Paroxetina/citalopram No + IMAO = Posible hipertensión
- 78. Cambios presión arterial.- estimulación de los receptores noradrenérgicos ◦ Centros cardiovasculares ◦ Tronco cerebral ◦ Médula espinal Alto margen de seguridad NO teratogénico, genotóxico, carcinogenético Excreción inalterada <10%
- 79. Contraindicaciones: Antecedentes de convulsiones Riesgo suicida T. Bipolar en fase depresiva Antecedentes de Medicamentos Glaucoma patología reducen TA cardíaca
- 80. Fuentes de información Farmacologia Medica. Nicandro M. Médica Panamericana, México. Farmacología Velázquez. Velasco M. Lorenzo P. Mc Graw- Hill, 16 ed. España. Farmacología Humana. Flores J. Armijo J. Masson-Savat, 2 ed. España. Bases farmacológicas de la terapéutica. Goodman & Gilman. Mc Graw Hill .12a edición. México. Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders. DSM-IV-TR.