Neuorfarm

FARMACOLOGIA DEL
SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL
Farmacología
Especial

Control farmacológico del
sueño y ansiedad
 La ansiedad es una respuesta fisiológica normal
ante situaciones estimulantes nuevas, intensas o
amenazantes, que permiten al organismo
adaptarse
 Benzodiacepinas poseen efectos ansiolíticos,
relajacción muscular, anticonvulsivos e
hipnóticos
 Las benzodiacepinas mimetizan los efectos del
GABA. La acción del GABA permite la entrada
del Cl-
, lo que produce hiperpolarización de la
neurona

sueño y ansiedad
 La neurona se vuelve menos susceptible a los
estímulos activadores, por lo que se produce un
estado de inhibición neuronal
 Se cree que existen al menos cinco subtipos de
sitios benzodiacepínicos que modulan el receptor
GABAA
 El 1 media acciones ansiolíticas
 El 2 media acciones relajantes musculares
 El 3 no tiene efectos importantes
 Los otros dos no están caracterizados

Diazepam
 Indicaciones: sedación consciente,
premedicación e inducción de la anestesia,
nerviosismo, anticonvulsivo, relajación muscular
 Su mecanismo de acción es la facilitación de la
acción del GABA a nivel central
 Se absorbe rápidamente, Cmax en 30-90 min, se
une en gran medida a proteínas plasmáticas,
atraviesa la barrera hematoencefálica, Vd 0.8-1.0
l/kg, T½ es de 3 hrs, se metaboliza a n-desmetil-
diazepam, la eliminación es bifásica, la t½ de
eliminación es de 48 hrs, depuración de 20-30
ml/min

Diazepam
 Contraindicaciones: hipersensibilidad,
insuficiencia respiratoria y hepática severa,
síndrome de apnea del sueño, dependencia a
otras sustancias
 Reacciones secundarias: fatiga, somnolencia,
debilidad muscular, estado de alerta reducido,
confusión, estreñimiento, depresión, disartría,
alteraciones gastrointestinales, cefalea,
hipotensión, aumento o disminución de la libido,
boca seca, temblores, etc

Diazepam
 Interacciones: antipsicóticos, ansiolíticos-sedantes,
antidepresivos, hipnóticos, analgésicos narcóticos,
antihistamínicos sedantes, alcohol, cimetidina,
ketoconazol, omeprazol, fenitoína, cisaprida
 La dosis inicial es de 5-10 mg, la dosis máxima es
de 20 mg/día en dos tomas
 Por vía IM o IV es de 2-20 mg/día

Traizolam
 Indiaciones: insomnio transitorio de corto plazo o
largo plazo
 Su efecto es debido a la facilitación de las
acciones mediadas por el GABA
 Tiene una t½ plasmática de 1.5 a 5.5 hrs, Cmax se
alcanza en 2 hrs (1-6 ng/ml), es conjugado por
glucorónidos a metabolitos inactivos que son
excretados por la orina, menos del 2% se excreta
como tal por la orina, el 79.9% se excreta como
metabolitos

Traizolam
 Contraindiaciones: hipersensibilidad, embarazo y
lactancia
 Reacciones secundarias: sedación (somnolencia,
mareo, descoordinación), confusión, memoria
deteriorada, depresión del SNC, alteraciones
visuales, agresividad
 Se debe emplear por corto plazo y a dosis bajas
para evitar el riesgo de dependencia

Traizolam
 Interacciones: ketoconazol, itraconazol,
cimetidina, eritromicina, claritromicina, isoniacida,
fluvoxamina, sertralina, paroxetina, diltiazem,
verapamilo, ritonavir
 Dosis: 0.250 mg antes de dormir y la dosis
máxima es de 0.5 mg para pacientes no
respondedores
 En pacientes gériátricos la dosis es de 0.125 mg
por la noche

Tiopental
 Es un tiobarbitúrico de acción breve, irritante para
los tejidos
 Indicaciones: sedante, hipnótico, anestésico y
anticonvulsivo
 Se distribuye en todos los tejidos, se une 70-80%
a proteínas, se deposita en grasa, a las 24 hrs, el
75% del tiopental está aún presente, se
metaboliza ampliamente y se elimina
principalmente por la orina

Tiopental
 Produce sueño normal, previene
convulsiones, hipertonía vagal,
hipotensión, bradicardia, depresión den
centro respiratorio
 Contraindicaciones: porfiria, insuficiencia
hepática y renal, parto y en presencia de
dolores a menos que se combine con
algún analgésico

Tiopental
 Reacciones secundarias: somnolencia,
pereza mental, falta de memoria,
incoherencia al hablar, depresión
mental, confusión, desorientación,
diastria, parestesias, temblores
 Dosis: inducción intravenosa de 2-3 ml
de una solución al 2.5% a una velocidad
de 1 ml cada 5 seg
 Mantenimiento 0.5-2.0 mg

estado de anímo
 La depresión se caracteriza por anímo depresivo,
disminución de placer, cambios en el apetito y el
peso, alteraciones del sueño e ideas de muerte o
suicidio
 La etiología es debida al déficit en la
neurotransmisión por aminas biogénicas e
indolaminas, cuyos niveles se hallan disminuidos
 Los antidepresivos se clasifican en: IMAOs,
heterocíclicos, ISRS, IRNA, bloqueadores α2-
adrenérgicos

Imipramina: inhibidor del
transportador de NA
 Indicaciones: depresión endógena y no
endógena, depresión neurótica, enuresis,
narcolepsia
 Aumenta la disponibilidad de noradrenalina en las
sinápsis adrenérgicas por acción inhibitoria del
mecanismo de recaptura
 Se absorbe el 75% de la dosis administrada, Cmax
se alcanza en 8-12 hrs, se une 89% a proteínas,
la t½ es de 10-20 hrs, sufre un extenso
metabolismo hepático y da lugar a n-desmetil y se
elimina principalmente por la orina

Imipramina
 Contraindicaciones: hipertrofia prostática,
glaucoma de ángulo cerrado, perido de
recuperación del IAM, trastornos de conducción
cardiaca, hepatopatía, nefropatía, epilepsia mal
controlada, alcoholismo activo, asma,
esquizofrenia
 Reacciones secundarias: náusea, cefalea, vértigo,
visión borrosa, sudación, constipación,
hipotensión postural, taquicardia, disuria, mal
sabor de boca, sequedad de la cavidad oral

Imipramina
 Interacciones: ácido ascórbico, anticolinérgicos,
antihistamínicos, anticoagulantes orales,
barbitúricos, benzodiacepinas, guanetidina,
narcóticos, reserpina, metildopa, IMAOs,
simpaticomiméticos
 Dosis: 25 a 50 mg tres a cuatro veces al día, la
dosis máxima con incrementos graduales es de
300 mg/día
 Enuresis: 25 a 75 mg una vez al día, antes de
acostarse

Amitriptilina: inhibidor del
transportador de NA
 Indicaciones: depresión endógena y exógena
 Es un potente inhibidor de la recaptura de 5-HT y
en menor proporción de la NA, por lo que
aumenta la concentración sináptica de dichos
neurotransmisores
 Se absorbe rápido por tubo digestivo, Cmax se
alcanza en 4 hrs, sufre un amplio metabolismo de
primer paso, t½ es de 9-25 hrs, se une 90-95% a
proteínas, se metaboliza a nortriptilina y otros
conjugados, se excreta en un 18% como
medicamento inalterado

Amitriptilina
 Contraindicaciones: glaucoma de ángulo cerrado,
hipertrofia prostática, obstrucción intestinal y
urinaria, hipotensión ortostática, taquicardia, en
fase de recuperación de IAM
 Reacciones secundarias: estreñimiento, retención
urinaria, mareo, resequedad de boca, visión
borrosa, somnolencia, sedación, debilidad, cefalea,
hipotensión ortostática, aumento de peso,
taquicardia refleja, temblor, nerviosismo,
alucinaciones, diarrea, vómito, sudación excesiva

Amitriptilina
 Interacciones: antiepilépticos, antihistamínicos,
depresores del SNC, estrógenos,
simpaticomiméticos, cimetidina, alcohol,
disulfiram, fármacos tiroideos
 Dosis: 25 mg de dos a cuatro veces al día y
aumentar en forma paulatina hasta un máximo de
150 mg en 24 hrs
 En depresión severa iniciar con 75-100 mg/día y
aumentar hasta 300 mg/día

Doxepina: inhibidor del
transportador de NA
 Indicaciones: trastornos psiconeuróticos, neurosis
de ansiedad, depresión psicótica, incluyendo
depresión endógena, maniaco-depresiva
 Se piensa que actúa previniendo la desactivación
de la NA por su recaptura en las terminales
nerviosas
 Se absorbe bien, sufre un amplio metabolismo de
primer paso (55-87%), la Cmax (8.8-45.8 ng/ml) se
alcanza en 2-4 hrs, Vd es de 20 l/kg, se une 76%
a proteínas, t½ es de 33-80 hrs, es conjugado por
glucorónidos, la depuración plasmática es de 0.84
l/kg

Doxepina
 Contraindicaciones: glucoma de ángulo cerrado,
retención urinaria
 Reacciones secundarias: resequedad bucal, visión
borrosa, constipación, retención urinaria,
somnolencia, confusión, desorientación, agitación,
alucinaciones, hipertensión, taquicardia, edema
facial, erupción cutánea, eosinofilia, náusea,
vómito, indigestión, trastornos del gusto, diarrea,
anorexia, aumento o disminución del libido

Doxepina
 Interacciones: ISRS, IMAOs, alcohol, guanetidina,
cimetidina, tolazamida
 Dosis: 75 mg/día, la dosis se podrá aumentar o
disminuir a intervalos apropiados. La dosis óptima
es de 75-150 mg/día
 Algunos pacientes responden con dosis de 25 a 50
mg/día

Fluoxetina: ISRS
 Indicaciones: depresión, depresión con ansiedad,
TOC, bulimia nerviosa, trastorno disfórico
menstrual, trastornos de pánico
 Inhibe selectivamente la recaptura de serotonina
y está desprovista de acciones adrenérgicas
 Se absorbe bien, Cmax se alcanza en 6-8 hrs, se
une extensamente a proteínas, el estado estable
se alcanza en varias semanas (4-5) es
metabolizada extensamente a norfluoxetina, la t½
de eliminación es de 4-6 días y la de su
metabolito es de 4-16 días, se elimina por orina

Fluoxetina
 Contraindicaciones: epilepsia, hiponatremia,
hipoglucemia, pacientes con riesgo de suicidio
 Reacciones secundarias: sequedad de boca,
vasodilatación, escalofríos, diarrea, náusea,
vómito, disfagia, dispepsia, equimosis,
movimientos anormales, espasmos musculares,
anorexia, pérdida de peso, alteraciones de la
concentración, insomnio, visión borrosa,
incremento de la frecuencia urinaria, disfunción
sexual

Fluoxetina
 Interacciones: fenitoína, carbamazepina,
haloperidol, clozapina, diazepam, alprazolam, litio,
imipramina, desipramina, warfarina
 Dosis: inicial es de 20 mg/día hasta un máximo de
80 mg/día
 En TOC. 20-60 mg/día
 En bulimia: 60 mg/día
 Trastorno disfórico: 20 mg/día
 Trastornos de pánico: 10 mg/día

Sertralina: ISRS
 Indicaciones: depresión, depresión con ansiedad,
TOC, trastornos de pánico, estrés postraumático,
fobia social
 Es un inhibidor potente y específico de la captura
neuronal de 5-HT, lo cual origina potenciación de
los efectos de la 5-HT
 Se absorbe bien, Cmax se alcanza en 4.5-8.4 hrs el
estado estable en 14 días, t½ 22-36 hrs, 98% se
une a proteínas, sufre un extenso metabolismo de
primer paso (n-desmetilsertralina), se excreta solo
0.2% por la orina en forma intacta

Sertralina
 Contraindicaciones: manía, convulsiones,
posibilidad de suicidio, insuficiencia hepática y
renal
 Reacciones secundarias: boca seca, aumento de
sudoración, mareos, temblores, diarrea, dispepsia,
náuseas, anorexia, insomnio, somnolencia,
disfunción sexual, midriasis, astenia, fatiga,
bochornos, malestar general, disminución o
incremento de peso, hipertensión arterial,
palpitaciones

Sertralina
 Interacciones: IMAOs, alcohol, depresores del
SNC, litio, fenitoína, sumatriptán, warfarina,
diazepam, tolbutamida, alprazolam
 Dosis: en depresión y TOC es de 50 mg/día a 200
mg/día divididos en dos dosis
 Trastornos de pánico, estrés postraumático y fobia
social: 25 mg/día y se puede ajustar la dosis hasta
200 mg

Bupropión: inhibidor de
transporte de NA y DA
 Indicaciones: depresión endógena y exógena,
dependencia al tabaco
 Es un inhibidor de la recaptura de dopamina y NA;
bloquea la activación de receptores nicotínicos
 Se absorbe bien (87%), la Cmax (100 ng/ml) se
alcanza de 2.5 a 3 hrs, el estado de equilibrio se
alcanza en 5-8 días, se desconoce su
biodisponibilidad, es ampliamente metabolizado,
se une a proteínas en un 84%, la t½ es de 21 días,
es eliminado principalmente por orina

Bupropión
 Contraindicaciones: insuficiencia renal o hepática,
diabetes mellitus, uso de estimulantes, uso de
anorexigénicos
 Reacciones secundarias: escalofríos,
fotosensibilidad, astenia, edema, fiebre, sequedad
de boca, naúsea, vómito, estreñimiento, insomnio,
temblor, cefalea, agitación, ansiedad, rash,
sudoración, taquicardia, hipertensión arterial,
confusión, anorexia, tinitus

Bupropión
 Interacciones: desipramina, imipramina,
paroxetina, risperidona, metoprolol, ifosfamida,
carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, IMAOs,
levodopa, amantadina
 Dosis: 100 a 150 mg/día, de preferencia por la
mañana, la dosis máxima es de 300 mg/día,
dividido en dos tomas c/12 hrs

Control farmacológico de la
psicosis (antipsicóticos)
 La esquizofrenia es una enfermedad con grandes
diferencias interpersonales e intrapersonales
 La esquizofrenia con predominio de síntomas
negativos: apatía, anhedonia, asociabilidad,
indiferencia afectiva y déficit de atención
 La esquizofrenia con predominio de síntomas
positivos: alucinaciones, delirios, comportamiento
extravagante, alteraciones formales del
pensamiento

psicosis (antipsicóticos)
 La disfunción dopaminérgica central constituye el
fundamento biológico más aceptado de la
etiología
 El mecanismo de acción es el bloqueo
inespecífico de los receptores dopaminérgocos
D2, en todas las vías dopaminérigas centrales
 Existen dos tipos de antipsicóticos: típicos
(cloropromacina, perfenacina, zuclopentixol,
haloperidol) y los atípicos (risperidona, clozapina,
olanzapina, quetiapina)

Cloropromazina: inhibidores
de receptores de DA
 Indicaciones: psicosis agudas o crónicas, estados
hipomaniacos y maniacos, esquizofrenia, deliros
 Actúa a nivel de receptores DA, inhibiendo la
unión de la DA a su receptor
 La absorción es rápida y completa en 2-4 hrs, se
une a proteínas en un 90%, t1/2 es de 10 hrs, el
35% se elimina por la orina sin cambio

Cloropromazina
 Contraindicaciones: depresión de la médula ósea,
glucoma, prostatitis, discrasias sanguíneas,
insuficiencia hepática o renal, aterosclerosis
cerebral, hipo o hipertensión, epilepsia, parkinson
 Reacciones secundarias: hipotensión arterial,
depresión miocárdica, convulsiones, rigidez,
sedación y/o somnolencia, sequedad de boca,
retención urinaria, constipación

Cloropromazina
 Interacciones: antihipertensivos, depresores del
SNC, hipnóticos, sedantes, anestésicos,
antiácidos, litio,
 Dosis: iniciar con 25 mg/día y se puede
incrementar la dosis hasta 500 mg/día
 La dosis de mantenimiento se encuentra por lo
general entre 75 y 150 mg/día

Haloperidol: inhibidores de
receptores de DA
 Indicaciones: esquizofrenia aguda, paranoia,
confusión aguda, alteraciones de la personalidad,
manías, demencia, agitación, agresividad
 Es un potente antagonista de los receptores de
DA, sin actividad anticolinérgica o
antihistaminérgica
 La Cmax se alcanza 2-6 hrs, la biodisponibilidad es
del 60-70%, t½ es de 24 hrs, se une un 92% a
proteínas, el Vd es de 7.9 l/kg, la excreción es
60% por las heces y 40% por la orina

Haloperidol
 Contraindicaciones: estado comatoso, depresión
del SNC debido al alcohol y otros fármacos
depresores, parkinson, lesiones de los ganglios
basales
 Reacciones secundarias: temblor, rigidez, distonía
aguda, movimientos rítmicos involuntarios,
depresión, sedación, insomnio, confusión,
convulsiones, náusea, vómito, astenia, galactorrea,
ginecomastia, taquicardia, hipotensión

Haloperidol
 Interacciones: alcohol, hipnóticos, sedantes,
levodopa, antidepresivos tricíclicos, fluoxetina,
carbamazepina, fenobarbital, rifampicina,
simpaticomiméticos
 Dosis: en fase aguda 5-10 mg IV o IM cada hr
hasta logara un control, hasta un máximo de 60
mg/día
 Mantenimiento, 1-3 mg por vía oral c/8 hrs, se
puede incrementar la dosis hasta 10-20 mg c/8 hrs

Clozapina: inhibidores de
receptores de DA
 Indicaciones: esquizofrenia, esquizofrenia
resistente, esquizofrenia con síntomas negativos,
enfermedad bipolar, alucinaciones, paranoia
 Es un inhibidor de receptores DA (D4) en el
sistema límbico y cortical y posee propiedades
anticolinérgicas, antiserotonérgicos
 La absorción es del 90-95%, moderado
metabolismo de primer paso, biodisponibilidad 50-
60%, Cmax en 2.5 hrs, el 95% se une a proteína
plasmática, su t½ es de 12 hrs, el 50% de la dosis
es eliminada por orina y 30% en heces

Clozapina
 Contraindicaciones: depresión del sistema
hematopoyético y del SNC, hipertrofia prostática,
glaucoma, granulocitopenia, psicosis alcohólicas,
enfermedades hepáticas, cardiacas o renales
graves
 Reacciones secundarias: mareo, fatiga, vértigo,
cefalea, rigidez, temblor, crisis convulsivas,
somnolencia, letargo, arreflexia, visión borrosa,
taquicardia, disnea, fiebre, palpitaciones

Clozapina
 Interacciones: alcohol, IMAOs, depresores del SNC,
antihipertensivos, anticolinérgicos, warfarina,
digoxina
 Dosis: inicial 12.5 mg una o dos veces al día
 La dosis se aumenta 25 a 50 mg/día, llegando a un
máximo de 300-450 mg entre los primeros 7-14 días
 La dosis máxima recomendada es de 600 mg/día

epilepsia
 Las crisis epilépticas son la expresión clínica de
una alteración funcional cerebral autolimitada,
debida a una actividad anómala y excesiva de
neuronas cortiales, que producen descargas
eléctricas sincrónicas
 Existen 2 tipos de crisis: parciales (simples,
motoras, sensitivas, autónomas, psíquicas,
parciales complejas, parciales que evolucionan a
generalizadas) y las generalizadas (tónico-
clónica, ausencia atípica, ausencia típica, atónica,
mioclónica, clónica, tónica)

epilepsia
 Existen fármacos con 3 mecanismos de acción
diferentes
 Estabilizan las membranas sinápticas y
postsinápticas. Actúan sobre canales de Na+
dependientes de voltaje, haciendo más lenta la
recuperación de la despolarización. Además
bloquean el flujo de Na+
y Ca+
hacia el interior de
la neurona a través del receptor N-metil-D-
aspartato. Posiblemente actuen sobre receptores
de purina, monoamina y acetilcolina

epilepsia
 Bloqueo de los canales de Na+ dependientes de
voltaje, estimulando la actividad de ATP en la
bomba Na+
/K+
, disminuye la conductancia del Ca2+
y aumenta la acción del GABA
 Actua sobre receptores de GABAA, prolongando
la apertura de los canales de Cl-
, como resultado
se origina una hiperpolarización de la membrana
neuronal. Bloquea la entrada de Ca2+
, inhibiendo
la liberación de neurotrasmisores excitadores

Fenitoína: bloquedor de
canal de Na+
 Indicaciones: crisis convulsivas tónico-clónicas
generalizadas, crisis parciales complejas
 Inhibe la dispersión de la actividad eléctrica al
promover la salida de Na+
de las neuronas y
producir estabilización
 Se absorbe bien, se distribuye por todos los
tejidos, t½ es de 22 hrs, el estado estable se
alcanza en 7-10 días, la Cmax se obtiene en 1.5-3
hrs, Vd de 0.6 l/kg, se une un 90% a proteínas, es
metabolizado por oxidación, menos del 5% se
excreta por la orina como fenitoína

Fenitoína
 Contraindicaciones: hipersensibilidad al principio
activo a sus componentes, pequeño mal, crisis
secundarias
 Reacciones secundarias: nistagmus, disartría,
confusión mental, disminución de la coordinación,
insomnio, nerviosismo, cefalea, hiperplasia
gingival, náusea, vómito, estreñimiento,
trombocitopenia, alteraciones de la percepción del
gusto

Fenitoína
 Interacciones: salicilatos, halotano, eritromicina,
sulfas, fluconazol, ketoconazol, itraconazol,
diazepam, trazadona, amiodarona, nifedipina,
estrógenos, tolbutamida, omeprazol, fluoxetina,
fluvoxamina, sertralina
 Dosis: inicial 300 mg/día en tres dosis
 Mantenimiento: 300-400 mg/día y se puede
incrementar hasta 600 mg/día en 3 ó 4 tomas

Carbamazepina: bloquedor
de canal de Na+
 Indicaciones: crisis parciales simples, crisis
parciales complejas, crisis generalizadas tónico-
clónicas, neuralgia del trigémino, neuropatía
 Inhibe la conductancia del ión sodio, está acción
da lugar a un efecto estabilizador de la membrana
 Su absorción es casi completa, la Cmax se alcanza
en 4-8 hrs, se une 80% a proteínas, t½ 25-65 hrs,
altamente metabolizado a nivel hepático ya que es
autoinductor, se excreta solo en pequeñas
cantidades en forma inalterada (3%)

Carbamazepina
 Contraindicaciones: glaucoma agudo, shock,
agranulocitosis, bloqueo aurículoventricular,
arritmias, insuficiencia cardiaca o renal,
antecdentes de depresión de médula ósea
 Reacciones secundarias: mareos, cefalea,
depresión mental, difcultad para hablar, acúfenos,
alucinaciones, visión borrosa, somnolencia, fatiga,
diplopía, náusea, vómito, estreñimiento, anorexia,
prurito, urticaria

Carbamazepina
 Interacciones: anticoagulantes orales,
anticonceptivos, benzodiacepinas, barbitúricos,
prednisolona, ciclosporina, digoxina, felodipina,
haloperidol, imipramina, teofilina, eritromicina,
diltiazem, verapamil, desipramina
 Dosis: inicial 100 a 200 mg una o dos veces al día,
y se incrementa gradualmente hasta 400 mg 2 ó 3
veces al día
 En la neuralgia del trigémino la dosis es de 400-800
mg/día

Ac. valpróico: bloquedor de
canal de Na+
 Indicaciones: crisis parciales y complejas, crisis
generalizadas (ausencias, tónicas, clónicas)
 Al parecer incrementa los niveles cerebrales de
GABA y estabiliza la membrana al bloquear los
canales de sodio
 Se absorbe en forma uniforme, Cmax 3-4 hrs,
biodisponibilidad es del 70%, t½ 9-16 hrs, el 90% se
une a proteínas, se metaboliza extensamente en el
hígado, es excretado del 30-50% en su forma
oxidada

Ac. Valpróico
 Contraindicaciones: disfunción hepática severa,
enfermedad cerebral orgánica, trastornos de la
coagulación, ideas suicidas, depresión
 Reacciones secundarias: náusea, vómito,
indigestión, sedación, cefalea, diplopía, temblor,
disartría, mareo, incoordinación, erupción cutánea,
depresión, psicosis, agitación, hiperactividad,
debilidad, hemorragías, pancreatitis, elevación de
transaminasas, menstruación irregular, amenorrea,
galactorrea

Ac. Valpróico
 Interacciones: alcohol, aspirina, carbamazepina,
felbamato, lamotrigina, barbitúricos, primidona, litio,
clonazepam, fenitoína
 Dosis: inicial es de 10-15 mg/kg, la dosis se
incrementa en 5-10 mg/kg por semana, hasta
alcanzar 60 mg/kg/día
 En trastorno bipolar se administra 750 mg/día, en
dosis divididas

Lamotrigina: bloquedor de
canal de Na+
 Indicaciones: crisis parciales o generalizadas,
incluyendo tónico-clónicas y síndrome de Lennox-
Gastaut
 Es un bloqueador de los canales de sodio,
evitando descargas repetitivas e inhibe la
liberación patológica de glutamato
 Se absorbe rápidamente, pobre metabolismo de
primer paso, Cmax 2.5 hrs, t½ 24-35 hrs,
farmacocinética es lineal, 55% se une a proteínas,
Vd 0.92-1.22 l/kg, depuración 39 ml/min, menos
del 10% es eliminado en forma intacta

Lamotrigina
 Contraindicaciones: enfermedad bipolar
 Reacciones secundarias: exantema, irritabilidad,
agresión, cefalea, insomnio, somnolencia, temblor,
vértigo, nistagmus, temblor, diplopía, visión
borrosa, náusea, cansancio, artralgia, dolor de
espalda

Lamotrigina
 Interacciones: carbamazepina, fenitoína,
fenobarbital, anticonceptivos, valproato, rifampicina
 Dosis: inicio 25 mg/día, 3-4 semanas 50 mg/día y la
dosis de mantenimiento es de 100-200 mg/día en
una o dos dosis
 En terapia de adición se inicia con 25 mg/día hasta
100 mg/día

Etosuccimida: inhibidor de
Ca+
tipo T
 Indicaciones: crisis de ausencia, convulsiones
mioclónicas
 Reduce las corrientes de Ca2+
de bajo del umbral
de las neuronas talámicas
 Se absorbe completamente, no se une a
proteínas plasmáticas, Cmax se alcanza 5 días, Vd
0.7 l/kg, t½ es de 60 hrs, se excreta lentamente por
orina, el 20% se excreta sin cambios y el 50%
como glucorónidos

Etosuccimida
 Contraindicaciones: enfermedad hepática o renal
activa, leucopenia
 Reacciones secundarias: náusea, vómito,
anorexia, somnolencia, letargo, euforia, mareos,
cefalea, inquietud, agitación, ansiedad,
agresividad, dificultad para concentrarse, urticaria,
leucopenia

Etosuccimida
 Interacciones: fenitoína, isoniazida, carbamazepina,
fenobarbital, ritonavir
 Dosis: inicial de 500 mg/día y se incrementa la
dosis en intervalos semanales de 250 mg
 La dosis máxima es de 1500 mg/día en dos o tres
tomas

Clonazepam: activadores de
receptores GABAA
 Indicaciones: ausencias típicas y atípicas, tónico-
clónicas generalizadas, mioclónicas, espasmos
infantiles
 Favorece la inhibición postsináptica mediada por
el GABA, y posee efectos sobre 5-HT
 Absorción completa, Cmax 1-4 hrs, t½ 30-60 hrs, la
biodisponibilidad es del 90%, Vd 3 l/kg, la unión a
proteínas es del 85%, es ampliamente
biotransformado, del 50-70% se excreta como
metabolitos por la orina, 10-30% por la heces y
sólo 0.5% en forma inalterada

Clonazepam
 Contraindicaciones: insuficiencia respiratoria, renal
o hepática grave
 Reacciones secundarias: cansancio, sueño, lasitud,
hipotonía muscular, debilidad muscular, mareo,
obnibulación, reacciones retardadas, baja
concentración, inquietud, confusión, desorientación,
náusea, síntomas epigástricos, disfunción sexual,
incontinencia urinaria

Clonazepam
 Interacciones: barbituratos, hidantoínas,
carbamazepina, fenitoína, ác valpróico,
anestésicos, hipnóticos, relajantes musculares,
alcohol
 Dosis: inicial de 1.5 a 2 mg/día, divididos en 2-3
tomas, la dosis se puede incrementar en 0.5 mg
cada 3 días
 La dosis de mantenimiento es de 3-6 mg/día, la
dosis máxima es de 10 mg/día

Fenobarbital: activadores de
receptores GABAA
 Indicaciones: ausencias típicas y atípicas, tónico-
clónicas generalizadas, mioclónicas, espasmos
infantiles
 Deprime la actividad de todos los tejidos
excitables y activa los receptores GABAA
 Se absorbe rápidamente a nivel intestinal, t ½ es de
100 hrs, el 40-60% se une a proteínas, Vd 70%,
es excretado sin cambios por la orina en un 20-
30% y su velocidad de eliminación se puede
aumentar alcalinizando la orina

Fenobarbital
 Contraindicaciones: insuficiencia hepática y
respiratoria, embarazo y lactancia
 Reacciones secudarias: somnolencia, ataxia,
insuficiencia respiratoria, excitación, depresión
residual del SNC, vértigo, náusea, vómito, diarrea,
edema localizado en párpados, mejillas y labios,
delirios y cambios degenerativos del hígado

Fenobarbital
 Interacciones: alcohol, depresores del SNC,
isoniazida, IMAOs, corticoesteroides,
anticoagulantes orales, digoxina, ácido valpróico,
anticonceptivos orales, fenitoína, testosterona
 Dosis: inicio con 100 mg c/12 ó 24 hrs, la dosis se
incrementa en base a la respuesta hasta 400
mg/dís dividido en 2 o tres tomas

Gabapentina
 Indicaciones: epilepsia, dolor
neuropático
 Se desconoce el mecanismo de acción,
aunque podría actuar sobre neocorteza
e hipocampo
 Se absorbe en forma incompleta, Cmax 2-3
hrs, F 60%, t½ 5-7 hrs, no se fija a
proteínas, Vd 57.7 l/kg, se elimina
exclusivamente por excreción renal

Gabapentina
 Contraindicaciones: hiperasensibilidad a
la sal
 Reacciones secundarias: dolor
abdominal o espalda, vasodilatación,
constipación, diarrea, leucopenia, edema
periférico, aumento de peso, mialgias,
amnesia, ataxia, confusión, diasartria,
insomnio, nerviosismo, temblor,
espasmos musculares, tós, diplopía,
impotencia

Gabapentina
 Interacciones: morfina, antiácidos,
probenecid, cimetidina
 Dosis: inicial 300 mg c/8 hrs
 A continuación se puede incrementarse
en 3 dosis fraccionadas iguales hasta un
máximo de 3,600 mg/día
 En niños de 3-12 años la dosis es de 10-
15 mg/kg/día en tres tomas

movimiento involuntario
 El Parkinson es una enfermedad neurológica
idiopática, clínicamente caracterizada por
trastorno motores: bradicinesia, que puede llegar
a acinesia, rigidez, temblor en reposo, alteración
de los reflejos posturales, cuya consecuencia son
la inestabilidad y las caídas frecuentes
 También puede presentarse, demencia, pérdida
de la memoria, alucinaciones, delirio, falsas
percepciones, depresión, alteraciones del patrón
del sueño, disfagia, sudación excesiva, dolor
muscular y piernas inquietas

movimiento involuntario
 El Parkinson se caracteriza por la pérdida
progresiva de neuronas dopaminérgicas
localizadas en la parte compacta de la sustancia
negra que proporcionan inervación al cuerpo
estriado
 Existen 2 tipos de fármacos; los potenciadores
de la actividad dopaminériga (levodopa,
inhibidores de la COMT, IMAO) y los
bloqueadores de receptores muscarínicos
(biperideno, trihexifenidilo)

Levodopa: agonista
dopaminérgico D2
 Indicaciones: síndrome de Parkinson
 La levodopa es un precursor metabólico de DA,
que alivia los síntomas al transformarse en DA
 Se absorbe y metaboliza rápidamente, se
convierte en DA, A, NA, Cmax 30 min-2 hrs, t½ 6-8
hrs, los metabolitos se excretan rápidamente por
orina, 1-2% de levodopa es recuperada como ta
por la orina

Levodopa
 Contraindicacones: melanoma maligno, lesiones
cutáneas sospechosas o antecedentes de
melanoma
 Reacciones secundarias: movientos involuntarios,
contracciones musculares, ideación paranoide,
episodios psicóticos, depresión, demencia,
náusea, irregularidades cardiacas, palpitaciones,
hipotensión ortostática, anorexia, vómito, mareo,
somnolencia

Levodopa
 Interacciones: antihipertensivos, antidepresivos
tricíclicos, fenotiacinas, butirofenonas, fenitoína,
papaverina
 Dosis: se administra en conjunto con carbidopa
 La dosis inicial es de 12.5/125 mg de
levodopa/carbidopa y en una semana se puede
incrementar hasta 25/250 mg

Carbidopa: inhibidor de a
DOPA descarboxilasa
 Indicaciones: síndrome de Parkinson
 Inhibe la descarboxilación extracerebral de
levodopa, lo que permite un incremento en la
biodisponibilidad de levodopa
 La Cmax se alcanza en 2-4 hrs, la t½ es de 7 hrs, es
metabolizado ampliamente, el 35% se excreta
como metabolitos y solo el 5% como carbidopa

Carbidopa
 Contraindicacones: melanoma maligno, lesiones
cutáneas sospechosas o antecedentes de
melanoma
 Reacciones secundarias: movientos involuntarios,
contracciones musculares, ideación paranoide,
episodios psicóticos, depresión, demencia, náusea,
irregularidades cardiacas, palpitaciones,
hipotensión ortostática, anorexia, vómito, mareo,
somnolencia

Carbidopa
 Interacciones: antihipertensivos, antidepresivos
tricíclicos, fenotiacinas, butirofenonas, fenitoína,
papaverina
 Dosis: se administra en conjunto con carbidopa
 La dosis inicial es de 12.5/125 mg de
levodopa/carbidopa y en una semana se puede
incrementar hasta 25/250 mg

Trihexifenidilo: antagonista
colinérgico
 Indicaciones: síndrome de Parkinson y
padecimientos extrapiramidales
 Compite con la Ach por los receptores colinérgicos
muscarínicos a nivel del sistema nigro-estriado
 Se absorbe bien por tubo digestivo, su latencia es
de 60 min, se distribuye rápidamente por todos los
tejidos, t ½ 10 a 12 hrs, se elimina por la orina sin
cambios (5%) y como metabolitos (60%)

Trihexifenidilo
 Contraindicaciones: glaucoma de ángulo estrecho,
retención urinaria, obstrucción gastrointestinal,
antecedentes de IAM, HTA, hipertrofia prostática,
hapatopatía, nefropatía, embarazo
 Reacciones secundarias: visión borrosa, boca seca,
vértigo, cefalea, náusea, nerviosismo, distensión
abdominal, retención urinaria, palpitaciones,
taquicardia, hipotensión ortostática, insomnio,
confusión mental, excitación, agitación,
alucinaciones

Trihexifenidilo
 Interacciones: neurolépticos como tioridacina o
levopromazina, antihipertensivos, anticolinérgicos
 Dosis: iniciar 1 mg el primer día, 2 mg al segundo
día
 Se debe aumentar la dosis 2 mg cada tres a cinco
días hasta alcanzar una dosis de 6 a 10 mg/día
 Cuando se presenta distonía de torsión se puede
administrar hasta 15 mg/día

Biperideno: antagonista
colinérgico
 Indicaciones: antiparkinsoniano y prevención y
corrección de los síntomas extrapiramidales
 Es un antagonista anticolinérgico competitivo
central a nivel de cuerpo estrado y sustancia nigra
y también es antagonista de receptores nicotínicos
 Se absorbe bien por tracto gastrointestinal, hasta
el 87% de la dosis, Cmax (4-5 ng/ml) se alcanza
en 1.5 hrs, es metabolizado sin metabolitos
activos, se elimina por heces y orinam a las 48 hrs

Biperideno
 Contraindicaciones: glaucoma de ángulo agudo,
estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal,
adenoma de próstata, trastornos cardiacos
 Reacciones secundarias: cansancio, mareos,
obnibulación, sequedad de boca, trastornos de
acomodación visual, estreñimiento, aumento de la
frecuencia cardiaca, retención urinaria, erupciones
cutáneas

Biperideno
 Interacciones: alcohol, anticonvulsivos,
anticolinérgicos, espasmolíticos
 Dosis: inicio con 6 a 8 mg/día en tres dosis y en
niños es de 1 a 2 mg/día en una o dos tomas
 La dosis de mantenimiento oscila entre 10 y 12
mg/día, dividido en 3 tomas

Amantadina: acciones
múltiples
 Indicaciones: antiparkinsoniano
 Actúa inhibiendo la recaptura de dopamina y
noradrenalina
 Las Cmax de 0.18 a 0.32 mcg/ml se alcanza en
1.5 a 8 hrs, la depuración es de 0.14 a 0.62 l/min,
t ½ es de 10 a 25 hrs, se han identificado 8
metabolitos

Amantadina
 Contraindicaciones: antecedentes de enfermeades
cardiacas o con edema periférico
 Reacciones secundarias: visión borrosa, mareos,
insomnio, depresión, ansiedad, irritabilidad,
alucinaciones, confusión, anorexia, boca seca,
constipación, edema periférico, hipotensión
ortostática, cefalea, diarrea, fatiga

Amantadina
 Interacciones: anticolinérgicos, tioridazina,
trimetoprim-sulfametoxazol, quinina, quinidina
 Dosis: inicial 100 mg dos veces al día, hasta llegar
a 400 mg en 24 hrs dividido en 2 ó 3 tomas. Dosis
máxima 600 mg/dia
 Cuando se administra con otros antiparkinsonianos
se inicia con 100 mg y se mantiene en 200 mg/día

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