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FARMACOLOGÍA DEL SNA
Bloqueantes neuromusculares
Receptores alfa, beta y dopaminérgicos.
Drogas simpaticomiméticas y
simpaticolíticas.
División esquemática del Sist. nervioso
SNC
SNP
SN SNS
(VOLUNTARIO)
SNA
(INVOLUNTARIO)
SIMPÁTICO
PARASIMPÁTICO
El sistema nervioso Simpático es una parte del sistema nervioso
autónomo o vegetativo, cuyos nervios nacen de la médula espinal a nivel
toraco lumbar
SS
SNS
SNA
SNC
Fibra Pre-ganglionar
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Unión neuroefectora
SNP
Fibra Pos-ganglionar
Unión neuromuscular
Receptores Colinérgicos
• MUSCARÍNICOS
• NICOTÍNICOS
En las terminales neuroefectoras postsinápticas del PS y
cuya estimulación por la Acth reproduce las acciones del
PS
En el ganglio autónomo, tanto del S como del PS y en la
placa neuromuscular.
SS
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Principio Activo:
TUBOCURARINA
• Estructura qca.:
- PAQUICURARE (del gr. Paqui: denso)
- LEPTOCURARE (del gr. Lepto: fino)
• Mecanismo de Acción:
- No despolarizantes (PAQUICURARE)
- Despolarizantes (LEPTOCURARE)
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES: CLASIFICACIÓN
TUBOCURARINA
ALCURONIO
ATRACURIO
PANCURONIO
VECURONIO
METOCURINA
GALAMINA
SUCCINILCOLINA
DECAMETONIO
SSACh
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TUBOCURARINA
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TRANSITORIAS
PARÁLISIS
PARASIMPÁTICO SIMPÁTICO
SNA
SS
ACh
ACh
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PARASIMPÁTICO
PARASIMPÁTICO SIMPÁTICO
SNA
SS
ACh
NAdrDopaminaAdr
SIMPÁTICO
Drogas simpaticomiméticas o
adrenérgicas
SS
ACh
Adr
Simpaticomiméticos o adrenérgicos:
• actúan sobre cél. efectoras
• producen efecto similar a la estimulación de las
fibras simpáticas postganglionares
RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTOR
α 1
α 2
β 1
β 2
β 3
D 1
D2
β 1
• INOTROPISMO (+)
• CRONOTROPISMO (+)
• DROMOTROPISMO (+)
• BADMOTROPISMO (+)
CORAZÓN
α 1
β 2
α 1
VASOS SANGUÍNEOS
CONTRACCIÓN
RELAJACIÓN
MÚSCULO LISO
β 2 RELAJACIÓN
α 1 CONTRACCIÓN
RELAJACIÓN
α 1
α 2
β 1
β 2
β 2
α 1
RELAJACIÓN
CONTRACCIÓN
OJO MIDRIASIS
α 1
CONTRACCIÓN
TEJIDO ADIPOSO
β 3
LIPÓLISIS
RIÑÓN
β 1
SECRECIÓN DE
RENINA
HÍGADO
β 2
GLUCOGENÓLISIS
α 1
α 1
α 1
α 1 CONTRACCIÓN
β 2 RELAJACIÓN
β 2
β 2
β 2
β 2
β 2 RELAJACIÓN
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN
• Acción DIRECTA
Actúan directamente sobre los α, β, D
• Acción INDIRECTA
- Producir desplazamiento de catecolaminas
- Inhibir recaptación de NAdr
• Acción MIXTA
ANFETAMINA
COCAÍNA
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN
• Acción DIRECTA
• Acción INDIRECTA
• Acción MIXTA
Adr
Nadr
Isoproterenol
Clenbuterol
Salbutamol
Etilefrina
Fenilefrina
Isoxsuprina
Nafazolina
Xilometazolina
Oximetazolina
Anfetamina
Cocaína
Efedrina
Dopamina
RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTOR
α 1
α 2
β 1
β 2
β 3
D 1
D2
AGONISTA
Adr – Nadr- Isoproterenol -
Fenilefrina
Adr – Nadr – Isoproterenol-
Xilazina
Adr – Nadr – Isoproterenol-
Dobutamina
Adr – Isoproterenol-
Clenbuterol
Adr – Nadr – Isoproterenol-
Clenbuterol
Dopamina
Dopamina
ANTAGONISTA
Prazocin
Yohimbina
Atipamezol
Metoprolol
Proponolol
Haloperidol
Metoclopramida
Promazinas
• CATECOLAMINAS
- Administración parenteral
• NO CATECOLAMINAS
- Administración parenteral y per os
NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIÓN
• CATECOLAMINAS
• NO CATECOLAMINAS
Adr
Nadr
Dopamina
Isoproterenol
Fenilaminas
- Efedrina
- Anfetamina
Fenolaminas
-Etilefrina
-Fenilefrina
- Foledrina
- Isoxsuprina
Aminas heterocíclicas
-Nafazolina
- Xilometazolina
- Oximetazolina
Estructuras varias
- Clenbuterol
-Salbutamol
- Terbutalina
CATECOLAMINAS ENDÓGENAS
• Adr – Nadr – Dopamina
• Nadr: Neurotransmisor simpático
• Adr:Hormona
SS
TIROSINA
TIROSINA
TIROSINA
DOPA
DOPAMINA
NAdrTirosina hidroxilasa
Dopa descarboxilasa
Dopamina β hidroxilasa
(DBH)
Adr
metilación
Exocitosis
(Ca)
Exocitosis
(Ca)
NAdr
Tej. extraneuronal
CAPTACIÓN 1
NEURONAL
Transp. Activo
90%
MAO
Desaminación
CAPTACIÓN 2
EXTRANEURONAL
CAPTACIÓN 2
EXTRANEURONAL
COMT COMT COMT
MAO
MAO
• Mono-amino-oxidasa
• Intra y Extra neuronal
• DESAMINA
COMT
• Catecol-O-metiltransferasa
• Citosol de cél. postsinápticas
• METILA
CATECOLAMINAS
• Inactivas (PO)
• NO atraviesan barrera hematoencefálica
• Vida media breve (x recaptación y metabolización:
MAO y COMT)
AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS
α y β FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina
α 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina – Fenilefrina
AMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina
α 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidina
β 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina
β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –
Salbutamol – Fenoterol
EFEDRINA Mixta
libera Nadr,
R α y β
Agonista α y β A CCIÓN
ESTIMULANTE
VC Aumenta PA
Aumenta FR
SNC (liposoluble)
Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y Vasomotor
“DOPING”
INDICACIÓN:
BD - COLIRIOS (VC)
EFEDRINA Mixta
libera Nadr
R α y β
Agonista α y β ACCIÓN
ANFETAMINA Indirecta
libera Nadr y Dopamina,
R α y β1 (NO β2) (no es BD)
SNC (muy potente)
Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y SARA
Disminuye sensación de FATIGA
Clásico
“DOPING”
EFEDRINA Mixta
libera Nadr
R α y β
Agonista α y β ACCIÓN
ANFETAMINA Indirecta
libera Nadr y Dopamina,
R α y β1 (NO β2) (no es BD)
FENOLAMINAS
AMINAS HETEROCÍCL.
Directa
R α 1
Agonista α 1
Selectivos
ACCIÓN
VC Aumenta PA
INDICACIÓN:
Descongestivo nasal y ocular
Agonista β 1 y β 2
No Selectivos
ACCIÓN
ISOXUPRINA Directa
R β1 y β2
VD Aumenta RP
Relaja músculo uterino
Agonista β 1 y β 2
No Selectivos
ACCIÓN
ISOXUPRINA Directa
R β1 y β2
ISOPROTERENOL Directa
R β1 y β2
BD
Agonista β 1 y β 2
No Selectivos
ACCIÓN
ISOXUPRINA Directa
R β1 y β2
ISOPROTERENOL Directa
R β1 y β2
Agonista β 2
Selectivos
ACCIÓN
CLENBUTEROL Directa
β2Relaja músculo uterino
BD
Uso ILEGAL:
PROMOTOR
DEL
CRECIMIENTO
(Lipolítico)
Residuos en :
HÍGADO
OJO
Se investigan en Salud
Pública
AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS
α y β FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina
α 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina – Fenilefrina
AMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina
α 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidina
β 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina
β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –
Salbutamol – Fenoterol
BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS
SS
ACh
NAdr
• Inhiben las respuestas de los órganos efectores a
las catecolaminas
BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS
α 1 FENTOLAMINA
PRAZOSIN
α 2 YOHIMBINA
TOLAZOLINA
ATIPAMEZOL
β 1 y β 2
No Selectivos
PROPANOLOL
PINDOLOL
TIMOLOL
LABETALOL
SOTALOL
β 1
Selectivos
ATENOLOL
METOPOLOL
β 1
• INOTROPISMO (+)
• CRONOTROPISMO (+)
• DROMOTROPISMO (+)
• BADMOTROPISMO (+)
CORAZÓN
• Disminuyen activ. Cardiovascular:
- Disminuyen FC
- Disminuyen INOTROPISMO
- Disminuyen BATMOTROPISMO
- Disminuyen DROMOTROPISMO
RIÑÓN
β 1
SECRECIÓN DE
RENINA
INHIBE
SECRECIÓN DE
RENINA
TEJIDO ADIPOSO
β 3
LIPÓLISISINHIBE
LIPÓLISIS
HÍGADO
β 2
GLUCOGENÓLISISINHIBE
GLUCOGENÓLISIS
DROGAS BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS
GUANETIDINA – BRETILIO
Impiden la liberación de
catecolaminas
RESERPINA
Bloquea captación de DOPAMINA
y Nadr por las vesículas sinápticas,
siendo destruidas por la MAO
SS
ACh
NAdr
BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOSBLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS
SS
ACh
NAdr
BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS
GUANETIDINA
BRETILO
Exocitosis
(Ca)
NAdr
CAPTACIÓN 1
NEURONAL
Transp. Activo
90%
MAO
Desaminación
DOPAMINA
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