Ain es

Antinflamatorios no
Esteroideos

Son un grupo variado y químicamente heterogéneo
de fármacos principalmente antiinflamatorios,
analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los
síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre
respectivamente.

EL MECANISMO ESENCIAL DE LOS AINES ES LA
INHIBICIÓN DE LA BIOSINTESIS DE
PROSTAGLANDINAS Y PROSTACICLINAS EN LOS
FOCOS INFLAMATORIOS. INHIBIENDO LA
CICLOOXIGENASA, UNA ENZIMA QUE CONVIERTE
EL ÁCIDO ARAQUIDONICO EN ENDOPERÓXIDOS
CÍCLICOS, LOS CUALES SE TRANSFORMAN EN
PROSTAGLANDINAS.
 TIENEN ACCIÓN ANALGÉSICA
 ANTINFLAMATORIA
 ANTIPIRÉTICA Y
 ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINES) forman un grupo
numeroso de
fármacos que comparten acciones terapéuticas y efectos adversos.
Los AINES tienen múltiples efectos centrales y periféricos, una gran
cantidad de
los cuales están mediados por la inhibición de la síntesis de
prostaglandinas(PG).
El efecto analgésico se basa en el bloqueo de la producción
periférica y central de prostaglandinas; a nivel central impiden la
sensibilización
de las neuronas medulares y supramedulares, permitiendo la
inhibición central del dolor.
Son fármacos completamente necesarios para controlar
el dolor agudo y crónico, impidiendo o disminuyendo la partida de
impulsos
nociceptivos.

1) Interferencia con la activación de neutrófilos:
 Los AINE inhiben la capacidad de adherencia de las células
sanguíneas blancas, especialmente neutrófilos; con la consecuente
inhibición de la quimiotaxis y de la agregación de neutrófilos
2) Estimulación de la vía óxido nítrico-GMPc:
 se ha demostrado que a nivel del nociceptor existe un equilibrio entre
el simpático (AMPc) y el parasimpático (GMPc). Cuando un estímulo
nocivo provoca la liberación de bradicinina, ésta estimula la liberación
de prostaglandinaE2 y aminas simpáticas, las cuales provocan
aumento del AMPc, rompiendo el equilibrio y apareciendo el dolor.
 Los AINE estimulan la liberación de óxido nítrico y determinan un
incremento de GMPc, con lo cual se restablece el equilibrio
AMPc/GMPc a nivel del nociceptor para evitar el dolor.

3) Bloqueo de las citosinas:
 Los AINE inhiben indirectamente la liberación de citosinas a
través de su acción sobre el factor de necrosis tumoral alfa.
4) Disminución en la expresión de canales iónicos sensibles
a ácido (ASICs):
 Estudios recientes demuestran la existencia de canales
sensibles al pH que emiten señales de dolor a pH ácido. La
administración de AINE reduce el dolor inducido por bajo pH
al evitar la acidosis que acompaña a un proceso inflamatorio,
además de inhibir directamente a los ASICs. Esta acción
analgésica se ejerce en el SNC por medio de dos
mecanismos:
a) La inhibición de formación de prostaglandina disminuye el
procesamiento de los mensajes del dolor.
b) A nivel medular interfiere con los receptores de la sustancia P y
a nivel supramedular activaría vías supraespinales inhibitorias de
nocicepción.

 El principal mecanismo de acción es la inhibición de
la ciclooxigenasa, una enzima que convierte el ácido
araquidonico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman
en prostaglandinas y en tromboxanos mediadores de la
inflamación y factores biológicos locales, no circulantes
llamados autacoides, incluyendo los eicosanoides.5 La inhibición
de la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos por los AINE
sería responsable de su actividad terapéutica y de los varios
efectos tóxicos de este grupo de fármacos. Esta inhibición puede
ocurrir por distintos mecanismos:2
 Inhibición irreversible, como en el caso de la aspirina.
 Inhibición competitiva, como en el caso del ibuprofeno.
 Inhibición reversible no competitiva, como el paracetamol.

 aliviar el dolor por sus acciones analgésicas, reducir la inflamación por sus
acciones antiinflamatorias y reducir la fiebre por sus acciones antipiréticas.
 Analgésica (menor que la morfina): depende de la inhibición de PG2 y es
una analgesia periférica. También analgesia a nivel central: cruzan BHE y
actúan sobre tálamo.
 Antiinflamatoria: las prostaglandinas inducen inflamación, pero como los
AINE inhiben la síntesis de prostaglandinas, disminuyen la inflamación y
como consecuencia disminuye el dolor del individuo. Son eficaces en
enfermedades inflamatorias agudas o crónicas ( artritis reumatoide).
 Antipirética: disminuye el termostato y por tanto la fiebre.
 Antiagregante: inhiben la agregación plaquetaria (inhiben la síntesis de
tromboxanos que son estimuladores de la agregación plaquetaria).
No todos los AINE tienen estas cuatro acciones, algunos carecen de
alguna acción o están más potenciados en una que en otra

 Los salicilatos constituyen un grupo de
compuestos derivados del ácido salicílico
 Producen inhibición irreversible de la
cicloxigenasa plaquetaria (enzima que permite al
organismo producir unas sustancias
llamadas prostaglandinas) por medio de la acetil
acción .
 Poseen una acción antipirética, analgésica y
antiinflamatoria, pueden producir trastornos
gastrointestinales y nefritis

 Derivados de la ACETANILIDA, poseen
acción antipirética, analgésica y
antiinflamatoria pero en menor cantidad.
 Pueden producir menos irritación gástrica,
debido a su escasa unión a proteínas
plasmáticas interacciona poco con otros
agentes, siendo de utilidad en pacientes
antioagulados. En dosis altas puede producir
trastornos hepáticos severos.

 Se considera a este grupo como
antiinflamatorios de eficacia moderada. Todos
ellos tienen acción analgésica, antitérmica,
antiinflamatoria y antiagregante plaquetaria,
sus efectos antipiréticos son inferiores
 Presentan menor incidencia de alteraciones
gastrointestinales, lo que hace que se prefiera
su uso en situaciones clínicas con dolor de
intensidad leve a moderada.

- Son inhibidores reversibles y competitivos
de la cicloxigenasa.
- Pueden inhibir prostaglandinas formadas.
- Son más antiinflamatorios que analgésicos
y antipiréticos.

 Oxicames: poseen efecto antiinflamatorio,
analgésico (en menor cantidad); como
ventaja principal tienen que son de larga vida
media que permite una sola toma diaria.
 Dentro de este grupo el meloxicam es un
inhibidor selectivo de COX2 y tendría
menores efectos adversos gastrointestinales
y renales.

 Es un débil inhibidor de la COX que tiene
propiedades antiinflamatoria, analgésica y
antipirética.

Los derivados del oxicam son los
ácidos enolicos que inhiben la COX-1
y la COX-2 que tienen una actividad
antiinflamatoria, analgésica y
antipirética.

 Cápsulas y tabletas de 20 mg c/u
 Vía de administración: Oral
 Dosis: una dosis única al día de 20 mg
 1 a 2 veces al día requiere efecto rápido
 En adultos y niños mayores de 2 años
 Analgésico no esteroideo, antiinflamatorio,
antirreumático.
 Interacciones Medicamentosas: No asociar
concomitantemente con ácido acetilsalicílico y otros
AINE ya que aumenta la posibilidad de reacciones
adversas, como la potenciación de hemorragias y
ulceraciones.

 Tabletas de 7.5 o 15 mg
 Dosis: 7.5 a 15 mg en una sola dosis al
día
 No debe sobrepasar los 15 mg al día
 En adultos y niños mayores a los 15 años
 Antiinflamatorio

 Tabletas recubiertas de 20 mg
 Dosis: en adultos una tableta de 20 mg
c/24 hrs.
 Analgésico, antiinflamatorio y
antirreumático no esteroide.

 Comprimido recubierto contiene 4 mg u 8 mg
 Dosis: Adultos por dolor: 8-16 mg/día, en 2-3
dosis.
 Antes de las comidas y un vaso con agua
 Medicamento antiinflamatorio y
antirreumático, indicado para el alivio a corto
plazo del dolor agudo de leve a moderado y
el alivio sintomático del dolor.

 Paracetamol o Acetaminofén:
 Es un fármaco antitérmico-analgésico no
antiinflamatorio, porque inhibe la síntesis de
prostaglandinas en el hipotálamo, pero no en
tejidos periféricos; por eso a diferencia de la
aspirina carece de efectos sobre la agregación
plaquetaria.

Mecanismos de Acción:
Se absorbe rápida y completamente por la
vía digestiva, alcanzando concentraciones
plasmáticas en 30 a 60 min., su vida media es
de 2 horas.
El tiempo de absorción desde el intestino
delgado es de 7 min.
Es metabolizado extensamente en el
hígado, aproximadamente de 2 a 5 % del
fármaco es excretado por la orina.
Vía de Administración: Oral
Marcas: Tempra, Quitadol, Mejoral,
Mejoralito

 Indicaciones:
 Control del dolor leve o moderado, causado
por afecciones articulares,
 Otalgias,
 Cefaleas,
 Dolor odontogénico,
 Neurálgias,
 Procedimientos quirúrgicos menores
 Tx de fiebre, por infecciones virales o
vacunación.
 Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad
 Pacientes con daño hepático
 Embarazadas

Efectos Secundarios:
 En pocos casos: neutropenia,
pancitopenia y leucopenia.
 Por sobredosificación: necrosis hepática.
 Rara vez se observan: erupciones
cutáneas, naúseas, dolor epigástrico,
somnolencia, ictericia, anemia, daño renal.

TABLETAS
 Dosis Ponderal:
5 a 20 mg/Kg
 Dosis Adulto:
1 -2 tabletas c/ 6 hrs.

Presentaciones:
 Caja con 10 tabletas de 500 mg.
 Frasco de polietileno con 50 tabletas de
500 mg.
 Frasco de polietileno con 100 tabletas
de 500 mg.
 Caja con 10 tabletas de 750 mg
 Frasco de polietileno con 60 tabletas de
750 mg.

Edad Peso
Dosis máxima
por toma
SOLUCIÓN
GOTAS
Dosis
máxima
por toma
SOLUCIÓN
Niños de 0
a 3 meses
2.5 a 5.4 kg 0.4 ml —
Niños de 4
a 11 meses
5.5 a 7.9 kg 0.8 ml —
Niños de 12
a 23 meses
8.0 a 10.9 kg 1.2 ml —
Niños de 2
a 3 años
11.0 a 15.9 kg 1.6 ml 5 ml
Niños de 4
a 5 años
16.0 a 21.9 kg 2.4 ml 7.5 ml
Niños de 6
a 8 años
22.0 a 26.9 kg — 10 ml
Niños de 9
a 10 años
27.0 a 31.9 kg — 12.5 ml
Niños de 11
a 12 años
32.0 a 43.9 kg — 15.0 ml

Dosis Adulto:
Mayores de 12 años, a partir de 32 kg: 15
ml
Presentaciones:
 Frasco de polietileno de 15 ml con
gotero calibrado
 Frasco de polietileno de 120 ml con
cucharilla dosificadora.

 En el organismo se transforma en paracetamol,
actualmente ya NO SE USA en terapéutica, ya
que ha sido reemplazado por el acetaminofén.
 Esto debido a que agrava las condiciones pre-
existentes en ojos, hígado, riñón o vías
respiratorias y en algunos casos causa euforia.
 Su uso como adulterante en cocaína.

 Considera a este grupo como
antiinflamatorios de eficacia moderada.

 Analgésica
 Antitérmica
 Antiinflamatoria
 Antiagregante plaquetaria

 Edema
 Erupciones exantemáticas
 Dispepsia
 Náuseas
 Diarrea
 Dolor abdominal
 Flatulencia
 Estreñimiento
 Disuria

 situaciones clínicas con dolor de intensidad
leve a moderada.

 mujeres embarazadas
 periodo de lactancia
 menores de 12 años
 sensibilidad conocida a la sustancia o al
ácido acetilsalicílico.

 Intolerancia gastrointestinal,
 Epigastralgias,
 Pérdida oculta de sangre es infrecuente.
 Trombocitopenia
 Erupciones cutáneas
 Cefalea
 Mareos
 Visión borrosa

 La administración es por vía oral.
DOSIS
 400 mg cada 4 a 6 horas según sea
necesario
 PEDIATRICA: 20/mg/kg/dia

 Procesos inflamatorios y dolorosos de tejidos
blandos
 Músculo esqueléticos
 Reducir la temperatura en cuadros febriles.

 Reacciones alérgicas ácido acetilsa-licílico u
otros agentes analgésicos
 Inducen el síndrome de asma,
 Rinitis
 Pólipos

 PEDIATRICA :
Dosis de inicio de 10 mg/kg seguida por 2.5 a 5
mg/kg cada 8 horas.
 ADULTO:
500 mg. cada 12 horas.
 VIA DE AINISTRACION:
Via oral

 TABLETAS 250-500 mg
 SUSPENSION 125 mg

 El ácido meclofenámico es un agente antiinflamatorio no esteroideo y
es empleado como analgésico, para aliviar la dismenorrea primaria y
en el tratamiento de la artritis reumatoide, y osteoartritis. Tiene
actividad antipirética.
 Tiene actividad antipirética. Dosis Debe administrarse con leche,
alimentos o antiácidos (preferentemente hidróxidos de aluminio o de
magnesio) para minimizar la irritación gastrointestinal. Artritis
reumatoide, espondilitis anquilosante, reumatismo no articular, edema
y dolor postraumático: 200-400 mg diarios, repartidos en tres a cuatro
tomas. Osteoartritis: 200-400 mg diarios en dos, tres o cuatro tomas.
El tratamiento debe empezar con 200-300 mg/día dependiendo de la
gravedad de los síntomas, y la dosis de 400 mg/día deberá utilizarse
solamente si no se obtiene una respuesta clínica satisfactoria con
dosis inferiores. La mejoría de los pacientes puede precisar desde
unos pocos días a 2-3 semanas de tratamiento. Dolor leve a
moderado asociado con inflamación: 100-200 mg

 Contraindicaciones
 El uso crónico del ácido meclofenámico puede
ocasionar gastritis, ulceraciones gástricas con o sin
perforaciones y/o hemorragias gastrointestinales que
pueden presentarse en cualquier momento, a menudo
sin síntomas previos. Por lo tanto, el ácido
meclofenámico deberá ser administrado con suma
precaución en pacientes con historia de úlcera
gástrica, colitis ulcerativa o hemorragias
gastrointestinales. Estos pacientes deberán ser
vigilados cuidadosamente especialmente si fuman o
consumen alcohol.
 El ácido meclofenámico debe ser administrado con
precaución a pacientes con una coagulopatía o
hemofilia preexistente debido a los efectos del
fármaco sobre la función plaquetaria y la respuesta
vascular al sangrado

 SON UN ACIDO ENOLICO NO
ESTEROIDEO PERTENECIENTE AL
GRUPO AINES

 ES UN FÁRMACO ANTI-INFLAMATORIO
ACTIVO POR VÍA ORAL.
 SE TRATA DE UN PROFÁRMACO QUE
REQUIERE DE UNA
BIOTRANSFORMACIÓN PARA PRODUCIR
UN METABOLITO ACTIVO CON
PROPIEDADES ANTI-INFLAMATORIAS,
ANALGÉSICAS Y ANTIPIRÉTICAS. EL
METABOLITO ACTIVO POSEE UNA
ESTRUCTURA QUÍMICA PARECIDA AL
NAPROXEN.

 PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS
REUMATOIDE AGUDA O CRÓNICA O LA
OSTEOARTRITIS:
 ADULTOS: SE RECOMIENDAN UNA DOSIS
INICIALES DE 1000 MG/DIA EN UNA O DOS
ADMINISTRACIONES. ESTA DOSIS DE
PUEDEN AUMENTAR EN FUNCIÓN DE LA
RESPUESTA DEL PACIENTES HASTA UN
MÁXIMO DE 2000 MG/DÍA

 LA UTILIZACIÓN DE NABUMETONA DE FORMA
CRÓNICA PUEDE OCASIONAR ÚLCERAS
GÁSTRICAS CON O SIN PERFORACIÓN Y
HEMORRAGIAS DIGESTIVAS QUE PUEDEN
PRESENTARSE SIN PREAVISO
 LA NABUMETONA ESTÁ CONTRAINDICADA EN
PACIENTES CON HIPERSENSIBILIDAD A LOS
SALICILATOS QUE HAYAN MOSTRADO SIGNOS DE
ANGIOEDEMA, BRONCOESPASMO O SHOCK YA
QUE SE HA OBSERVADO UN 5% DE SENSIBILIDAD
CRUZADA. SI LA SENSIBILIDAD A LOS
SALICILATOS ES MODERADA, LA NABUMETONA
NO ESTÁ CONTRAINDICADA

 LA NABUMETONA PARECE TENER
EFECTOS INHIBITORIOS MÍNIMOS SOBRE
LA AGREGACIÓN PLAQUETARIA Y UN
MENOR POTENCIAL HEMORRÁGICO A
NIVEL GASTROINTESTINAL QUE OTROS
ANTI-INFLAMATORIOS NO
ESTEROÍDICOS. SIN EMBARGO, PUEDEN
PRODUCIRSE EFECTOS ADITIVOS EN
PACIENTES QUE SE ENCUENTREN BAJO
TRATAMIENTO CON OTROS ANTI-
INFLAMATORIOS

 DOLSINAL, comp. 500 mg y 1000 mg
FERRER INTERNACIONAL.
 DOlSINAL SUSPENSION 500 mg/5 ml.
 LISTRAN, suspensión 500 mg/5 ml. URIACH
 LISTRAN comp 1000 mg. URIACH
 RELIF comp 1000 mg. SMITH KLINE
 RELIF, suspensión 500 mg/5 ml. SMITH
KLINE

 LAS PERSONAS QUE TOMAN
MEDICAMENTOS ANTIINFLAMATORIOS
SIN ESTEROIDES (DIFERENTES A LA
ASPIRINA) COMO LA NABUMETONA
PUEDEN TENER MAYOR RIESGO DE
TENER UN ATAQUE CARDÍACO O UN
ACCIDENTE CEREBROVASCULAR

 INSUFICIENCIA HEPATICA
 INSUFICIENCIA RENAL
 EMBARAZO
 LACTANCIA
 NIÑOS PUEDE ALTERAR FERTILIDAD
FEMENINA

Los corticosteroides son antiinflamatorios muy
potentes.
-Efectivos en aliviar los síntomas
constitucionales de enfermedades del tejido
conectivo (fiebre, decaimiento, rigidez, anemia,
etc.), serositis, síntomas músculo-esqueléticos.

Altera la opsonización de antígenos.
Interfiere en la adhesión y migración de células inflamatorias a
través del endotelio vascular.
Interrumpe la comunicación célula-célula por alteración o por
antagonismo a las citoquinas.
Ø Impide la síntesis de prostaglandinas, leucotrienos y de
enzimas proinflamatorias.
Ø Inhibe la producción de superóxido por los neutrófilos.
Ø Disminuye la generación de inmunoglobulinas.
Ø Inhibe el clearence de glóbulos rojos sensibilizados.
Ø Altera el tránsito de complejos inmunes a través de las
membranas basales.

Disminuye la síntesis de colágeno Altera la cicatrización de
heridas
Inhibe la acción de la insulina Aumenta la neoglucogénesis
hepática y el depósito de
glicógeno
Altera la lipogénesis Estimula la lipolisis del
tejido adiposo
Aumenta la síntesis hepática de
proteínas
Aumenta el catabolismo
periférico
Disminuye la absorción intestinal de
calcio
Inhibe la síntesis de
colágeno de los
osteoblastos
Aumenta los niveles de PTH : amplifica
la acción de reabsorción ósea de los
osteoclastos y aumenta la excreción
renal de calcio

Efecto analgésico menor que la aspirina
- Tiene larga vida media que permite una sola
toma diaria.
- Meloxicam: Inhibidor selectivo de COX2 y
tendría menores efectos adversos
gastrointestinales y renales.

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