Analgésicos opiáceos
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Este documento resume los principales analgésicos opiáceos o narcóticos. Describe su mecanismo de acción a nivel del sistema nervioso central, actuando sobre receptores como mu, kappa y delta. Explica la clasificación de los opiáceos según su origen y estructura química, así como su intensidad y duración de acción. Finalmente, detalla información sobre fármacos específicos como morfina, metadona, fentanilo, tramadol, buprenorfina, naloxona y dextropropox
Analgésicos opiáceos
- 2. ANALGÉSICOS OPIÁCEOS • SON FÁRMACOS QUE MODIFICAN LA PERCEPCIÓN DEL ESTÍMULO DOLOROSO, SIN PÉRDIDA DEL ESTADO DE ALERTA, ACTUANDO EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. • SU REPRESENTANTE PRINCIPAL ES LA MORFINA ALCALOIDE PENTACICLICO EXISTE EN EL OPIO, JUGO EXTRAÍDO DE LA ADORMIDERA PAPAVER SOMNIFERUM
- 3. TIPOS DE OPIOIDES. • AGONISTAS PUROS: MORFINA, FENTALINO, MEPERIDINA Y CODEÍNA. • AGONISTAS PARCIALES: BUFERNORFINA, DEZOCINA, MEPTAZINOL Y PENTAZOCINA • AGONISTAS ANTAGONISTAS: BUTORFANOL Y NALBUFINA • ANTAGONISTA: NALOXONA – NALTREXONA
- 4. CLASIFICACIÓN: • ORIGEN: A) NATURALES : MORFINA, CODEÍNA, PANTOPON. B) SEMISINTÉTICOS: HEROÍNA, METOPÓN, OXIMORFONA. C) SINTÉTICOS: - DERIVADOR DEL MORFINANO: LEVARFENOL, DEXTROMETORFAN - DERIVADO D LA FENILPIPERIDINA: MEPERIDINA, FENTANYL - DERIVADOS DEL DIFENILHEPTANO: PENTAZOCINA, DIPIPANONA - DERIVADOS DEL PENZOMORFANO: PENTAZOCINA, CICLAZOCINA. - HIPNOANALGESICOS: DEXTROPOPOXIFENO
- 5. ANALGESICOS OPIOIDES Origen Naturale s Semisinté ticos Sintético s Derivados del morfinano Derivados de la fenilpiperidina Derivados del difenilheptano derivados del Benzomorfano hipnoanalgesicos Estructura química Fenantrenos, fenilpiperidinas, benzomorfanos y morfinanos Intensidad del dolor Débiles Potente s Interacción con el receptor Afinida d Receptores U, s , k Eficacia Agonistas, antagonistas, agonistas parciales y agonistas – antagonistas.Duración de acción Corta Ultracor ta Retarda da
- 6. RECEPTORES OPIÁCEOS: CLASIFICACIÓN – LOCALIZACIÓN - ACCIÓN Tipo Localización Efectos Prototipo µ (MU) Cerebro: lamina III y IV del córtex Tálamo: S. gris periacueductal Medula espinal: S. gelatinosa µ1: analgesia supraespinal Indiferencia al dolor µ2: analgesia espinal- depresión respiratoria, nauseas, vómitos, prurito, miosis, tolerancia y dependencia física Morfina Fentanilo Meperidina Metadona Codeina k (KAPPA) Cerebro: hipotálamo – córtex S. Gris periacueductal Medula espinal: S. gelatinosa K1: analgesia espinal – sedación, miosis, diuresis, efecto potencial adictivo. K2: efecto farmacológico desconocido K3: analgesia supraespinal – disforia (cansancio, desasosiego, desorientación). Buprenorfina Nalfufina Butorfanol
- 7. Localización Efectos Prototipo (DELTA) Cerebro: núcleo pontinuo – córtex Amigdala – bulbo olfatorio Sistema nervioso autonomo: Analgesia espinal Tolerancia dependencia física Modulación de la actividad de los receptores µ Efectos autónomos Morfina Fentanilo Meperidina Endorfinas (SIGMA) Cerebro: cuerpo estriado Tronco cerebral Medula espinal No analgesia Alucinaciones Nauseas Estimulación respiratoria y vasomotora Buprenorfina Pentazocina Nalbufina Butorfanol Ketamina
- 8. MECANISMO DEL DOLOR • LA SENSACIÓN DE DOLOR SE RECIBE EN LOS NOCICEPTORES. ES EN LA MEDULA ESPINAL DONDE SE RECIBEN LOS IMPULSOS NERVIOSOS Y LOS TRANSMITE AL TALLO CEREBRAL, AL CEREBRO MEDIO Y AL TÁLAMO.
- 9. MECANISMO DE ACCIÓN DEL FÁRMACO • LA LOCALIZACIÓN DE LOS RECEPTORES MU, DELTA Y KAPPA ES TRANSMEMBRANA Y SE ACOPLA A PROTEÍNA G INHIBITORIAS. • SU MECANISMO CONSISTE EN LA INHIBICIÓN DE LA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA ADENILATO CICLASA, POR LO TANTO EXISTE UNA REDUCCIÓN DEL ADENOSIL MONOFOSFATO CÍCLICO (AMPC QUE ACTÚA COMO MENSAJERO EN LA CÉLULA)
- 11. • COMO RESULTADO SURGEN DOS ACCIONES DIRECTAS BIEN ESTABLECIDAS EN LAS NEURONAS: 1. CIERRE DE UN CANAL DE CA+ DEPENDIENDO DEL VOLTAJE EN LAS TERMINALES PRESINÁPTICAS DE NEURONAS PRIMARIAS QUE CONDUCEN SEÑALES NOCICEPTIVAS Y, POR CONSECUENCIA, SE REDUCE LA LIBERACIÓN DE NEUROTRANSMISORES 2. ACTIVACIÓN DE RECEPTORES QUE SON A TRAVÉS DE CANALES DE POTASIO EN LA NEURONA POS SINÁPTICA DE VÍAS DE CONDUCCIÓN DEL DOLOR Opioide Receptor Proteína G Inhibición de la E. Adenilato ciclasa - AMPc No hay liberación de Ca+ Disminuye la actividad neural
- 12. MORFINA • AGONISTA OPIOIDE ACTÚA EN LOS RECEPTORES Μ Y Ƙ, ALIVIA DOLORES CRÓNICOS Y AGUDOS , SU EFECTO ANALGÉSICO SE RELACIONA CON LA ACTIVACIÓN DE RECEPTORES Μ SUPRA ESPINALES, Y Ƙ A NIVEL DE LA MÉDULA ESPINAL. • PRESENTACIÓN: - TABLETA: CADA UNA CONTIENE SULFATO DE MORFINA PENTAHIDRATADO DE 30 MG - SOLUCIÓN INYECTABLE: ENVASE CON 5 AMPOLLETAS CADA UNA CONTIENE SULFATO DE MORFINA PENTAHIDRATADO 2.5 MG ENVASE CON 5 AMPOLLETAS CON 2.5 ML - SOLUCIÓN INYECTABLE: ENVASE CON UNA AMPOLLETA DE 2 ML CADA UNA CONTIENE SULFATO DE MORFINA PENTAHIDRATADO 50 MG - SOLUCIÓN INYECTABLE: ENVASE CON 5 AMPOLLETAS CADA UNA CONTIENE SULFATO DE MORFINA 10 MG
- 13. • VIA DE ADMINISTRACION: INTRAVENOSA, INTRAMUSCULAR O EPIDURAL. • DOSIS: - ADULTOS: 5 A 20 MG CADA 4 HORAS, SEGÚN LA RESPUESTA TERAPÉUTICA. - NIÑOS: 0.05-0.2 MG/KG CADA 4 HORAS HASTA 15 MG. • CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD AL FÁRMACO, TRATAMIENTO CON INHIBIDORES DE LA MONOAMINOXIDASA, TRAUMATISMO CRANEOENCEFÁLICO, HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL Y DISFUNCIÓN RESPIRATORIA, ARRITMIAS CARDIACAS, PSICOSIS, HIPOTIROIDISMO Y CÓLICO BILIAR.
- 14. METADONA • AGONISTA OPIOIDE, MAS POTENTE QUE LA MORFINA, ES USADO PARA ALIVIAR DOLOR INTENSO ASI COMO TRATAMIENTO DE DESINTOXICACIÓN DE OPIOIDES Y ES SECRETADA POR VÍA RENAL. • PRESENTACIÓN: COMPRIMIDOS DE 5, 30 Y 40 MG. • VIA DE ADMINISTRACIÓN: VÍA ORAL • DOSIS: - ADULTOS: DOSIS INICIAL DE 5-10 MG/4-12 HORAS DEPENDIENDO DE LA INTENSIDAD DEL DOLOR. - NIÑOS: 0.1-0.2 MG/KG/4-8 HORAS INICIALMENTE (2-3 DOSIS), POSTERIORMENTE CADA 6-12 H SI FUERA NECESARIO (DOSIS MÁX. 5-10 MG) • CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD, INTOLERANCIA CONOCIDA AL ALCOHOL.
- 15. FENTANILO • ANTAGONISTA OPIOIDE ACTÚA SOBRE RECEPTORES Μ Y Ƙ, ES DE 50 A 150 VECES MAS POTENTE QUE LA MORFINA, SE EMPLEA EN ANESTESIA, SE INDICA PARA DOLOR CRÓNICO, SÍNDROME DOLOROSO O DOLOR INTRATABLE QUE REQUIERA ANALGESIA OPIOIDE. • PRESENTACIÓN: SON PARCHES QUE CONTIENEN FENTANILO 4.2 MG. • VIA DE ADMINISTRACION: TRANSDERMICA
- 16. • DOSIS: PARA ADULTOS 4.2 MG CADA 72 HORAS. DOSIS MÁXIMA 10 MG. • CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD AL FENTANILO Y A OPIOIDES, TRATAMIENTO CON INHIBIDORES DE LA MONOAMINOXIDASA, TRAUMATISMO CRANEOENCEFÁLICO, HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL Y DISFUNCIÓN RESPIRATORIA, ARRITMIAS CARDIACAS, PSICOSIS E HIPOTIROIDISMO.
- 17. TRAMADOL SU ACCIÓN ANALGÉSICA ES MODERADA ENTRE CODEÍNA Y BUPRENORFINA. AGONISTA NO SELECTIVO EN RECEPTORES Μ, D Y K DE OPIOIDES CON UNA MAYOR AFINIDAD POR EL RECEPTOR Μ. CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD AL FÁRMACO, TRAUMATISMO CRANEOENCEFÁLICO, HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL Y DISFUNCIÓN RESPIRATORIA, ARRITMIAS CARDIACAS, PSICOSIS E HIPOTIROIDISMO. INTERACCIONES: ASOCIADO A BENZODIAZEPINAS Y ALCOHOL PRODUCE DEPRESIÓN RESPIRATORIA. LOS INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA POTENCIAN SUS EFECTOS.
- 18. BUPRENORFINA • 25 A 30 VECES MAS POTENTE QUE LA MORFINA LA ANALGESIA ES MAS DURADERA (5-8HRS) YA QUE SU INTERACCIÓN CON LOS RECEPTORES OPIOIDES ES MUY FIRME Y DIFÍCIL DE DISOCIARSE • A) SI SE PRODUCE DEPENDENCIA, EL CUADRO DE ABSTINENCIA TARDA EN APARECER Y ES DE INTENSIDAD MODERADA • B) EN LAS INTOXICACIÓN AGUDA, LA NALOXONA ANTAGONIZA CON DIFICULTAD SUS EFECTOS. • EFICACIA • EL TRAMADOL ES EFICAZ COMO ADYUVANTE PARA ALIVIAR EL DOLOR EN OSTEOARTRITIS EN COMBINACIÓN CON LOS FÁRMACOS ANTI-INFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES). • LA AUSENCIA DE EFECTOS GASTROINTESTINALES Y DE EFECTOS CARDIOVASCULARES SIGNIFICATIVOS PERMITEN QUE EL TRAMADOL PUEDA SER UNA BUENA ALTERNATIVA PARA LAS PERSONAS CON ARTRITIS QUE NO TOLERAN LOS AINES.
- 19. • CONTRAINDICACIONES: • HIPERSENSIBILIDAD AL FÁRMACO, HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL, DAÑO HEPÁTICO O RENAL, DEPRESIÓN DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL E HIPERTROFIA PROSTÁTICA. • PRECAUCIONES: • EN INTOXICACIÓN AGUDA POR ALCOHOL, SÍNDROME CONVULSIVO, TRAUMATISMO CRÁNEO ENCEFÁLICO, ESTADO DE CHOQUE Y ALTERACIÓN DE LA CONCIENCIA DE ORIGEN A DETERMINAR
- 20. NALOXONA
- 21. ES UN DERIVADO DE LA MORFINA, QUE SE COMPORTA COMO ANTAGONISTA PURO DE RECEPTORES OPIOIDES. ESTO SUCEDE GRACIAS A QUE SE UNE ESPECÍFICAMENTE A LOS RECEPTORES: • MU • SIGMA • KAPPA. DE TAL FORMA QUE ANTAGONIZA CASI DE INMEDIATO LOS EFECTOS DE LOS OPIÁCEOS.
- 22. SU ADMINISTRACIÓN PUEDE SER: VÍA INTRAMUSCULAR (IM) VÍA INTRAVENOSA (IV) SUBCUTÁNEA (SC) SUS EFECTOS SON INMEDIATOS. DE 2 A 3 MINUTOS DESPUÉS DE HABERSE ADMINISTRADO. ACCIÓN BREVE: DE 25 A 60 MINUTOS.
- 23. • SU PRINCIPAL USO ES COMO TRATAMIENTO DE URGENCIA PARA REVERTIR LA DEPRESIÓN RESPIRATORIA EN CASO DE SOBREDOSIS POR HEROÍNA. • SE UTILIZA COMO PRUEBA DIAGNOSTICA PARA COMPROBAR QUE UN INDIVIDUO EN TRATAMIENTO DE DESINTOXICACIÓN A OPIOIDES NO ESTE TOMANDO NINGÚN AGONISTA.
- 24. DEXTROPROPOXIFENO • ES UN AGONISTA OPIOIDE QUE DISMINUYE LA PERCEPCIÓN DEL DOLOR Y LA RESPUESTA EMOCIONAL AL MISMO. • SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL. ADULTOS: • 65 MG CADA 6 A 8 HORAS, DOSIS MÁXIMA DIARIA 390 MG.
- 25. • CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD AL FÁRMACO, HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL, DAÑO HEPÁTICO O RENAL • DEPRESIÓN DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, HIPERTROFIA PROSTÁTICA Y NIÑOS MENORES DE 12 AÑOS. • INTERACCIONES: AUMENTAN SUS EFECTOS DEPRESIVOS CON: ALCOHOL Y ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS
- 26. EFECTOS ADVERSOS • SEDACIÓN • DEPRESION RESPIRATORIA • MAREOS, NAUSEASY VOMITO • RIGIDEZ MUSCULAR • BRADICARDIA • MIOSIS • HIPERTENSION E HIPOTENSION • EUFORIA • CEFALEA • ALUCINACIONES • CONVULSIONES • TAQUICARDIA • PRURITO
- 27. CONSIDERACIONES DE ENFERMERIA EN EL USO DE OPIOIDES • 1.- REVISAR FÁRMACOS SIMULTÁNEOS QUE PUEDAN INTERACTUAR CON LOS ANALGÉSICOS. • 2.- LAS INDICACIONES DEBEN DE MARCAR EL INTERVALO PARA CONTINUAR LA ADMINISTRACIÓN • 3.- REGISTRAR LA CANTIDAD DE ANALGÉSICOS USADOS EN LA LIBRETA DE REGISTRO CON LA FECHA, HORA, Y DOSIS, CON LA AUTORIZACIÓN ESTABLECIDA Y ADEMÁS REQUISITOS DE DOCUMENTACIÓN . • 4.- DOCUMENTAR INDICACIONES DE TRATAMIENTO, TIPO INICIO Y CARACTERÍSTICAS DE LOS SÍNTOMAS. • 5.- ANOTAR LAS EXPERIENCIAS PREVIAS O EFECTOS ADVERSOS A LOS ANALGÉSICOS NARCÓTICOS.’ • 6.- OBTÉN SIGNOS Y SÍNTOMAS. • 7.- ANOTAR PESO, EDAD Y ESTATURA. DOSIS ALTAS CON EL PESO PUEDEN CAUSAR EFECTOS ADVERSOS NOTABLES. • 8.- DOCUMENTAR PRESENCIA DE ASMA Y OTRAS CONDICIONES QUE ALTEREN LA RESPIRACIÓN, • 9.- DETERMINAR PRESENCIA DE EMBARAZO. LOS NARCÓTICOS CRUZAN LA PLACENTA Y CAUSAN DEPRESIÓN FETAL. • 10.- VIGILAR FUNCIÓN HEPÁTICA. • 11.- INFORMAR ACERCA DE LA PRESENCIA DE NÁUSEAS Y VÓMITOS.