Receptores colinergicos
Descargar como PPTX, PDF28 recomendaciones69,475 vistas
El documento describe los receptores colinérgicos nicotínicos y muscarínicos. Explica que los receptores nicotínicos son canales iónicos que causan excitación al aumentar la permeabilidad a sodio y calcio. Se dividen en tipos musculares y neuronales. Los receptores muscarínicos son acoplados a proteínas G que causan efectos más lentos a través de diferentes vías de señalización como la fosfolipasa C. También se dividen en cinco subtipos con diferentes funciones y distribuciones.
Receptores colinergicos
- 1. RECEPTORES COLINÉRGICOS Y TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES Stefanny ´Paucar Guerra grupo-1
- 2. HENRY DALE Observo que varios esteres de colina desencadenaban respuestas que eran similares a las respuestas nicotínicas o muscarínicos. La acetilcolina y otros esteres eran neurotransmisores del sistema nervioso autónomo. La capacidad de la tubocurarina y atropina para antagonizar los efectos nicotínicos o muscarínicos.
- 3. SUGIRIÓ Y ESTABLECIÓ QUE: ACh Acción similar dual muscarínicos nicotínicos
- 4. RECEPTORES NICOTÍNICOS Pertenecen a una superfamilia de conductos iónicos controlados por ligando cuya activación siempre causa un incremento rápido en la permeabilidad celular a Na+ y Ca2+, despolarización y excitación. Están compuestas por 5 subunidades homologas organizadas alrededor de un poro central. De divide en dos grupos: TIPO MUSCULAR: se encuentra en el musculo estriado, media la transmisión neuromuscular. TIPO NEURONAL: se encuentra principalmente en el sistema nervioso periférico, sistema nervioso central y también en tejidos no neuronales.
- 5. MUSCULO ESTRIADO NEURONAS NEURONAS DEL PERISFERICAS SISTEMA NERVIOSO RECEPTOR (α1)2 β1 εδ del adulto y CENTRAL (α4)2 (β4)3 (α1)2 β1 ɤδ del feto (α3)2 ( β 4 )3 (α7)5 Unión Ganglios SITIO PRINCIPAL SNC: presinápticos neuromuscular de autonomos medula EN LAS SINAPSIS y postsinaptica fibra estriada suprarrenal Excitadora Despolarización; activación de RESPUESTA EN la neurona posganglionar. Excitación presinápticos y Despolarización de placa Despolarización y secreción de postsinaptica. Control de la LA MEMBRANA terminal. Contracción de catecolaminas liberacion del transmisor musculo estriado Mayor permeabilidad a permeabilidad a MECANISMO permeabilidad a cationes (Na+ , k+ ) cationes (Na+ , k+ ) MOLESCULAR cationes (Na+ , k+ ) Acetilcolina Acetilcolina Citosina AGONISTA Nicotina Nicotina epibatidina Succinilcolina epibatidina dimetilfenilpiperazinio dimetilfenilpiperazinio Atracurio Vecuronio Trimetafan Erisodina ANTAGONISTA Tubocurarina pancuronio metacamilamina lofotoxina
- 6. RECEPTORES MUSCARÍNICOS Son receptores acoplados a proteína G. Sus respuestas son mas lentas. Se divide en 5 subtipos: M1 , M2 , M3 , M4 y M5.
- 7. Los subtipos M1 , M3 y M5. se acoplan a través de Gq11 insensible a la toxina de tos ferina, que es causante de la estimulación de la actividad de fosfolipasa C (PLC). El resultado inmediato es la hidrolisis del fosfatidilinositol 4,5 difosfato de membrana para dar origen a fosfatos de inositol. El trifosfato de inositol causa la liberación de Ca2+ intracelular desde el retículo endoplasmaticos, activando la contracción de musculo liso y secreción. El segundo producto de la reacción de PLC, el diacilglicerol, activa PKC. Esta vía participa en la función de fosforilacion de numerosas proteínas, dando origen a varias respuestas fisiológicas.
- 8. La estimulación de receptores colinérgicos M2 y M4 produce la interacción de otras proteínas G con inhibición de la adenililciclasa, que causa disminución en el cAMP, activación de los conductos de K+ hacia el interior de la célula e inhibición de los conductos de Ca2+ controlados por voltaje. La consecuencia de esto es la Hiperpolarizacion y la inhibición de las membranas excitables.
- 9. M1 TAMAÑO SITIO EN CELULAS Y TEJIDOS SITIO EN EL CROMOSOMA SNC: abundante en corteza encefalica, hipocampo y cuerpo 460aa estriado Ganglios autonomos 11q 12-13 Glandulas gastricas y salivales Nervios entericos RESPUESTA CELULAR RESPUESTA FUNCIONAL Se acopla por medio de Gq/11 Intensificación de la función cognitiva, Activación de PLC; actividad convulsiva y de la IP3 y DAG Ca2+ y PKC despolarización de ganglios autónomos. Despolarización y excitación ( Incremento en las secreciones sEPSP) Disminución de la liberación de Activación de PLD , PLA ; AA dopamina y la locomoción
- 10. M2 TAMAÑO SITIO EN CELULAS Y TEJIDOS SITIO EN EL CROMOSOMA Se expresa ampliamente en el 466aa SNC, corazón, musculo liso y terminaciones de nervios del 7q 35-36 sistema nervioso autónomo. RESPUESTA CELULAR RESPUESTA FUNCIONAL Se acopla por medio de G1/ G0 Inhibición de la adenililciclasa, cAMP Aumento de la Contracción del musculo liso Activación de K+ de rectificación hacia Inhibición a través de autorreceptores y adentro heterorreceptores de los nervios periféricos inhibición de los conductos de Ca2+ Inhibición de los nervios del SNC: aumento de regulados por voltaje temblores, hipotermia; analgesia Hiperpolarizacion e inhibición
- 11. M3 TAMAÑO SITIO EN CELULAS Y TEJIDOS SITIO EN EL CROMOSOMA SNC: abundante en corteza 590aa cerebral , hipocampo. Abunda en musculo liso y 1q 43-44 glándulas. corazón RESPUESTA CELULAR RESPUESTA FUNCIONAL Se acopla por medio de Gq/11 Activación de PLC; Aumenta la contracción del musculo liso especialmente en la vejiga IP3 y DAG Ca2+ y PKC Aumenta la secreción de las glándulas Despolarización y excitación ( Incrementa la ingestión de alimento sEPSP) Inhibe la liberación de dopamina Activación de PLD , PLA ; AA
- 12. M4 TAMAÑO SITIO EN CELULAS Y TEJIDOS SITIO EN EL CROMOSOMA Se expresa ampliamente en el 479aa SNC, en particular el prosencéfalo 1p 12-11.2 también en el cuerpo estriado, la corteza cerebral e hipocampo. RESPUESTA CELULAR RESPUESTA FUNCIONAL Se acopla por medio de G1/ G0 Inhibición de la adenililciclasa, cAMP Inhibición de liberación de transmisores en Activación de K+ de rectificación hacia SNC y periferias mediadas por adentro autorreceptores y heterorreceptores inhibición de los conductos de Ca2+ Analgesia: actividad cataléptica regulados por voltaje Facilitación de la liberación de dopamina Hiperpolarizacion e inhibición
- 13. M5 TAMAÑO SITIO EN CELULAS Y TEJIDOS SITIO EN EL CROMOSOMA Sustancia negra 532aa Se expresa a niveles bajos en SNC y periferia 15q 26 Predomina en neuronas dopaminérgicas y sustancia negra RESPUESTA CELULAR RESPUESTA FUNCIONAL Se acopla por medio de Gq/11 Activación de PLC; Mediador de la dilatación de las arterias y arteriolas cerebrales IP3 y DAG Ca2+ y PKC Facilita la liberación de dopamina Despolarización y excitación ( Intensificación del comportamiento con sEPSP) la avidez por drogas y recompensa Activación de PLD , PLA ; AA
- 14. RECEPTORES ADRENÉRGICOS α
- 15. α1A UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES PCL, PLA2 Conductos de Ca2+ Intercambio de Na+ / H+ 8p21-p11.2 Gαq (α11 / α14 / α16 ) Modulación de los conductos de K+ Señalización de MAPK EFECTOS DOMINANTES PARA EL LOCALIZACION HISTICA SUBTIPOb Corazón cerebelo Receptor predominante que causa Hígado corteza cerebral contracción del musculo liso vascular Musculo liso hipocampo Favorece la estructura y crecimiento Vasos sanguíneos cardiaco Pulmón Vasoconstricción de arteriolas grandes de Conducto deferente resistencia en el musculo estriado Próstata
- 16. α1B UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES PCL, PLA2 Conductos de Ca2+ Intercambio de Na+ / H+ 5q23-q32 Gαq (α11 / α14 / α16 ) Modulación de los conductos de K+ Señalización de MAPK EFECTOS DOMINANTES PARA EL LOCALIZACION HISTICA SUBTIPOb Riñón Bazo Pulmón Subtipo mas abundante en el corazon Vasos sanguíneos Favorece el crecimiento y estructura Corteza cardiacos Tronco del encéfalo
- 17. α1D UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES PCL, PLA2 Conductos de Ca2+ Intercambio de Na+ / H+ 20p13 Gαq (α11 / α14 / α16 ) Modulación de los conductos de K+ Señalización de MAPK EFECTOS DOMINANTES PARA EL LOCALIZACION HISTICA SUBTIPOb Plaquetas Próstata Aorta Receptor predominante que causa Arterias coronarias vasoconstricción en la aorta y en las Corteza cerebral arterias coronarias. Hipocampo
- 18. α2A UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES Familia Gαi Inhibición de AC 10q24-q26 Familia Gα0 cAMP (α01 / α02) Actividad PKA EFECTOS DOMINANTES PARA EL LOCALIZACION HISTICA SUBTIPOb Plaquetas / Neuronas simpáticas Ganglios autónomos / Páncreas Receptor inhibidor predominante en las Vasos coronarios neuronas simpáticas Vasoconstricción de los vasos SNC precapilares pequeños en el musculo Locus ceruleus / Tronco del encéfalo estriado. Medula espinal
- 19. α2B UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES Familia Gαi Inhibición de AC 2q12-q13 Familia Gα0 cAMP (α01 / α02) Actividad PKA EFECTOS DOMINANTES PARA EL LOCALIZACION HISTICA SUBTIPOb Hígado / riñón Vasos sanguíneos Vasos coronarios Receptor predominante que media la vasoconstriccion α2 SNC Diencéfalo / páncreas plaquetas
- 20. α2C UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES Familia Gαi (α11 / α12 / α13 ) Inhibición de AC 4p16 cAMP Familia Gα0 Actividad PKA (α01 / α02) EFECTOS DOMINANTES PARA EL LOCALIZACION HISTICA SUBTIPOb Nucleos basales Receptor que modula Corteza cerebral predominantemente la dopamina Cerebelo Receptor predominante que inhibe la Hipocampo liberación de hormona de la medula suprarrenal
- 21. RECEPTORES ADRENÉRGICOS β
- 22. β1 UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES Activación de AC cAMK Activación de 10p240q26 Gαs PKA Activación de tipo L conductos de Ca2+ EFECTOS DOMINANTES PARA EL LOCALIZACION HISTICA SUBTIPOb Corazón / Riñones Adipocitos / Musculo estriado Núcleo olfatorio Receptor predominante en el corazon Corteza cerebral que produce efectos inotrópicos y Núcleo cerebeloso cronotrópicos positivos Tronco del encéfalo Medula espinal
- 23. β2 UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES Activación de AC cAMK Activación de 531-q32 Gαs PKA Activación de tipo L conductos de Ca2+ EFECTOS DOMINANTES PARA EL LOCALIZACION HISTICA SUBTIPOb Corazón / Riñones Pulmon / Musculo estriado Musculo liso bronquial y el digestivo Receptor predominante en la relajacion Corteza cerebral del musculo liso Bulbo olfatorio Hipertrofia del musculo estriado Corteza piriforme hipocampo
- 24. β3 UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES Activación de AC cAMK Activación de 8p12-p11.2 Gαs PKA Activación de tipo L conductos de Ca2+ EFECTOS DOMINANTES PARA EL LOCALIZACION HISTICA SUBTIPOb Tejido adiposo Receptor predominante que causa Tubo digestivo efectos metabólicos Corazón
- 25. GRACIAS