Inyectables farmaceutico
- 1. INYECTABLES Alumna: Abigail Monserrat Vázquez Vilchis. Profesor: Antonio Contreras Escalante
- 2. Inyectables Son las soluciones, suspensiones o emulsiones estériles, que contiene uno o más fármacos, preparados por disolución o suspensión del principio activo y otros aditivos en agua para inyección o en un líquido no acuosos o en una mezcla de líquidos miscibles entre sí, envasados en recipientes adecuados, que se destinan para ser introducidas al organismo por vía parenteral
- 3. Soluciones parenterales o Inyectables Los preparados inyectables están constituidos por soluciones, suspensiones o emulsiones, todas estériles, envasados en recipientes que mantengan la esterilidad del contenido, destinados a la administración parenteral.
- 4. Modalidades de aplicación Intradérmica Subcutánea Intramuscular Intravenosa Intracardiaca Intraarterial Intrarraquídea Intraarticular
- 5. Vehículos acuosos: Sin duda por su universalidad el solvente de elección es el agua, entre una de sus características más importantes es su constante dieléctrica elevada, que hace posible la disolución de electrólitos. El agua es estéril para inyectables. El agua no debe contener pirógenos. El agua no debe contener conservadores. Según la USP el contenido de residuo seco no debe sobrepasar los 2 mg por 100 mL lo que equivale a 20 ppm , salvo cuando se halla contenida en envases de 30 mL podrá contener hasta 40 ppm. El contenido en sólidos totales de agua destilada no debe ser mayor de 10 ppm, es decir 10 mg/L.
- 6. Vehículos no acuosos Hay veces en las que no se puede utilizar el agua como vehículo por razones de solubilidad o por riesgo de hidrolisis del agente terapéutico y debe acudirse a otros en los que él mismo es soluble y que tiene una constante dieléctrica mas baja que el agua con lo que se evita la hidrolisis. El solvente no debe ser toxico, ni irritante o sensibilizante. No debe tener acción farmacológica. Debe ser estable El punto de ebullición debe ser lo suficientemente alto, para resistir las temperaturas de esterilización.
- 7. Vehículos no acuosos Vehículos aceitosos: según la USP se exige que tengan un índice de saponificación entre 185 y 200 y un índice de yodo entre 79 y 128. Índice de saponificación bajo: presencia de mayor número de ácidos grasos de larga cadena, con lo que se hacen formaciones duras, consistentes, en el sitio de la inyección. Índice de saponificación alto: mayor número de ácidos grasos de corta longitud de cadena cuyos glicéridos suelen ser irritantes al inyectarse.
- 8. Índice de yodo bajo: menor número de dobles ligaduras, y por lo tanto, menor fluidez del aceite, mayor cantidad de glicéridos solidos. Índice de yodo alto: mayor contenido de dobles ligaduras y por lo tanto ubicándose entre los aceites secantes, lo que no se recomienda como vehículo en inyectables.
- 9. Adyuvantes en las formulas de inyectables. Anestésicos: para disminuir el dolor que producen ciertos preparados al ser inyectados, se agregan a los mismos una pequeña cantidad de un anestésico local.
- 10. Entre los anestésicos de mayor utilización se hallan: Alcohol bencílico; soluble en proporción del 4 % en agua. Clorhidrato de piperocaína; muy soluble en agua 1 g se disuelve en 1 mL. Clorhidrato de procaína; muy soluble en agua 1 g se disuelve en 1 mL. Clorhidrato de dibucaína; soluble en la mitad de su peso en agua, muy soluble en alcohol y cloroformo. Milicaína; su acción comienza en seguida y se prolonga mucho tiempo. Clorhidrato de lidocaína; se utiliza en concentración de hasta 1 %. Clorhidrato de mepivacaína: se utiliza en concentración del 1 al 2 %. Clorhidrato de prilocaína; se utiliza en concentración de hasta 1 %.
- 11. Antisépticos: no deben producir irritación, deben ser termoestables para que resistan la temperatura de esterilización e inocuos. se considera el uso de antisépticos en inyectables, solo cuando la esterilización a alta temperatura no sea posible, o cuando se trata de preparados para administrar en dosis fraccionadas, en cuyos casos se debe agregar para frenar el desarrollo microbiano ante una accidental contaminación mientras se usa. Los conservadores más utilizados en preparados parenterales, son los compuestos órgano- mercuriales.
- 12. Antioxidantes: algunos inyectables requieren estos agentes de protección. El ácido ascórbico, así como el isoascórbico, el palmitato, estearato y oleato de ascorbilo, dentro de límites razonables, no ofrecen problemas de toxicidad en su utilización como antioxidantes.
- 13. Quelantes: los quelantes pueden hacer que pierdan su condición iónica los metales capaces de catalizar reacciones de oxidación. no son tóxicos y no hay riesgo en su empleo. La OMS admite el agregado de EDTA en los alimentos, de tal modo que la ingesta por individuo no supere 1.25 mg/kg de su peso por día. En las formulas inyectables se requieren en menor cantidad para proteger a los agentes oxidables.
- 14. Agente de difusión: para facilitar la velocidad terapéutica. la hialuronidasa es una enzima o complejo enzimático capaz de hidrolizar los mucopolisacáridos. Tensoactivos: los tensoactivos no iónicos son los menos tóxicos, siguiendo luego los aniónicos y finalmente los catiónicos. Entre estos se destacan los compuestos amonio cuaternario cuya importancia radica en que se usan en su carácter de conservador.
- 15. Envasado Ampollas de vidrio. Frascos de vidrio. Envases de plástico. Cartuchos. Tapones y tubos de goma.
- 16. Los recipientes destinados a preparados inyectables, además de que no deben reaccionar con los componentes de la preparación, deben de ser de un material transparente como para permitir la inspección visual y que evite la difusión en o a través del recipiente, así como la entrada de elementos extraños a la misma.
- 17. Inyectables de pequeño volumen. Los inyectables de pequeño volumen (inferior a 100 mL) pueden presentarse como soluciones, emulsiones, dispersiones, polvos o implantes. Preparación de inyectables tipo solución: son diluciones acuosas de uno o varios principios activos, aunque pueden entrar en su formulación otros componentes no acuosos y suelen constar de principio activo, vehículo o disolvente y sustancias auxiliares o excipientes si fuese necesario.
- 18. Formulación de inyectables de pequeño volumen. Vehículos o disolventes: principalmente el agua, sin embargo en ciertas cuando el principio activo es insoluble en agua se utilizan disolventes oleosos. El agua para preparar inyectables se obtiene del agua potable a la que se somete a un procedimiento adecuado para obtener un producto apirógeno, transparente, incoloro e insípido.
- 19. Sustancias auxiliares o excipientes: cuando se incorpora un excipiente a un inyectable debe responder a la necesidad de mejorar la estabilidad del medicamento. Los principales tipos de excipientes para la formulación de inyectables son: agentes solubilizantes. Reguladores de pH. Conservantes antimicrobianos. Antioxidantes Otras sustancias auxiliares; viscozantes, tensoactivos, anestesicos locales, quelantes.
- 20. Fabricación de inyectables de pequeño volumen Una vez decidida la formulación, la producción debe cumplir los requisitos de esterilidad y ausencia de pirógenos en el preparado final. Las etapas mas importantes que intervienen en el proceso de fabricación de las formas inyectables son: - Tratamiento de envases y accesorios. - Preparación de la mezcla medicamentosa. - Dosificación - Esterilización - Acondicionamiento final.
- 21. Control de inyectables de pequeño volumen Esterilidad Ausencia de pirógenos Sellado de envases (prueba de cierre hermético) Uniformidad de contenido Valoración del principio activo Rotulado Controles más específicos Isotonicidad pH Viscosidad Densidad Eficacia del sistema conservante antimicrobiano
- 22. Formas parenterales de gran volumen Soluciones estériles de volumen igual o superior a 100 mL, destinadas a ser inyectadas a través de la piel o las mucosas, de manera que las sustancias activas pasen directamente a los vasos sanguíneos, los órganos, tejidos o heridas. Se envasan en dosis únicas, tanto en recipientes de vidrio como de plástico. En la elaboración de estos inyectables no se incluyen conservantes.
- 23. Estas formas parenterales se emplean para fines muy diversos y sus preparados son: - Soluciones de gran volumen para uso intravenoso. - Soluciones para irrigación - Soluciones para diálisis - Soluciones cardioplejicas