Microlab

ANTIMICROBIANOS
Al Dr. Alfredo Bolañitos
Cortesía. Int. Daniel
Fuentes.

Foro de microbiología
2009

INTRODUCCIÓN:
RECOMENDACIONES PARA EL BUEN
USO DE LOS ANTIMICROBIANOS

Los antimicrobianos se hallan dentro de dos
grupos farmacológicos diferentes:

• las drogas sintéticas o quimioterápicos y los
antibióticos propiamente dichos.

• Los primeros son obtenidos en el laboratorio,
y los segundos son elaborados por seres
vivos ( plantas, hongos, bacterias) a partir de
su propio metabolismo.

• El uso racional de estas valiosas sustancias,
debe ser parte del ejercicio de la terapéutica
de las enfermedades infecciosas, por lo que es
importante que se conozcan las siguientes
recomendaciones para su uso adecuado.

1. INDICACIÓN DEL TRATAMIENTO
ANTIBIÓTICO

Se debe indicar el tratamiento antibiótico siempre y
cuando:

• Exista la evidencia de que el enfermo es portador
de un proceso infeccioso clínica y
bacteriológicamente demostrado.

• cuyos agentes etiológicos sean sensibles al efecto
de los antimicrobianos y que no pueda curar de
manera espontánea.

• En el entorno de la consulta ambulatoria el
manejo de las infecciones agudas, es una de
las circunstancias en donde hay un uso
indiscriminado de antibióticos por parte del
facultativo e inducido en muchas ocasiones
por parte de los pacientes o sus familiares.

2. ELECCIÓN DEL ANTIBIÓTICO

• Luego de haber realizado el diagnóstico
adecuado de un proceso infeccioso, la
elección del antibiótico, por obvias razones,
debe estar orientada hacia la identificación del
agente etiológico específico.

3. URGENCIA DEL TRATAMIENTO
ANTIBIÓTICO

• En algunos pacientes, el tratamiento
antimicrobiano se elegirá de manera empírica,
urgente y su administración debe ser
inmediata.

• En estas circunstancias se deben prescribir
antimicrobianos con las siguientes
características:

1. Antibióticos bactericidas.

2. Elección del antibiótico o combinación de los
mismos, que nos permitan realizar una
cobertura lo más amplia posible.

3.Elegir antibióticos con un perfil
farmacocinético y farmacodinámico que
permita una mejor biodisponibilidad tisular en
el foco de infección.

4. Utilización de la vía intravenosa.

5. Uso de las dosificaciones más altas.

¿CÓMO ELEGIR UN AGENTE
ANTIMICROBIANO?

Existen 3 formas de iniciar la terapia:

• TERAPIA EMPÍRICA: Es aquella que se inicia
sin conocer el patógeno, y el antimicrobiano
seleccionado debe cubrir a “todos los
microorganismos posibles.

• TERAPIA DEFINITIVA: Cuando se ha
identificado el microorganismo infectante y se
ha realizado antibiograma.

• TERAPIA PROFILÁCTICA: Cuando se utilizan
antimicrobianos basados en los estudios
estandarizados de microorganismos según el
sitio a proteger.

ANTIBIÓTICO

“ES UNA SUSTANCIA QUIMICA PRODUCIDA
POR BACTERIAS, HONGOS O
ACTINOMICETOS, QUE INHIBE EL
CRECIMIENTO O DESTRUYE A OTROS
MICROORGANISMOS”

• BACTERICIDA: provoca lisis y muerte de
microorganismos (PENICILINAS,
CEFALOSPORINAS, QUINOLONAS,
AMINOGLUCÓSIDOS)

• BACTERIOSTÁTICO: inhiben el desarrollo y
división de los microorganismo pero no lo
destruyen. (SULFONAMIDAS, MACRÓLIDOS,
TETRACICLINAS, CLORANFENICOL)
ACTIVIDAD MICROBIANA

• AMPLIO ESPECTRO: como las TETRACICLINAS,
IMIPIMEN, CEFALOSPORINAS 3 GEN.

• ESPECTRO INTERMEDIO: como los
MACRÓLIDOS Y SULFONAMIDAS

• ESPECTRO REDUCIDO: como PENICILINA G,
AMINOGLUCOSIDOS, CEFALOSPORINAS 1ª Y
2ª, VANCOMICINA
ESPECTRO DE ACTIVIDAD

CLASIFICACIÓN SEGÚN EL
EFECTO DE ACCIÓN

• INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR:
B-Lactámicos

• AFECTAN LA MEMBRANA CELULAR:
polimixina, nistatina, anfotericina B.

• INHIBEN LA SÍNTESIS PROTEÍCA:
inhiben la subunidad ribosomal S50:
cloramfenicol, macrólidos, espiramicina

Inhiben la subunidad ribosomal S30:
Aminoglucósidos, tetraciclinas.

• AFECTAN EL METABOLISMO DE ÁCIDOS
NUCLÉICOS:
Inhiben RNA polimerasa: rifampicina
Inhiben la topoisomerasa: Quinolonas.

• INHIBEN LA SÍNTESIS DEL ÁCIDO FÓLICO
BACTERIANO:
sulfonamidas, trimetropin, pirimetamina.

B-LACTÁMICOS
PENICILINAS
INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
CEFALOSPORINAS
MONO B-LACTÁMICOS
CARBAPENEMS

PENICILINAS DE ESPECTRO
REDUCIDO

MECANISMO DE ACCIÓN :
• se adhieren a las PBP de la membrana celular
de las bacterias y evitan así la síntesis de
proteoglicanos y así destruyen la pared
bacteriana.

• Activa el sistema autolítico endógeno
bacteriano, el cual inicia la lisis y muerte
celular.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

• COCOS GRAM + : enterococo faecalis,
estreptococos del grupo A, B, C y G,
estreptococo viridans, s. bovis, s. pneumoniae,
peptoestreptococo.

• COCOS GRAM - : neisseria gonorrhoeae no B-
lactamasa, neisseria meningitidis.

• BACILOS GRAM +: bacillus anthracis,
clostridium perfringens, clostridium tetanie.

• BACILOS GRAM - : bacteroides no B-
lactamasa, fusobacterium, pasteurella,
streptobacillus moniliformis.

• OTROS: Leptospira, treponema pallidum,
treponema careteum.

PROPIEDADES:
• Estas penicilinas tienen excelente penetración
en la mayoría de los tejidos, excepto próstata,
ojos y LCR

RESISTENCIA BACTERIANA:
• Es por 2 mecanismos, producción de B-
lactamasas y por desarrollo de nuevas PBP con
afinidad disminuida para las penicilinas.

PENICILINA G- SÓDICA CRISTALINA

• Se usa cuando se requiere un efecto rápido y
altas concentraciones en el suero.
• AMPOLLAS DE 1.000.000 Y 5.000.000 UI
• DOSIS: 6 A 24 MILLONES UI/DIA DIVIDIDOS
CADA 4 HORAS

PENICILINA G PROCAÍNICA:

• Se usa cuando los niveles séricos del
medicamento son necesarios por horas y la
ruta IV no es necesaria.
• AMPOLLAS DE 400.000 Y 800.000 UI
• DOSIS: 300.000 A 2.4 MILLONES UI CADA 12
HORAS.

PENICILINA BENZATÍNICA:

• Se usa cuando los niveles de penicilina son
indicados por periodos prolongados, los
niveles persisten por 3 a 4 semanas.
• AMPOLLAS DE 1.200.000 Y 2.400.000 UI
• DOSIS: Mayor de 30 Kg: 1.2 a 2.4 MILLONES
DE UI CADA 7 A 28 DÍAS, Menor de 30 Kg:
600.000 UI.

FENOXIMETILPENICILINA (PENICILINA V):

• Se usa en faringitis, infecciones orales o
tejidos blandos poco importantes.
• TABLETAS Y CÁPSULAS 500 A 650 MG.
• DOSIS: 250 A 500 MG CADA 6 HORAS VÍA
ORAL .

PENICILINAS PENICILINASA RESISTENTE
• Son de espectro reducido, se usan para s.
aureus productor de B-lactamasa o
penicilinasa.
• OXACILINA, AMPOLLAS DE 1 GR, DOSIS: 500
MG A 1000 MG IM CADA 6 HORAS.
• DICLOXACILINA: CÁPSULAS DE 250 Y 500 MG,
DOSIS DE 250 A 500 MG VO CADA 6 HORAS

EFECTOS ADVERSOS DE LAS PENICILINAS DE
ESTECTRO REDUCIDO:
• Lo más común son las reacciones de
hipersensibilidad en el 10% de los pctes.
• Flebitis y tromboflebitis en la aplicación IV.
• Pueden producir síntomas gastrointestinales
como diarrea, náuseas, y vómito.
CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD A ELLAS O A LAS
CEFALOSPORINAS.

PENICILINAS DE AMPLIO
ESPECTRO

AMINOPENICILINAS
• AMPICILINA
ESPECTRO:
COCOS GRAM -: H. influenzae B-lactamasa negativo.
BACILOS GRAM + : listeria monocytogenes
BACILOS GRAM - : E. coli, proteus mirábilis, salmonella
no typhi, shigella.
- TAMBIEN TIENEN ACTIVIDAD CONTRA LOS COCOS
GRAM + COMO EL GRUPO ANTERIOR.

• AMPOLLAS DE 1GR, TABLETAS DE 250 Y 500
MG.

• DOSIS: en infecciones de oídos, nariz,
garganta, tracto respiratorio, piel y tejidos
blandos de 0.5 A 1 GR IV CADA 6 HORAS Ó 500
A 750 MG V.O CADA 6 HORAS.
ADVERTENCIA: Es muy común el exantema, que no significa
hipersensibilidad y por lo tanto no se debe suspender el medicamento

• AMOXICILINA

Se absorbe de manera más rápida y completa
que la ampicilina.
Su espectro es idéntico al de esta, con la
diferencia de que la amoxicilina es más activa
contra s. pneumoniae y menos eficaz en
shigelosis.

• CÁPSULAS DE 250 Y 500 MG.

• DOSIS: en infecciones otorrinolaringológicas,
genitourinarias, piel y tejidos blandos, 250 –
500 MG CADA 8 HORAS.

PENICILINAS
ANTIPSEUDOMONAS

UREIDOPENICILINAS:

• Son las penicilinas de más amplio espectro y las más
activas frente a pseudomonas.

• Tienen actividad contra estreptococos, enterococos,
y la mayoría de las enterobacteriaceas y muchos
anaerobios incluyendo bacteroides fragilis,
fusobacterium, clostridium y peptoestreptococcus.

• MEZCLOCILINA Y AZLOCILINA (NO DISP. EN
COLOMBIA).

• PIPERACILINA , DOSIS DE 1 A 2 GR CADA 6
HORAS IM, 2 A 4 GR CADA 4 A 6 HORAS IV

INHIBIDORES DE
BETALACTAMASA

• ÁCIDO CLAVULÁNICO: Tiene una baja
actividad bactericida intrínseca, pero su
principal función es la de inhibidor de
amplio espectro de B-
LACTAMASAS de bacterias GRAM
+ y GRAM- .

• SULBACTAM: es un inhibidor irreversible de las
B- LACTAMASAS, no tiene actividad
antibacteriana útil como tal, excepto contra
las neisserias.

• TAZOBACTAM: Es un derivado del núcleo de la
penicilina y es un inhibidor de las B-
LACTAMASAS.

PRINCIPALES COMBINACIONES

• AMPICILINA SULBACTAM: AMPOLLAS DE 1GR
DE AMPICILINA + 0.5 GR DE SULBACTAM.
ESPECTRO: igual al de la ampicilina, además de
que cubre anaerobios y cepas productoras de
B-LACTAMASAS.

DOSIS: 1.5 a 3 GR CADA 6 HORAS IV.

EFECTOS ADVERSOS: sumamente dolorosa
cuando se coloca por vía IM, puede provocar
flebitis si se aplica muy rápido, nauseas
vómitos, diarrea, reacciones en la piel y
cambios hematológicos.

• AMOXICILINA CLAVULANATO

TABLETAS DE 500 MG (375 MG DE AMOXICILINA
+ 125 MG DE CLAVULANATO)
TABLETAS DE 1 GR (875 MG DE AMOXICILINA +
125 MG DE CLAVULANATO)

• DOSIS DE 250 A 500 MG CADA 8 HORAS VO.

ESPECTRO: Similar al de la ampicilina/sulbactam.

EFECTOS ADVERSOS: puede ocurrir diarrea,
vómitos, urticaria, cefalea, flatulencia.

CONTRAINDICACIONES: EMBARAZO Y USAR CON
PRECAUCIÓN EN LA LACTANCIA

PIPERACILINA TAZOBACTAM SÓDICO:
• inhibe la síntesis de la pared celular de las
bacterias anaerobias GRAM + y GRAM -, se
une a las proteínas ligadoras de penicilina,
causando aberraciones en la pared celular,
rompiendo la célula o inhibiendo su división.

• TAZOBACTAM: Amplia el espectro de la
piperacilina.

TAZOCIN, Fco con 4GR DE PIPERACILINA Y 0.5 GR
DE TAZOBACTAM.

INDICACIONES: infecciones producidas por
GRAM +, GRAM – y anaerobios, incluyendo
enterococos y pseudomonas.
DOSIS: 4.5 GR IV CADA 8 HORAS.
CONTRAINDICACIONES: alergia a las penicilinas.
Cefalosporinas o inhibidores de B-lactamasas, puede producir
colitis pseudomembranosa.

MECANISMO DE ACCIÓN: Unión a las PBP (igual que las
penicilinas)

SE CLASIFICAN EN:
• 1 GENERACIÓN
• 2 GENERACIÓN
• 3 GENERACIÓN
• 4 GENERACIÓN
• 5 GENERACIÓN

CEFALOSPORINAS DE
PRIMERA GENERACIÓN

• Bacterias GRAM + incluyendo estafilococos aureus
productores de ß-lactamasa y la mayoría de
estreptococos.

• Las excepciones incluyen estafilococos meticilina
resistentes y estreptococo neumoniae penicilina-
resistente.

• La cobertura es limitada para bacterias GRAM - como
Echerichia coli, Klebsiela pneumoniae y proteus
mirabilis.

• CEFALOTINA, AMPOLLAS 1G, 0.5 A 2 GR CADA
4 A 6 HRS

• CEFACLOR, CAPSULAS DE 250 Y 500 MG, 250 –
500 MG CADA 8 HORAS.

• CEFADROXILO, CÁPSULAS DE 500 MG, 1 GR 2
A 4 VECES AL DIA.

• CEFAZOLINA, AMPOLLAS DE 1 Y 2 GR, 1 GR
CADA 8 HORAS.

• CEFALEXINA, CÁPSULAS DE 250 Y 500 MG, 250
A 500 MG CADA 6 HORAS.

• CEFRADINA, CÁPSULAS 500 MG, 500 MG A 1
GR CADA 6 HORAS.

CEFALOPORINAS DE SEGUNDA
GENERACIÓN

• Tienen mayor actividad contra E coli, klebsiella
y proteus que las de primera generación.

• También tienen gran actividad contra H
influenzae, proteus , moraxela catarrhalis,
Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae
y algunas cepas de Serratia y Enterobacter.

• Esta generación tiene ligeramente menos
actividad o actividad variable contra la
mayoría de cocos GRAM + y ninguna actividad
contra Acinetobacter o Pseudomona
aeruginosa.

• CEFOXITINA, TABLETAS 500 MG Y 1 GR, 1 A 2
GR CADA 4 A 6 HORAS

• CEFUROXIMA, TABLETAS DE 250 Y 500 MG,
0.75 A 1.5 GR CADA 6 A 8 HORAS.

• CEPROZIL, TABLETAS DE 250 Y 500 MG, 250 A
500 MG CADA 12 A 24 HORAS

CEFALOSPORINAS DE
TERCERA GENERACIÓN

• Tienen gran estabilidad en presencia de ß-
lactamasas y por tanto, tienen buena
actividad contra un amplio espectro de
bacterias GRAM -, incluyendo N gonorrhoeae
productor de penicilinasa y la mayoría de
enterobacterias (citrobacter, E. coli,
Enterobacter, Klebsiela, Morganela, Proteus,
Providencia y Serratia).

Generalmente la 3ra generación no es tan activa
contra cocos GRAM + como la 1ra y 2da
generación

• CEFTRIAXONA, AMPOLLAS 1 GR DÍA, 1 A 2 GR
CADA 24 HORAS

• CEFOPERAZONA SULBACTAM, AMPOLLAS DE
1.5 GR, 1.5 a 3 GR IV O IM.

• CEFTAZIDIMA, AMPOLLAS 1 GR, TABLETAS DE
500 MG, 1 A 2 GRA CADA 8 HORAS.

CEFALOSPORINAS DE
CUARTA GENERACIÓN

• Generalmente es más resistente a la hidrólisis
por ß-lactamasas que las de 3ra generación.

• Tiene similar actividad que ceftazidima sobre
P. aeruginosa y otras bacterias GRAM -, pero
menos activa contra otras especies de
pseudomonas.

• Es inactiva contra estafilococos resistentes a
meticilina, neumococo resistente a penicilina,
la mayoría de cepas de clostridium difficile y la
mayoría de cepas de enterococos, como el
Enterococcus faecalis.

• CEFIPIME, AMPOLLAS DE 1 Y 2 GR, 1 A 2 GR
CADA 12 HORAS

CEFALOSPORINAS DE QUINTA
GENERACIÓN

• CEFTOBRIPOLE: PRESENTA ACTIVIDAD
CONTRA S. AUREUS METICILINO RESISTENTE,
Y OTROS MICROORGANISMOS COMO
ESTREPTOCOCO NEUMONIAE, PSEUDOMONA
AURGINOSA Y ENTEROCOCOS TODOS
PENICILINO RESISTENTES.

DOSIS: 500 MG CADA 8 HORAS IV

EFECTOS ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINAS:

Reacciones de hipersensibilidad como urticaria,
exantema, prurito, fiebre por medicamentos,
eosinofilia, trombosis, anemia hemolítica,
trastornos de la hemostasia, diarreas,
aumento de las transaminasas, nauseas
vómitos.

AZTREONAM

• Tiene actividad bactericida contra bacilos
aerobios GRAM – incluyendo a la
pseudomona auriginosa, la serratia y es
resistente a la hidrólisis de las B- lactamasas.

• Es útil en infecciones por E. coli, klebsiella,
proteus, pseudomonas, serratia, neisseria
gonorrhoeae, haemophilus influenzae.

• Conserva la flora aerobia GRAM + y anaerobia.

• AMPOLLAS 1 GR

• DOSIS DE 1 A 2 GR IV CADA 8 HORAS.

EFECTOS ADVERSOS: son raros, se pueden
producir exantemas y elevación de
transaminasas séricas.

IMIPIMEN

• El imipimen es hidrolizado en el riñón por una
dihidropeptidasa.

• Para obtener niveles terapéuticos mayores, se
asocia con un inhibidor de hidropeptidasa:
CILASTATINA

• Es altamente activo contra la mayoría de las
bacterias GRAM + aerobias y anaerobias, tiene
actividad contra enterococos faecalis y listeria.

• Es altamente activo contra las bacterias GRAM
– anaerobias.

• AMPOLLAS DE 1 GR (500 MG DE IMIPIMEN Y
500 MG DE CILASTATINA)

• 1 GR CADA 6 HORAS IV.

EFECTOS ADVERSOS: nauseas, vómitos, diarreas.
Flebitis en el sitio de la infusión, erupción
cutánea, fiebre, convulsiones.

MEROPEMEN

• Es muy resitente a las B-lactamasa incluyendo
las de espectro ampliado que inactiva a las
cefalosporinas de 3 generación.

• Tiene la característica especial de distribuirse
a través de los tejidos y fluidos corporales
incluido el LCR.

• AMPOLLAS DE 500 MG Y 1 GR

Se usa mucho en:
- INFECCIONES INTRABADOMINALES
- MENINGITIS, SEPSIS.
- INFECCIONES RESPIRATORIAS BAJAS
- INFECCIONES DE VIAS URINARIAS, PIEL
OBSTÉTRICAS Y GINECOLÓGICAS.

• DOSIS 0.5 A 1 GR CADA 8 HORAS IV

EFECTOS ADVERSOS: la infusión rápida puede
producir nauseas y vómitos, también puede
haber diarrea, exantema y prurito.

Se ha detectado trombocitosis, eosinofilia y
aumento de las transaminasas.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas por
una unión reversible a la subunidad ribosomal
50S de los microorganismos susceptibles.

!! OJO!! SON LOS MEDICAMENTOS DE
ELECCIÓN CUANDO EL PCTE ES ALÉRGICO A
LAS PENICILINAS

ERITROMICINA

ESPECTRO
De elección para el tratamiento del micoplasma
neumoniae y legionella, también es efectivo
contra infecciones causadas por estreptococos
B- hemolíticos del grupo A.

TTO de elección para las NA, en infecciones por
chlamydia.

• CÁPSULAS 250 MG, TAB 500 MG.

• DOSIS, 250 MG A 1 GR CADA 6 HORAS

EFECTOS ADVERSOS: alteración de las funciones
hepática, con ictericia o sin ella, síntomas GI,
rara vez fiebre, daño auditivo transitorio con
dosis alta y falla renal.

CLARITROMICINA

ESPECTRO
• Cocos GRAM+ , como estreptococos de los
grupos A,B,C,G,S, neumoniae, S. aureus
meticilino sensible.
• GRAM-: N. gonorrhoeae, M. catarrhalis, H.
influenzae.
• Chlamydia trachomatis y M. pneumonie.

• TABLETAS DE 250 Y 500 MG

• DOSIS 500 MG CADA 12 HORAS VO

EFECTOS ADVERSOS: Diarrea, nauseas,
trastornos del gusto, dolor abdominal,
dispepsia, cefalea, aumento TGOP, incremento
del TP.

AZITROMICINA

ESPECTRO: Igual a la claritromicina.

• TABLETAS DE 250 Y 500 MG
• DOSIS 10 MG/KG DE PESO DURANTE 3 DIAS
(DOSIS ÚNICA)

EFECTOS ADVERSOS: Molestia GI, dolor
abdominal, perdida de la audición transitoria,
aumento de las transaminasas.

• MECANISMO DE ACCIÓN

Ejercen su efecto bactericida al unirse
irreversiblemente a la subunidad ribosomal
30S bloqueando el inicio de la síntesis
proteica.

• Los aminoglucósidos están indicados en el
tratamiento de infecciones sistémicas severas
para las cuales antibióticos menos tóxicos son
inefectivos o contraindicados.

• El espectro de aminoglucósidos cubre bacilos
aerobios GRAM - y algunos organismos GRAM
+. No son activos contra anaerobios.
• son generalmente activos contra la mayoría de
enterobacterias, incluyendo E coli, Proteus
mirabilis, Proteus, Citrobacter, Enterobacter,
Klebsiella.
• Acinetobacter y Pseudomonas también son
usualmente susceptibles.

ESTREPTOMICINA

• Utilizada para el tratamiento de la TBC y
endocarditis por enterococos.

• AMPOLLAS DE 1 GR
• DOSIS 1 GR AL DÍA IM

GENTAMICINA

• Alternativa en niños y adultos en: Endocarditis
aguda y subaguda, celulitis por mordedura de
animales y humanos, septicemia, peritonitis o
infecciones pélvicas (incluyendo aborto
séptico), infecciones gastrointestinales,
heridas infectadas, quemaduras infectadas,
infección de vías urinarias.

• AMPOLLAS DE 20, 40, 80, 120 Y 160 MG

• DOSIS DE CARGA: 2 MG/KG IV o IM, DOSIS DE
MANTENIMIENTO 1 MG/KG CADA 8 HORAS.

AMIKACINA

• Útil en infecciones del tracto respiratorio
complicadas asociadas o no al ventilador,
Infección de vías urinarias complicadas,
endocarditis aguda, infecciones en
quemaduras, en postoperatorio (incluyendo
cirugía vascular), infecciones de vías urinarias
recurrentes y complicadas.

• AMPOLLAS DE 100, 250 Y 500 MG/2 ML

• DOSIS 15 MG/KG/ DÍA DIVIDIDOS EN 2 DOSIS
IGUALES.

EFECTOS ADVERSOS:

1. MÁS FRECUENTES: NEFROTOXICIDAD,
NEUROTOXICIDAD, OTOTOXICIDAD, NEURITIS
PERIFÉRICA
2. MENOS FRECUENTES: Hipersensibilidad, neuritis
óptica.
3. RAROS: temblor, escalofrío, fiebre, bloqueo
neuromuscular, dificultad respiratoria,
somnolencia, debilidad.

CONTRAINDICACIONES:

• Botulismo, parkinsonismo o miastenia gravis ya que
los aminoglucósidos pueden causar bloqueo
neuromuscular; en caso de deshidratación o
insuficiencia renal porque aumenta las
concentraciones séricas de aminoglucósidos;
trastornos del octavo nervio craneal; reacción
alérgica previa a cualquier aminoglucósido.

MECANISMO DE ACCIÓN

Ingresan a la célula bacteriana por difusión
pasiva a través de poros o por un mecanismo
de transporte activo, una vez en el interior
celular inhiben la síntesis de proteínas al
unirse a la fracción ribosomal 30S.

ESPECTRO:

• Son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro.
Eficaces contra microorganismos grampositivos y
gramnegativos, aerobios y anaerobios.

• Son también activos contra gérmenes resistentes a
los antibióticos beta lactámicos como la Rickettsia,
Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae, especies
de Chlamydia trachomatis y Legionella.

• También son muy sensibles diversas cepas de
Brucella, el Haemophilus ducreyi , Vibrio
cholerae, Campylobacter jejuni, Helicobacter
pylori, Yersinia pestis.

• Son activas contra diversos microorganismos
anaerobios como el Bacteroides fragilis,
Propionibacterium y Peptococcus.

• TETRACICLINA, CÁPSULAS 250 Y 500 MG
• OXITETRACICLINA, CAPSULAS DE 500 MG

DOSIS: 250 A 500 MG CADA 6 HORAS

• DOXICICLINA, CÁPSULAS Y TABLETAS de 100
MG
DOSIS 100 MG CADA 12 HORAS.

REACCIONES ADVERSAS:

• Todas las tetraciclinas son irritantes para la
mucosa gastrointestinal en mayor o menor
grado, y se manifiesta como ardor y molestias
epigástricas, náusea, vómito y diarrea.

• La diarrea puede ser consecuencia de la
supresión de la flora normal y la proliferación
por bacterias y hongos resistentes a las
tetraciclinas como pseudomonas, proteus,
estafilococos, coliformes, clostridios y cándida.

• Las tetraciclinas se fijan a los depósitos de
calcio en los huesos y los dientes de neonatos
y en la primera dentición, lo que provoca
manchas permanentes en la dentina y el
esmalte.
• El depósito en los huesos puede originar
deformidad e inhibición en el desarrollo óseo.


Inhiben la síntesis proteínica bacteriana al nivel
del ribosoma 50S, además se cree que
facilitan la opsonización, fagocitosis y
destrucción de las bacterias intracelulares.

ESPECTRO:
• Efectivas contra la mayoría de cocos gram+
aerobios, excepto el s. aureus meticilino
resistente y enterococos.
• La mayoría de las bacterias gram + y gram-
anaerobias son susceptibles incluyendo
peptoestreptococos, c. perfringens y
fusobacterium.

CLINDAMICINA

• Es la lincosamida de menos efectos adversos.

• CÁPSULAS DE 150 Y 300 MG, AMPOLLAS DE
300 Y 600 MG

• DOSIS DE 150 A 450 MG CADA 6 HORAS VO

LINCOMICINA

• AMPOLLAS DE 300 Y 600 MG, CÁPSULAS DE
500 MG.

• DOSIS: 500 MG CADA 6 A 8 HORAS VO, 600
MG CADA 8 HORAS IV O IM

EFECTOS ADVERSOS:
• Aumento reversible de las transaminasas,
nauseas, vómitos, reacciones alérgicas,
bloqueo neuromúscular.

• LINCOMICINA CONTRAINDICADA EN EL
EMBARAZO Y RECIEN NACIDOS

TRIMETROPIN
SULFAMETOXAZOL
SULFONAMIDAS

SULFAMETOZAXOL

• Es una sulfonamida que inhibe
competitivamente la enzima bacteriana
responsable de la incorporación del ácido P-
amino benzoico dentro del ácido dehidrofólico
(dihidropteroato sintetasa)

TRIMETROPIN

• Es una diaminopirimidina, inhibe
competitivamente la actividad de la
dihidrofolato reductasa bacteriana.

• LA ACCIÓN CONJUNTA DE ESTOS
MEDICAMENTOS INHIBEN LA SÍNTESIS DE
ÁCIDO FÓLICO ESCENCIAL PARA LA SÍNTESIS
DE ADN BACTERIANO.

• La combinación de TMP-SMX produce un
efecto bactericida sinérgico contra bacterias
GRAM + y GRAM -

ESPECTRO

• Gram +: Estafilococos, neumococo, L.
monocitogenes, B. antracis
• Gram-: N meningitidis, N gonorrhoeae, H
influenzae, Brucilla, Shigella, Salmonella, V
cholerae, E,coli, proteus, Enterobacter,
Klesillas, C trachomatis, C pneumoniae, P
jiroveci.

APLICACIONES CLÍNICAS
• Endocarditis
• Infección vías urinarias • Neumonía por P carinii
• Bronquitis crónicas • Profilaxis en
• Neumonías neutropénicos
• Otitis media • ITS
• Meningitis • Prostatitis
• Infecciones oculares

• TABLETAS 500 MG (80 MG TMP, 400 MG SMX)

DOSIS: depende de la patología:
• Tracto urinario, 160 A 800 MG CADA 12 HRS
SMX
• ETS (Chancroide): 160 A 800 MG CADA 12 HRS
SMX

• Tracto respiratorio: 80 A 400 MG CADA 6
HORAS

• EFECTOS ADVERSOS: vómitos, diarreas,
epigastralgia, estreñimiento, hematemesis,
Hepatitis colestásicas, elevación de
transaminasas, ictericia, elevacionde
creatrinina, hematuria, Anemia hemolítica,
megaloblástica, aplásica

METRONIDAZOL


• Es un profármaco, el grupo nitro es activado
por electrones provenientes del metabolismo
anaerobio, generados por la enzima piruvato
ferredoxina oxidoreductasa, el radical nitro
altamente reactivo ataca el DNA y
posiblemente otras biomoléculas.

ESPECTRO
GRAM + anaerobios: peptococo,
peptoestreptococo, C. perfringes, C. dificile.

GRAM – anaerobios: Bacteroides frágilis,
fusobacterium.

PROTOZOOS: E. histolytica, G. lamblia,
Trichomona, gardnerella.

• TABLETAS DE 250 Y 500 MG, ÓVULOS
VAGINALES 500 MG.

DOSIS:
• Infección por anaerobios: 15 MG/KG, luego
7.5 MG/KG CADA 6 HORAS.
• TRICHOMONA: 2 GR VO DU o 250 MG CADA 8
HORAS POR 7 DÍAS.

• GIARDIA LAMBLIA: 250 MG CADA 8 HORAS
POR 5 DÍAS.

• AMEBIASIS 750 MG CADA 8 HORAS POR 10
DÍAS.

EFECTOS ADVERSOS: sabor metálico en la boca,
nauseas, dispepsia, diarrea, neutropenia,
reacciones alérgicas de la piel, puede
prolongar el TP, convulsiones.

CONTRAINDICACIONES:

• Primer trimestre de embarazo, enfermedades
del SNC, lactancia materna.
• !! NO INGERIR ALCOHOL !! (EFECTO
DISULFIRAM)


Inactivan la ADN girasa (topoisomerasa II
bacteriana) interfiriendo con la replicación del
ADN, segregación de cromosomas
bacterianos, transcripción y otros procesos
celulares, dañado así al ADN.

• Se usan en una gran variedad de infecciones
como tratamiento de elección o alternativo,
tanto a nivel hospitalario como
extrahospitalario.

• Según el compuesto se emplean en
infecciones del tracto urinario, enfermedades
de transmisión sexual, osteomielitis crónica,
infecciones del tracto respiratorio e
infecciones sistémicas graves, entre otras.

CLASIFICAN EN:

1 GENERACIÓN
2 GENERACIÓN
3 GENERACIÓN
4 GENERACIÓN

QUINOLONAS DE PRIMERA
GENERACIÓN

• Poco usadas actualmente, tienen actividad
frente a enterobacterias y algún otro
gramnegativo y son prácticamente inactivas
frente a grampositivos, patógenos atípicos y
anaerobios.

• Alcanzan concentraciones bajas en suero, su
distribución sistémica es baja y sólo pueden
usarse para tratamiento de algunas
infecciones urinarias.

ÁCIDO NALIXÍDICO, TABLETAS DE 500 MG, DOSIS
DE 1 GR CADA 6 HORAS VO.

QUINOLONAS DE SEGUNDA
GENERACIÓN

• presentan una mucho mayor actividad frente a
gramnegativos, incluida Pseudomonas aeruginosa,
son activas frente a algunos patógenos atípicos, pero
tienen moderada actividad frente a grampositivos y
prácticamente nula frente a anaerobios.

• Las concentraciones en suero y muchos tejidos son
bajas, por lo que no se usan en infecciones
sistémicas.

• NORFLOXACINA, TABLETAS DE 400 MG, DOSIS
DE 400 MG CADA 12 HORAS.

QUINOLONAS DE TERCERA
GENERACIÓN

• mantienen las características de las de la
segunda, pero además tienen una mejor
actividad frente a grampositivos y patógenos
atípicos.

• Muy útiles en el tratamiento de infecciones
sistémicas.

• CIPROFLOXACINA, TABLETAS DE 250 Y 500
MG, AMPOLLAS DE 100 MG/10 ML, DOSIS DE
500 A 750 MG CADA 12 V.O

• OFLOXACINA, TABLETAS 200 Y 400 MG,
AMPOLLAS DE 400 MG/10 ML, DOSIS DE 200
A 400 MG CADA 12 HORAS V.O
TIENEN ACTIVIDAD CONTRA EL M. TUBERCULOSIS

• LEVOFLOXACINA, TABLETAS 250 Y 500 MG,
AMPOLLAS DE 500 MG/20 ML, DOSIS DE 500
MG CADA 24 HORAS, IV O VO.

útil en tto de infecciones respiratorias altas y
bajas, infecciones de la piel, tracto urinario.

QUINOLONAS DE CUARTA
GENERACIÓN

• Aportan una mejora en la actividad frente a
grampositivos y además una buena actividad
frente a anaerobios.

• MOXIFLOXACINO, TABLETAS DE 400 MG,
DOSIS DE 400 MG CADA 24 HORAS VO.

EFECTOS ADVERSOS:
• náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal,
cefalea, vértigo, mareos, somnolencia,
confusión, insomnio, fatiga, agitación,
temblores, exantema, reacciones de
fotosensibilidad y prurito.

CONTRAINDICADOS EN EL PRIMER TRIMESTRE
DE EMBARAZO.


Se une a la subunidad ribosomal 50S para
prevenir la unión de aminoácidos y péptidos y
asi inhibe la síntesis de proteínas.

ESPECTRO

Actividad bactericida contra H. influenzae, N.
meningitidis, s. pneumonie.

Casi todas las bacterias anaerobias obligadas
son susceptibles al cloranfenicol.

• CÁPSULAS DE 250 MG, AMPOLLAS DE 1 G.

• DOSIS DE 50 A 100 MG/KG/ CADA 6 HORAS, IV
o VO.

EFECTOS ADVERSOS:

• La aplasia de la médula ósea es el efecto más
serio, está relacionada con la dosis y es
reversible al suspender el medicamento.

• Se presenta a partir de los 4 gr al día.

• El síndrome del niño gris se caracteriza por
distención abdominal, cianosis, y colapso
vasomotor, ocurre en infantes, prematuros y
neonatos que se les ha suministrado el
medicamento.

OTROS EFECTOS ADVERSOS:

Intolerancia gastrointestinal, glositis, neuritis
óptica, cefalea y delirium.


Inhibe la síntesis del mucopéptido de la pared
celular y se une a la terminación D-ALA D-ALA
del peptidoglicano.

ESPECTRO

Es activa solo contra bacterias gram positivas,
está indicada en la infección por. S. aureus
meticilino resistente y contra s. epidermidis.

• AMPOLLAS DE 500 MG

• DOSIS DE 1 GR CADA 12 HORAS IV.

EFECTOS ADVERSOS: Flebitis, fiebre, exantema,
nauseas, ototoxicidad, nefrotoxicidad,
neutropenia, eosinofilia, síndrome del cuello
rojo, hipotensión cuando se administra
rápidamente.

• Es un fenómeno creciente caracterizado por
una refractariedad parcial o total de los
microorganismos al efecto del antibiótico
generado principalmente por el uso
indiscriminado e irracional de éstos y no sólo
por la presión evolutiva que se ejerce en el
uso terapéutico.

FACTORES PREDISPONENTES

• La presión selectiva ejercida al prescribir formal o
libremente medicamentos para uso terapéutico en
humanos o animales.

• El uso de dosis o duración inadecuada de la terapia
antimicrobiana.

• El desconocimiento de los perfiles de sensibilidad
de los diferentes gérmenes teniendo en cuenta la
flora local de cada institución o comunidad.

TIPOS DE RESISTENCIA

• RESISTENCIA NATURAL: mecanismos
permanentes determinados genéticamente,
no correlacionables con el incremento de
dosis del antibiótico.

• RESISTENCIA ADQUIRIDA: aparece por
cambios puntuales en el DNA (mutación) o
por laadquisición de éste (plásmidos,
trasposones, integrones).

MECANISMOS DE RESISTENCIA

• Inactivación del antibiótico.
• Alteración del sitio blanco del antibiótico.
• Barreras de permeabilidad.

• !! RECUERDE SIEMPRE A SU AMIGO EL
ANTIBIOGRAMA !! … NO SE LAS HAGA DE
SUPERMAN O DE QUE TODO LO SABE …Y el
mejor antibiótico es el que no se suministra si
no hay necesidad.

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