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Naproxeno
Es
  un antiinflamato             la fiebre, la
       rio no               inflamación y la                                    y en el
                                                   la espondilitis an
  esteroideo(AINE                 rigidez                                  tratamiento de
                                                      quilosante,
      ) de uso               provocados por                               la dismenorrea
                                                         diversas
  general, emplea           afecciones como                                 primaria y los
                                                        lesiones,
      do en el              la osteoartritis, l                               calambres
                                                     la tendinitis y
  tratamiento del                a artritis                                  menstruales
                                                       la bursitis,
    dolor leve a            reumatoide, la a
     moderado                      rtritis




                                    La sal sódica se puso a la        La FDA estadounidense
El naproxeno se puso a la             venta en 1980 como            aprobó en 1994 la venta de
      venta en 1976                        Anaprox; en              naproxeno sin receta, bajo
                                        España, Antalgin             la marca comercial Aleve
El naproxeno es un
                       miembro de la familia         SON LOS
                       de los AINE, derivado    ANTIINFAMATORIOS
                       del ácido propiónico      NO ESTEROIDEOS
                                                      (AINE)


                                                   Es una sustancia
Su punto de fusión                                 blanca, inodora y
    es 153 °C.                                       cristalina con
                                                       una masa
                                                     molecular de
                                                     230,26 g/mol



                                                         Es
  totalmente soluble                           liposoluble, práctica
     en agua con                                mente insoluble en
  un pH superior a 6                                 agua con
                                                 un pH inferior a 4
Es un medicamento
                         Lo que indica que su       Inhibe la síntesis de
 antinflamatorio no
                        acción no está mediada     prostaglandinas como
esteroideo con acción
                          por el eje hipófisis-      con otros agentes
     analgésica y
                             suprarrenal.         similares, sin embargo,
     antipirética



    Estas han sido        Presenta su efecto        No se conoce el
  demostradas en        antiinflamatorio aún en   mecanismo de acción
 estudios clínicos en           animales              de su acción
      humanos            adrenalectomizados         antiinflamatoria




Y en los modelos de
experimentación en       Mecanismo de acción
      animales
NOVAXEN       NAPROXENO         PACTENS
250mg.Tabx30   250mg.Tabx30   Ped.SuspX100ml




LABORATORIO    LABORATORIO     LABORATORIO
   NOVAG          SILANES         MERK




   COSTO          COSTO           COSTO
    $60            $43             $48
Naproxeno
El naproxeno se absorbe rápida y completamente del
tracto gastrointestinal después de la administración
oral

                                                          Los niveles plasmáticos
La administración en         Actúa inhibiendo la          máximos después de una dosis
forma concomitante con             síntesis               son alcanzados en 2 a 4
alimentos puede             de prostaglandinas, p         horas, dependiendo de la
retrasar su                   ero su mecanismo
                             exacto de actuación          ingesta de alimentos
absorción, pero no             es desconocido
altera su efecto.

                          En lactancia:
        El naproxeno penetra en el líquido
        sinovial, atraviesa la placenta y está presente
        en la leche materna en aproximadamente 1%
        de la concentración plasmática que presenta
        la madre
Naproxeno
LO PRIMERO QUE DEBE DE SABER EL PROFESIONAL SANITARIO

Conocer la dosis/kg de peso del principio activo o sal activa.
Agente etiológico.
Causas de enfermedad.
Diagnóstico preciso, de preferencia con pruebas de laboratorio que lo confirmen

Peso del paciente.
Estado fisiológico:edad, sexo, especie (humanos, perros, gatos, bovinos, etc.).

Conocer a la perfección el sistema de unidades que se use en la región.(Sistema
Internacional de Unidades, Imperial, etc.).

Saber el tipo de solución que se administrará. Recordemos que la mayoría de los
medicamentos comerciales vienen en estado de solución, ya sea de tipo:
- peso/peso. Por ejemplo: una tableta, cápsula o comprimidos en general
DESPUES.
Los efectos adversos se pueden
No se recomienda en
                          minimizar por el uso de la dosis
    pacientes con
                             efectiva mas baja para la
 depuración basal de
                           duración mas corta necesaria
creatinina menor a 30
                            para controlar los síntomas
  ml/min porque la                                             Aunque todos los
   acumulación de                                                productos que
    metabolitos de                                           contienen naproxeno
   naproxeno se ha                                           circulan en el plasma
    observado en                                                      como
    pacientes con                                              naproxeno, tienen
  insuficiencia renal                                              diferencias
 severa o en diálisis.                                       farmacocinéticas que
                                                               pueden afectar la
Debe considerarse una                                           acción de inicio
dosis baja en pacientes
   con daño renal o                                               La estrategia
     hepático o en                                           recomendada para la
  pacientes ancianos                                            terapia inicial es
                            Que probablemente puede               escoger una
                           ser efectiva para el paciente       formulación y una
                             y después ajustar la dosis            dosis inicial
                           basado en la observación del
                               beneficio y/o eventos
                                     adversos.
Dos cápsulas dos
                       veces al día (mañana
                             y noche).

    puede darse                               La dosis de 4 cápsulas
    oralmente de                               por día no debe ser
cualquier manera, en                               excedida y el
 estado de ayuno o                            tratamiento continuo
 con alimentos y/o                              no debe durar más
     antiácidos.                                 de dos semanas



                        Recomendaciones
                               de
                         formulaciones:
Aunque el naproxeno      El máximo de
       requiere
 normalmente dosis       concentración
  superiores a otros    en sangre tiene
AINE (la dosis mínima    lugar a las 2-4
    efectiva es de
 aproximadamente          horas tras la
       200 mg)             ingestión.
Se une muy bien a la albúmina y por lo tanto tiene     La vida media de
            una vida media más larga en sangre que otros           eliminación del
            analgésicos, llegando hasta 12 horas por dosis         naproxeno es de
                                                                   aproximadamente 14
                                   • Tiene un volumen de distribución de 0.16
                                                                   horas y es
                                     lt./kg. Se une más de 99% a las proteínas
                                                                   independiente de la
        DISTRIBUCIÓN:                plasmáticas a dosis terapéuticas normales o
                                                                   forma clínica
                                                                   formulación.


A dosis mayores de 500mg/día no
 hay una relación directa entre la
dosis y la concentración plasmática   • Sin embargo la concentración de naproxeno
  debido a un incremento en la          no unido a proteínas continúa
  depuración ocasionada por la          incrementándose en forma proporcional a
   saturación de su unión a las         la dosis.
   proteínasplasmáticas a dosis
              elevadas


                                   • El naproxeno penetra en el líquido sinovial,
Los niveles plasmáticos estables     atraviesa la placenta y está presente en la leche
   de naproxeno se alcanzan          materna en aproximadamente 1% de la
      después de 3 a 4 días          concentración plasmática que presenta la
                                     madre
El naproxeno se metaboliza
                                  ampliamente en el hígado a 6-0-
                                        desmetil-naproxeno.




  Aproximadamente 95% del
  naproxeno se excreta en la         Se ha encontrado que la
 orina, principalmente como      velocidad de excreción coincide
naproxeno (menos de 1%), 6-0-    estrechamente con la velocidad
desmetil-naproxeno (menos de     con que desaparece la droga del
  1%) o sus conjugados (66 al                plasma
             92%).




                                 La depuración del naproxeno es
En menor cantidad, menos de 3%
                                       de 0.13 ml/min/kg
   es excretado en las heces.
                                       aproximadamente.
Debido a que el
                           naproxeno y sus
                           metabolitos son
                              excretados
                          principalmente por
                                el riñón


 Hay una mayor
 depuración del                                      Existe el potencial
naproxeno que la                                    de acumulación en
estimada para el                                        presencia de
 grado de lesión                                    insuficiencia renal.
     renal.




                                           La eliminación de
         En éstos pacientes
                                            naproxeno está
          (depuración de
                                             disminuida en
          creatinina < 10
                                          pacientes con daño
              ml/min)
                                              renal grave.
Aunque la
                          depuración es
                       generalmente mayor
                         en niños que en
                             adultos.
    El perfil de
                                              No se realizaron
farmacocinética en
                                                estudios de
 niños entre los 5 a
                                            farmacocinética en
16 años de edad es
                                            niños menores de 5
    similar a la
                                                   años
   observada en




                         NIÑOS
ALCOHOL                                 PEMETREXED




•CIDOFOVIR
                                        •PROBENECID

              El naproxeno se puede
DIURÉTICOS   interactuar con otros
             medicamentos
             antiinflamatorios, tales    •WARFARINA
             como QUETOROLACO o
  •LITIO     PREDNISONA

                                        •METOTREXATO
•ASPIRINA
- Antiácidos o colestiramina, porque pueden retardar la acción de
naproxeno,
- Hidantoínas (medicamentos usados preferentemente para la
epilepsia),
- Sulfonilureas (medicamentos para la diabetes),
- Sulfonamidas (un tipo de medicamentos empleados para
aumentar la eliminación de orina),
- Metotrexato (un medicamento inmunosupresor),
- Probenecid (medicamento utilizado en pacientes con gota),
- Furosemida (un tipo de medicamentos empleados para
aumentar la eliminación de orina),
- Litio (antipsicótico, para tratar la depresión),
- Inhibidores del enzima convertidor de angiotensina (para
disminuir la tensión arterial),
- ß-Bloqueantes (disminuyen la tensión arterial).
NAPROXENO está contraindicado en pacientes que tienen
reacciones alérgicas a la prescripción.. Ambos tipos de reacciones
 pueden ser fatales.También está contraindicado en pacientes en
    quienes el ácido acetilsa-licílico u otros agentes analgésicos
   Las reacciones anafi-lactoides al NAPROXENO, ya sean el de
     antiinfla-matorios no esteroidales inducen el síndrome tipo
      alérgico verdadero rinitis y pólipos nasa-les
                     asma, o la idiosincrasia farmacológica (por
          ejemplo, síndrome de hipersensibilidad al ácido
       acetilsalicílico), usualmente ocurren en pacientes con
 Por tanto, antece-dentes conocidos a esas importante investigar
             an-tes de empezar la terapia es reacciones.
  cuidadosamente con el paciente aspectos como asma, pólipos
     nasales, urticaria e hipoten-sión, asociados con fármacos
                  antiinflamatorios no esteroidales.
Además, el tratamiento debe ser suspendido si durante la terapia
                        ocurren estos síntomas.
No se ha establecido la seguridad y efectividad en niños menores
                               de 2 años
Los pacientes con valores iniciales de hemoglobina de 10
gramos o menores, que van a recibir terapia prolongada,
deben someterse a determinaciones periódicas de los valores
de hemoglobina



      Las actividades antipirética y antiinflamatoria del fármaco
      pueden disminuir la fiebre e inflamación, disminuyendo así su
      utilidad como signos diagnósticos para detectar
      complicaciones de otros cuadros



             Efectos renales: Al igual que con otros fármacos
             antiinfla-matorios no esteroideos, la administración
             prolongada de NAPROXENO en animales ha resultado en
             necro-sis papilar renal y otras patologías renales -anormales.




                   Gastrointestinales: Constipación, acidez, dolor
                   abdominal, náusea, dispepsia, diarrea y estomatitis.
Sistema nervioso
central: Cefalea, vértigo, somnolencia y
mareo.


    Dermatológicas: Prurito, erupciones
    cutáneas, equimosis, sudoración y -púrpura.


        Sentidos especiales: Tinnitus, trastornos
        audi-tivos y trastornos -visuales


             Cardiovasculares: Edema, disnea y
             palpitaciones.



                 Generales: Sed
Sistema nervioso central: Depresión, anorma-lidades
            en el sueño, incapacidad para
concen-trarse, insomnio, malestar, mialgia y debilidad
                      muscular.




      Sentidos especiales: Trastornos auditivo




    Generales: Reacciones anafilactoides, edema
  angioneu-rótico, trastornos menstruales y pirexia
                (escalofríos y fiebre).




Hematológicas: Anemia aplásica y anemia hemolítica
HECES DE COLOR OSCURO O CON SANGRE, SANGRE EN LA ORINA O
VÓMITO CON SANGRE
•VISIÓN BORROSA
•DOLOR EN EL PECHO
•DIFICULTAD AL RESPIRAR O SIBILANCIAS
•NÁUSEAS O VÓMITO
•DOLOR DE ESTÓMAGO SEVERO
•ERUPCIÓN CUTÁNEA, ENROJECIMIENTO, AMPOLLAS O DESCAMACIÓN
DE LA PIEL, URTICARIAS O PICAZÓN
•HABLAR ARRASTRANDO LAS PALABRAS O DEBILIDAD EN UN LADO DEL
CUERPO
•HINCHAZÓN DE PÁRPADOS, GARGANTA O LABIOS
•AUMENTO DE PESO O HINCHAZÓN QUE NO TIENEN EXPLICACIÓN
•CANSANCIO O DEBILIDAD INUSUAL
ESTREÑIMIENTO
•DOLOR DE CABEZA
•ACIDEZ DE ESTÓMAGO
•COLOR AMARILLENTO DE LOS OJOS O LA PIEL
El anión NAPROXENO se ha encontrado en
la leche en mujeres que amamantan, a una
concentración aproximadamente de 1% de la
encontrada en plasma. Dada la posibilidad de
reacciones adversas de los fármacos
inhibidores de la prostaglandina en los
neonatos, se debe evitar el uso de
NAPROXENO en mujeres que amamantan.

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Naproxeno

  • 2. Es un antiinflamato la fiebre, la rio no inflamación y la y en el la espondilitis an esteroideo(AINE rigidez tratamiento de quilosante, ) de uso provocados por la dismenorrea diversas general, emplea afecciones como primaria y los lesiones, do en el la osteoartritis, l calambres la tendinitis y tratamiento del a artritis menstruales la bursitis, dolor leve a reumatoide, la a moderado rtritis La sal sódica se puso a la La FDA estadounidense El naproxeno se puso a la venta en 1980 como aprobó en 1994 la venta de venta en 1976 Anaprox; en naproxeno sin receta, bajo España, Antalgin la marca comercial Aleve
  • 3. El naproxeno es un miembro de la familia SON LOS de los AINE, derivado ANTIINFAMATORIOS del ácido propiónico NO ESTEROIDEOS (AINE) Es una sustancia Su punto de fusión blanca, inodora y es 153 °C. cristalina con una masa molecular de 230,26 g/mol Es totalmente soluble liposoluble, práctica en agua con mente insoluble en un pH superior a 6 agua con un pH inferior a 4
  • 4. Es un medicamento Lo que indica que su Inhibe la síntesis de antinflamatorio no acción no está mediada prostaglandinas como esteroideo con acción por el eje hipófisis- con otros agentes analgésica y suprarrenal. similares, sin embargo, antipirética Estas han sido Presenta su efecto No se conoce el demostradas en antiinflamatorio aún en mecanismo de acción estudios clínicos en animales de su acción humanos adrenalectomizados antiinflamatoria Y en los modelos de experimentación en Mecanismo de acción animales
  • 5. NOVAXEN NAPROXENO PACTENS 250mg.Tabx30 250mg.Tabx30 Ped.SuspX100ml LABORATORIO LABORATORIO LABORATORIO NOVAG SILANES MERK COSTO COSTO COSTO $60 $43 $48
  • 7. El naproxeno se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal después de la administración oral Los niveles plasmáticos La administración en Actúa inhibiendo la máximos después de una dosis forma concomitante con síntesis son alcanzados en 2 a 4 alimentos puede de prostaglandinas, p horas, dependiendo de la retrasar su ero su mecanismo exacto de actuación ingesta de alimentos absorción, pero no es desconocido altera su efecto. En lactancia: El naproxeno penetra en el líquido sinovial, atraviesa la placenta y está presente en la leche materna en aproximadamente 1% de la concentración plasmática que presenta la madre
  • 9. LO PRIMERO QUE DEBE DE SABER EL PROFESIONAL SANITARIO Conocer la dosis/kg de peso del principio activo o sal activa. Agente etiológico. Causas de enfermedad. Diagnóstico preciso, de preferencia con pruebas de laboratorio que lo confirmen Peso del paciente. Estado fisiológico:edad, sexo, especie (humanos, perros, gatos, bovinos, etc.). Conocer a la perfección el sistema de unidades que se use en la región.(Sistema Internacional de Unidades, Imperial, etc.). Saber el tipo de solución que se administrará. Recordemos que la mayoría de los medicamentos comerciales vienen en estado de solución, ya sea de tipo: - peso/peso. Por ejemplo: una tableta, cápsula o comprimidos en general DESPUES.
  • 10. Los efectos adversos se pueden No se recomienda en minimizar por el uso de la dosis pacientes con efectiva mas baja para la depuración basal de duración mas corta necesaria creatinina menor a 30 para controlar los síntomas ml/min porque la Aunque todos los acumulación de productos que metabolitos de contienen naproxeno naproxeno se ha circulan en el plasma observado en como pacientes con naproxeno, tienen insuficiencia renal diferencias severa o en diálisis. farmacocinéticas que pueden afectar la Debe considerarse una acción de inicio dosis baja en pacientes con daño renal o La estrategia hepático o en recomendada para la pacientes ancianos terapia inicial es Que probablemente puede escoger una ser efectiva para el paciente formulación y una y después ajustar la dosis dosis inicial basado en la observación del beneficio y/o eventos adversos.
  • 11. Dos cápsulas dos veces al día (mañana y noche). puede darse La dosis de 4 cápsulas oralmente de por día no debe ser cualquier manera, en excedida y el estado de ayuno o tratamiento continuo con alimentos y/o no debe durar más antiácidos. de dos semanas Recomendaciones de formulaciones:
  • 12. Aunque el naproxeno El máximo de requiere normalmente dosis concentración superiores a otros en sangre tiene AINE (la dosis mínima lugar a las 2-4 efectiva es de aproximadamente horas tras la 200 mg) ingestión.
  • 13. Se une muy bien a la albúmina y por lo tanto tiene La vida media de una vida media más larga en sangre que otros eliminación del analgésicos, llegando hasta 12 horas por dosis naproxeno es de aproximadamente 14 • Tiene un volumen de distribución de 0.16 horas y es lt./kg. Se une más de 99% a las proteínas independiente de la DISTRIBUCIÓN: plasmáticas a dosis terapéuticas normales o forma clínica formulación. A dosis mayores de 500mg/día no hay una relación directa entre la dosis y la concentración plasmática • Sin embargo la concentración de naproxeno debido a un incremento en la no unido a proteínas continúa depuración ocasionada por la incrementándose en forma proporcional a saturación de su unión a las la dosis. proteínasplasmáticas a dosis elevadas • El naproxeno penetra en el líquido sinovial, Los niveles plasmáticos estables atraviesa la placenta y está presente en la leche de naproxeno se alcanzan materna en aproximadamente 1% de la después de 3 a 4 días concentración plasmática que presenta la madre
  • 14. El naproxeno se metaboliza ampliamente en el hígado a 6-0- desmetil-naproxeno. Aproximadamente 95% del naproxeno se excreta en la Se ha encontrado que la orina, principalmente como velocidad de excreción coincide naproxeno (menos de 1%), 6-0- estrechamente con la velocidad desmetil-naproxeno (menos de con que desaparece la droga del 1%) o sus conjugados (66 al plasma 92%). La depuración del naproxeno es En menor cantidad, menos de 3% de 0.13 ml/min/kg es excretado en las heces. aproximadamente.
  • 15. Debido a que el naproxeno y sus metabolitos son excretados principalmente por el riñón Hay una mayor depuración del Existe el potencial naproxeno que la de acumulación en estimada para el presencia de grado de lesión insuficiencia renal. renal. La eliminación de En éstos pacientes naproxeno está (depuración de disminuida en creatinina < 10 pacientes con daño ml/min) renal grave.
  • 16. Aunque la depuración es generalmente mayor en niños que en adultos. El perfil de No se realizaron farmacocinética en estudios de niños entre los 5 a farmacocinética en 16 años de edad es niños menores de 5 similar a la años observada en NIÑOS
  • 17. ALCOHOL PEMETREXED •CIDOFOVIR •PROBENECID El naproxeno se puede DIURÉTICOS interactuar con otros medicamentos antiinflamatorios, tales •WARFARINA como QUETOROLACO o •LITIO PREDNISONA •METOTREXATO •ASPIRINA
  • 18. - Antiácidos o colestiramina, porque pueden retardar la acción de naproxeno, - Hidantoínas (medicamentos usados preferentemente para la epilepsia), - Sulfonilureas (medicamentos para la diabetes), - Sulfonamidas (un tipo de medicamentos empleados para aumentar la eliminación de orina), - Metotrexato (un medicamento inmunosupresor), - Probenecid (medicamento utilizado en pacientes con gota), - Furosemida (un tipo de medicamentos empleados para aumentar la eliminación de orina), - Litio (antipsicótico, para tratar la depresión), - Inhibidores del enzima convertidor de angiotensina (para disminuir la tensión arterial), - ß-Bloqueantes (disminuyen la tensión arterial).
  • 19. NAPROXENO está contraindicado en pacientes que tienen reacciones alérgicas a la prescripción.. Ambos tipos de reacciones pueden ser fatales.También está contraindicado en pacientes en quienes el ácido acetilsa-licílico u otros agentes analgésicos Las reacciones anafi-lactoides al NAPROXENO, ya sean el de antiinfla-matorios no esteroidales inducen el síndrome tipo alérgico verdadero rinitis y pólipos nasa-les asma, o la idiosincrasia farmacológica (por ejemplo, síndrome de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico), usualmente ocurren en pacientes con Por tanto, antece-dentes conocidos a esas importante investigar an-tes de empezar la terapia es reacciones. cuidadosamente con el paciente aspectos como asma, pólipos nasales, urticaria e hipoten-sión, asociados con fármacos antiinflamatorios no esteroidales. Además, el tratamiento debe ser suspendido si durante la terapia ocurren estos síntomas. No se ha establecido la seguridad y efectividad en niños menores de 2 años
  • 20. Los pacientes con valores iniciales de hemoglobina de 10 gramos o menores, que van a recibir terapia prolongada, deben someterse a determinaciones periódicas de los valores de hemoglobina Las actividades antipirética y antiinflamatoria del fármaco pueden disminuir la fiebre e inflamación, disminuyendo así su utilidad como signos diagnósticos para detectar complicaciones de otros cuadros Efectos renales: Al igual que con otros fármacos antiinfla-matorios no esteroideos, la administración prolongada de NAPROXENO en animales ha resultado en necro-sis papilar renal y otras patologías renales -anormales. Gastrointestinales: Constipación, acidez, dolor abdominal, náusea, dispepsia, diarrea y estomatitis.
  • 21. Sistema nervioso central: Cefalea, vértigo, somnolencia y mareo. Dermatológicas: Prurito, erupciones cutáneas, equimosis, sudoración y -púrpura. Sentidos especiales: Tinnitus, trastornos audi-tivos y trastornos -visuales Cardiovasculares: Edema, disnea y palpitaciones. Generales: Sed
  • 22. Sistema nervioso central: Depresión, anorma-lidades en el sueño, incapacidad para concen-trarse, insomnio, malestar, mialgia y debilidad muscular. Sentidos especiales: Trastornos auditivo Generales: Reacciones anafilactoides, edema angioneu-rótico, trastornos menstruales y pirexia (escalofríos y fiebre). Hematológicas: Anemia aplásica y anemia hemolítica
  • 23. HECES DE COLOR OSCURO O CON SANGRE, SANGRE EN LA ORINA O VÓMITO CON SANGRE •VISIÓN BORROSA •DOLOR EN EL PECHO •DIFICULTAD AL RESPIRAR O SIBILANCIAS •NÁUSEAS O VÓMITO •DOLOR DE ESTÓMAGO SEVERO •ERUPCIÓN CUTÁNEA, ENROJECIMIENTO, AMPOLLAS O DESCAMACIÓN DE LA PIEL, URTICARIAS O PICAZÓN •HABLAR ARRASTRANDO LAS PALABRAS O DEBILIDAD EN UN LADO DEL CUERPO •HINCHAZÓN DE PÁRPADOS, GARGANTA O LABIOS •AUMENTO DE PESO O HINCHAZÓN QUE NO TIENEN EXPLICACIÓN •CANSANCIO O DEBILIDAD INUSUAL ESTREÑIMIENTO •DOLOR DE CABEZA •ACIDEZ DE ESTÓMAGO •COLOR AMARILLENTO DE LOS OJOS O LA PIEL
  • 24. El anión NAPROXENO se ha encontrado en la leche en mujeres que amamantan, a una concentración aproximadamente de 1% de la encontrada en plasma. Dada la posibilidad de reacciones adversas de los fármacos inhibidores de la prostaglandina en los neonatos, se debe evitar el uso de NAPROXENO en mujeres que amamantan.