Antituberculosos
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El documento resume los principales fármacos utilizados en el tratamiento de la tuberculosis, incluyendo isoniazida, rifampicina, etambutol y pirazinamida. Describe su mecanismo de acción, resistencia bacteriana, efectos adversos y esquemas de tratamiento recomendados por la OMS, como el esquema intensivo de seis meses.
Antituberculosos
- 1. Dr. Hector Simosa Medicina Interna 2009
- 2. TEMARIO Fármacos antituberculosos Fármacos subsidiarios para el tto de la TBC Farmacocinética y farmacodinamia Esquemas recomendados por OMS.
- 3. MEDICINA - Volumen 67 - Nº 3, 2007 Piridoxina 25mg/d *Dosis sugerida por American Thoracic Society/CDC: 15 mg/kg/d. Dosis sugerida por OMS y el Programa Nacional de Tuberculosis: 10 mg/kg/d. (1200 mg/d)
- 4. MEDICINA - Volumen 67 - Nº 3, 2007
- 5. Isoniazida 1945 - Hidrazida del acido nicotínico La isoniazida es un profármaco y necesita ser activado por KatG. Actividad bacteriostática en bacilos en reposo y bactericida si están en división. Actúa sobre enoil-ACP-reductasa. Inhibe la síntesis de ácido micólico en la pared de la micobacteria. ISSN 0325-759471 ACTUALIZACIÓN Revista Argentina de Microbiología (2006) 38: 97-109
- 6. Isoniazida Resistencia bacteriana mutación del gen inhA y KatG Administración = Vía oral. Excreción renal por acetilación Este compuesto es un IMAO. Puede usarse en el embarazo. Categoría C. ISSN 0325-759471 ACTUALIZACIÓN Revista Argentina de Microbiología (2006) 38: 97-109
- 7. ISSN 0325-759471 ACTUALIZACIÓN Revista Argentina de Microbiología (2006) 38: 97-109 The catalase—peroxidase gene and isoniazid resistance of Mycobacterium tuberculosis Ying Zhang * , Beate Heym †‡ , Bryan Allen § , Douglas Young * & Stewart Cole † Nature 358 , 591 - 593 (13 August 1992); doi:10.1038/358591a0
- 8. Rifampicina Ab. Macrociclico derivado del streptomices mediterraneo. Impide proceso de trascripción mediante inhibición de la subunidad B de la ARN polimerasa. Resistencia = mutación del GEN rpoB
- 9. Rifampicina Bloquea la proliferacion de gram + y gram negativos como E. coli, Pseudomona, proteus, Klebsiella. Activo contra S. aureus . N. meningitidis y H. influenza. Eliminada por vía biliar. Vida media 1,5 a 5 horas Profilaxis para meningitis por H. influenza y meningococcemia 6ooBID Puede usarse en el embarazo. Categoria C Goodman y Gilman. Bases Farmacologicas de la terapeutica. 11va edicion
- 10. Rifampicina Inductor de enzimas hepáticas Erupciones - vómitos - nauseas - Ictericia - Hepatitis como efectos adversos Goodman y Gilman. Bases Farmacologicas de la terapeutica. 11va edicion
- 11. Etambutol Hidrosoluble y termoestable. Se sintetizó por primera vez en 1961 Bloquea la incorporación del acido micólico en la pared bacteriana + inhibe la síntesis de arabinogalactano, un polisacárido clave en la estructura de la pared celular de las micobacterias . Es activo únicamente en bacterias en fase de multiplicación activa. Absorción Vía oral y excreción renal Goodman y Gilman. Bases Farmacologicas de la terapeutica. 11va edicion
- 12. Etambutol La resistencia bacteriana se ha asociado a una sola mutación en el gen embB, que codifica la síntesis de la enzima arabinosiltransferasa, relacionada con la síntesis de polímeros de arabinosa y galactosa de la pared celular. Puede usarse en embarazo. Categoria B Goodman y Gilman. Bases Farmacologicas de la terapeutica. 11va edicion
- 13. etambutol El efecto adverso más importante es la neuritis óptica , se manifiesta por una pérdida de la agudeza visual, estrechamiento del campo visual, pérdida de discriminación a los colores y escotomas centrales o periféricos. Menos frecuente: rash, fiebre, artralgia, cefalea, malestar general, confusión, mareos, trombocitopenia, azoemia, nefritis intersticial, neuropatia periférica, necrólisis epidérmica tóxica y molestias gastrointestinales. Hiperuricemia con y sin ataques de gota, debido a que eleva la concentración de ácido úrico sanguíneo de alrededor del 50% de los pacientes tratados, ya que disminuye la excreción renal de este ácido. Goodman y Gilman. Bases Farmacologicas de la terapeutica. 11va edicion
- 14. Pirazinamida Análogo sintético de las Nicotinamidas Absorción TGI Es prodroga pirazinamidasa Ac. pirazinóico Excreción renal por Hidrólisis Efectos adversos : Hepatotóxico - Hiperuricemia - artralgias - vómitos – nauseas Resistencia = Mutación del GEN pcnA que codifica para pirazinamidasa. Goodman y Gilman. Bases Farmacologicas de la terapeutica. 11va edicion
- 15. Estreptomicina Actúa sobre subunidad 30s e impide iniciación de síntesis proteica. Resistencia = 1)Acilación de la droga 2) Mutación del GEN rpsL Es nefrotóxicio y ototóxico
- 16. http://www.quimicaviva.qb.fcen.uba.ar/v3n3/morbidoni.htm PZA = Pirazinamida, INH = Isoniazida, TRC = Triclosan, ETH = Etionamida, DBZ = Diazaborina, EMB = Etambutol
- 17. Esquema de MSDS vigente Esquema intensivo = 6 meses Se recomienda inicio Hospitalizado luego ambulatorio. Verificar contactos llenar ficha epidemiológica. Primeros 2 meses: Isoniazida 300mgs dia Etambutol 1200mgs dia Pirazinamida 1500mgs dia Rifampicina 600mgs dia Mantenimiento: 4 meses
- 18. Otros esquemas Esquema de 9 meses: C: Isoniazida 300mg/d + Rifampicina 600mg/d In: Isoniazida 300mg + Rifampicina 600mg + Etambutol (25mg/Kg/d) durante 1 mes y luego Isoniazida 900mg + Rifampicina 600mg 2 veces a la semana durante 8 meses o hasta que esputo sea negativo por 6 meses.
- 19. Otros Esquemas Esquema de 12 meses: I: Isoniazida 300mg + Rifampicina 600mg/d por 5 meses S: Isoniazida 300mg + Etambutol (15mg/Kg/d) hasta 12 meses contados desde negativización del esputo. Esquema de profilaxis Isoniazida 300mg/d por 6 – 12 meses.
- 20. Enfermedad extensa/ alta infectividad. Ausencia o un débil apoyo social. Enfermedad psiquiátrica. Efectos adversos importantes. Mala adherencia a otros tratamientos. Preocupación sobre la adherencia del paciente. RECOMENDACIONES DOTS
- 21. Gracias…