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S A R A H P E R A L T A 1 0 5 7 1 6 7
T O M M Y G U E R R E R O 1 0 5 9 7 5 5
Analgésicos
Analgésicos
 Son medicamentos que calman o eliminan el dolor
aumentando el umbral del dolor.
El dolor
 Es una sensación que se
describe a menudo
como un proceso
penetrante o destructivo
de los tejidos o como
una reacción emocional
o corporal.
Vía ascendente del dolor
 La mayor parte de las neuronas
medulares que reciben los impulsos
procedentes de los nociceptores
aferentes primarios envían sus
axones al tálamo contralateral que
ocupa la sustancia blanca
anterolateral de la médula espinal, el
borde externo del bulbo raquídeo y la
porción lateral de la protuberancia y
el mesencéfalo.
Vía ascendente del dolor
 El haz espinotalámico resulta
esencial para conducir las
sensaciones dolorosas del ser
humano; su interrupción provoca
un déficit permanente de la
discriminación del dolor y de la
temperatura.
 Los axones del haz ascienden a
varias regiones del tálamo, a
partir de aquí se extiende a zonas
amplias de la corteza cerebral, que
intervienen en el dolor.
Clasificación de los analgésicos
 Opioides
 No esteroideos
(AINES)
Analgésicos opioides
 Los péptidos opioides
endógenos son los ligandos
naturales para receptores
opioides.
 Receptores: mu, sigma y kappa.
 En SNC actúan en el asta
posterior de la médula espinal.
Los receptores mu que se libera
presinápticamente de vías
descendentes que parten de los
centros mesencefálicos.
Acciones farmacológicas Agonistas
Dependen de su unión a los receptores opioides
y de su capacidad para bloquearlos o
estimularlos. Estos son:
 Analgesia (Morfina, Tramadol y Fentanilo).
 Mejora del estado de ánimo (euforia) y
somnolencia.
 Reducen la diuresis y pueden provocar
retención urinaria.
Acciones farmacológicas Agonistas
 Antitusivos: Estimulación de
receptores de receptores
bulbares localizados en los
centros de la tos (Codeína y
Dextrometorfano).
 Antidiarreicos: Regulan la
motilidad, el tono, las
secreciones
gastrointestinales y
disminuye el peristaltismo
(Papaverina y Loperamida).
Acciones farmacológicas Agonistas
 Producen adición, tolerancia y
dependencia.
 Hipotermia: Desequilibrio
hipotalámico en el control de la
temperatura.
 Convulsiones a dosis altas.
 Disminuyen los escalofríos
(Meperidina).
 Coadyuvantes de la anestesia.
Clasificación de los opioides
 De acuerdo a su naturaleza se clasifican en:
o Naturales
o Semisintéticos
o Sintéticos
 De acuerdo a su unión a receptores:
o Agonistas (Morfina)
o Agonistas-antagonistas (Pentazocina)
o Antagonistas (Naloxone).
Reacciones adversas
 Frecuentes:
 Agudos: náuseas, vómitos, somnolencia, inestabilidad y confusión.
 Crónicos: estreñimiento, náuseas y vómitos.
 Esporádicos:
 Sequedad de boca, inquietud, prurito, alucinaciones y mioclonías.
 Infrecuentes:
 Depresión, respiratoria e infrecuencia.
Antiinflamatorios no esteroideos
 Son medicamentos no narcóticos
usados para el dolor y la inflamación.
 Actúan mediante inhibición de las
enzimas sintasas de prostaglandinas
llamadas comúnmente cicloxigenasas:
 Isoforma 1 (COX-1) presente en
todos los tejidos.
 Isoforma 2 (COX-2) propia del
tejido inflamatorio.
Antiinflamatorios no esteroideos
 Todos los compuestos de esta categoría poseen propiedades
antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas.
 La inhibición de la COX-1 plaquetaria es acumulativa duran toda la
vida de la plaqueta, por tal motivo la inhibición del tromboxano A2, que
depende de la COX-1 plaquetaria es acumulativa con dosis repetitivas
principalmente de la aspirina.
Clasificación de antiinflamatorios no esteroideos
Inhibidores
de la COX-1
 Ácido acetilsalicílico
 Ácido mefenámico
 Acetaminofén
 Dipirona
 Ibuprofen y Diclofenac
 Piroxicam y Meloxicam
 Indometacina
Inhibidores
de la COX-2
Selectivos: Celecoxib
No selectivos: Meloxicam
Analgésicos
Niveles de efectos adversos
 Gastrointestinales
 Cardiovasculares
 Renales
 SNC
 Hematológicos
 Pulmonares
 Uterino
 Hepáticos
 Inmunológicos
 Vasos sanguíneos
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Analgésicos

  • 1. S A R A H P E R A L T A 1 0 5 7 1 6 7 T O M M Y G U E R R E R O 1 0 5 9 7 5 5 Analgésicos
  • 2. Analgésicos  Son medicamentos que calman o eliminan el dolor aumentando el umbral del dolor.
  • 3. El dolor  Es una sensación que se describe a menudo como un proceso penetrante o destructivo de los tejidos o como una reacción emocional o corporal.
  • 4. Vía ascendente del dolor  La mayor parte de las neuronas medulares que reciben los impulsos procedentes de los nociceptores aferentes primarios envían sus axones al tálamo contralateral que ocupa la sustancia blanca anterolateral de la médula espinal, el borde externo del bulbo raquídeo y la porción lateral de la protuberancia y el mesencéfalo.
  • 5. Vía ascendente del dolor  El haz espinotalámico resulta esencial para conducir las sensaciones dolorosas del ser humano; su interrupción provoca un déficit permanente de la discriminación del dolor y de la temperatura.  Los axones del haz ascienden a varias regiones del tálamo, a partir de aquí se extiende a zonas amplias de la corteza cerebral, que intervienen en el dolor.
  • 6. Clasificación de los analgésicos  Opioides  No esteroideos (AINES)
  • 7. Analgésicos opioides  Los péptidos opioides endógenos son los ligandos naturales para receptores opioides.  Receptores: mu, sigma y kappa.  En SNC actúan en el asta posterior de la médula espinal. Los receptores mu que se libera presinápticamente de vías descendentes que parten de los centros mesencefálicos.
  • 8. Acciones farmacológicas Agonistas Dependen de su unión a los receptores opioides y de su capacidad para bloquearlos o estimularlos. Estos son:  Analgesia (Morfina, Tramadol y Fentanilo).  Mejora del estado de ánimo (euforia) y somnolencia.  Reducen la diuresis y pueden provocar retención urinaria.
  • 9. Acciones farmacológicas Agonistas  Antitusivos: Estimulación de receptores de receptores bulbares localizados en los centros de la tos (Codeína y Dextrometorfano).  Antidiarreicos: Regulan la motilidad, el tono, las secreciones gastrointestinales y disminuye el peristaltismo (Papaverina y Loperamida).
  • 10. Acciones farmacológicas Agonistas  Producen adición, tolerancia y dependencia.  Hipotermia: Desequilibrio hipotalámico en el control de la temperatura.  Convulsiones a dosis altas.  Disminuyen los escalofríos (Meperidina).  Coadyuvantes de la anestesia.
  • 11. Clasificación de los opioides  De acuerdo a su naturaleza se clasifican en: o Naturales o Semisintéticos o Sintéticos  De acuerdo a su unión a receptores: o Agonistas (Morfina) o Agonistas-antagonistas (Pentazocina) o Antagonistas (Naloxone).
  • 12. Reacciones adversas  Frecuentes:  Agudos: náuseas, vómitos, somnolencia, inestabilidad y confusión.  Crónicos: estreñimiento, náuseas y vómitos.  Esporádicos:  Sequedad de boca, inquietud, prurito, alucinaciones y mioclonías.  Infrecuentes:  Depresión, respiratoria e infrecuencia.
  • 13. Antiinflamatorios no esteroideos  Son medicamentos no narcóticos usados para el dolor y la inflamación.  Actúan mediante inhibición de las enzimas sintasas de prostaglandinas llamadas comúnmente cicloxigenasas:  Isoforma 1 (COX-1) presente en todos los tejidos.  Isoforma 2 (COX-2) propia del tejido inflamatorio.
  • 14. Antiinflamatorios no esteroideos  Todos los compuestos de esta categoría poseen propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas.  La inhibición de la COX-1 plaquetaria es acumulativa duran toda la vida de la plaqueta, por tal motivo la inhibición del tromboxano A2, que depende de la COX-1 plaquetaria es acumulativa con dosis repetitivas principalmente de la aspirina.
  • 15. Clasificación de antiinflamatorios no esteroideos Inhibidores de la COX-1  Ácido acetilsalicílico  Ácido mefenámico  Acetaminofén  Dipirona  Ibuprofen y Diclofenac  Piroxicam y Meloxicam  Indometacina Inhibidores de la COX-2 Selectivos: Celecoxib No selectivos: Meloxicam
  • 17. Niveles de efectos adversos  Gastrointestinales  Cardiovasculares  Renales  SNC  Hematológicos  Pulmonares  Uterino  Hepáticos  Inmunológicos  Vasos sanguíneos
  • 18.