Tarjetero de fármacos
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Este documento presenta información sobre varios medicamentos antiinflamatorios y analgésicos comúnmente utilizados, incluyendo su nombre genérico y comercial, presentación, indicaciones, farmacocinética y farmacodinamia. Se proporcionan detalles sobre el ácido acetilsalicílico, nimesulida, metamizol, piroxicam y otros medicamentos. El documento busca educar sobre las propiedades y uso apropiado de estos fármacos.
Tarjetero de fármacos
- 1. 1 UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES IZTACALA CARRERA DE ENFERMERÍA MÓDULO: ENFERMERÍA INDUSTRIAL TARJETERO DE MEDICAMENTOS. ALUMNO: RAÚL RAMOS SALINAS. PROFESORA: FLORINA AURORA GONZÁLEZ PINEDA. 25 Febrero de 2014 GRUPO: 2802.
- 2. 2 AINES ASA NIMESULIDA METAMIZOL PIROXICAM PARACETAMOL KETOROLACO DICLOFENACO NAPROXENO
- 3. 3 NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIÓN INDICACIONES ACIDO ACETIL SALICÍLICO ASPIRINA I.V CARDIOPROTECT Solución inyectable Cada frasco ámpula de contiene: Acetilsalicilato de D,L-lisina- glicina 1 g equivalente a 500 mg de ácido acetilsalicílico Cada ampolleta contiene: Agua inyectable 5 ml Cada COMPRIMIDO contiene: Ácido acetilsalicílico equivalente a 100 mg de ácido acetilsalicílico Excipiente, c.b.p. 1 comprimido. Cada tableta masticable contiene: Ácido acetilsalicílico 40 mg Acetato dl-alfa tocoferol equivalente a 200 U.I. de vitamina E Dolor de baja y moderada intensidad, en especial en caso de cefalea, neuralgia, mialgia, artralgia y dismenorrea. Procesos inflamatorios, como fiebre reumática, artritis reumatoide y osteoartritis, fiebre. Profilaxis de enfermedades asociadas con hiperagregabilidad plaquetaria, como arteriopatía coronaria y trombosis postquirúrgica de venas profundas. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA Farmacodinamia: El ácido acetilsalicílico pertenece a la familia de los fármacos antiinflamatorios no esteroideos acídicos con propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. Su mecanismo de acción está basado en la inhibición irreversible de las enzimas ciclooxigenasas involucradas en la síntesis de las prostaglandinas. Después de la administración parenteral (I.V.) de una solución acuosa de acetilsalicilato de D, L-lisina-glicina (ASPIRINA® I.V.) el efecto analgésico es considerablemente más potente que la administración oral del ácido acetilsalicílico. Sin embargo, en términos cualitativos su espectro de acción corresponde al del ácido acetilsalicílico. El ácido acetilsalicílico inhibe la agregación plaquetaria al bloquear la síntesis de tromboxano A2 en las plaquetas, lo cual justifica su uso en el tratamiento de diversas condiciones cardiovasculares (por ejemplo, angina de pecho inestable e infarto agudo de miocardio) a dosis orales entre 75 y 100 mg por día. Farmacocinética: El umbral de acción después de la administración de ácido acetilsalicílico por vía I.V. ocurre rápidamente como resultado del alto índice de penetración en los tejidos. El ácido acetilsalicílico es rápidamente convertido en su principal metabolito activo, el ácido salicílico. Con la administración de 1 vial con acetilsalicilato de D,L-lisina-glicina (equivalente a 500 mg de ácido acetilsalicílico) se alcanzan concentraciones plasmáticas pico de ácido salicílico después de 30 minutos. El ácido acetilsalicílico y el ácido salicílico presentan un alto grado de unión a proteínas y son distribuidos rápidamente por todo el cuerpo. El ácido salicílico pasa a la leche materna y cruza la placenta. El ácido acetilsalicílico es biotransformado predominantemente por metabolismo hepático. Sus metabolitos son el ácido salicílúrico, glucurónido fenólico salicílico, glucurónido de acilo salicílico, ácido gentísico y ácido gentisúrico. La cinética de eliminación del ácido salicílico es dependiente de la dosis, ya que su metabolismo está limitado por la capacidad enzimática del hígado. La vida media de eliminación varía de 2 a 3 horas después de dosis bajas aumentando hasta 15 horas después de dosis altas. El ácido salicílico y sus metabolitos son eliminados principalmente por los riñones.
- 4. 4 CONTRAINDICACIONES Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los salicilatos, en pacientes con antecedentes de ulcera péptica, hemorragia gastrointestinal y en quienes sufren trastornos de la coagulación. En los pacientes que serán sometidos a cirugía y que estén bajo tratamiento con ácido salicílico, se suspenderán su administración por lo menos una semana antes de la cirugía para así prevenir el riesgo de la cirugía postoperatoria. No se recomienda su uso en niños con influenza o varicela, y deberá evitarse su empleo durante el último trimentre del embarazo. Hace que aumenten los efectos anticoagulantes de la warfarina e hipoglucemiante de la insulina, y de los hipoglucemiantes orales. Su metabolito activo, es ácido salicílico, compite por los sitios de unión de las proteínas del plasma con naproxen, tiroxina, penicilina, tiopental, fenitoina, sulfinpirazona, triyodotironina, triptófano y metotrexato. Su administración simultánea con antiácidos disminuye la biodisponibilidad del ácido acetil salicílico. Interfiere con la acción uricosurica del provenecid y de otros uricosuricos. EFECTOS SECUANDARIOS FRECUENTES: Náuseas, vomito, sangrado gástrico o intestinal, prolongación del tiempo de sangrado. Hace que se prolongue la duración de la gestación y del trabajo de parto. POCO FRECUENTES: Ulceración gastrointestinal, síndrome de reye en niños con enfermedad febril aguda (influenza, varicela). Con dosis altas y repetidas se presenta un cuadro de salisismo caracterizado por cefalea, mareo, visión borrosa, cansancio, somnolencia, temblor, inquietud, sudación, sed, zumbido de oídos, vértigo, hiperventilación, alcalosis respiratoria, acidosis metabólica, anemia, hepatotoxicidad reversible, hipoprotrombinemia, fiebre, coma, colapso Cardiovascular e insuficiencia renal. RARAS: Reacciones anafilactoides, anemia, anemia hemolítica, Broncospasmo, dermatitis alérgica.
- 5. 5 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN INDICACIONES AMOXICLIDE FLAMIDE Nimesulida NIMESULIDA MKk® Tabletas de 100 mg, Caja por 10 tabletas de 100 mg. Reg. San. Nº. INVIMA 2006M-004581 - R1. NIMESULIDA MK® Suspensión al 1%, Frasco por 60 ml. Reg. San. INVIMA 2006 M-004583 - R1 Está indicado como coadyuvante para el alivio de la inflamación, dolor y fiebre producida por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores. Dismenorrea primaria, inflamación, reumatismo, esguinces, torceduras, fracturas, artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, en intervenciones quirúrgicas, tromboflebitis y desórdenes ginecológicos. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA La NIMESULIDA es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas y antipiréticas. Se absorbe bien por vía oral sin que afecte la presencia de alimentos; se une a proteínas plasmáticas en 99%, siendo metabolizado en el hígado. Los niveles plasmáticos se aprecian a partir de 1.27 minutos después de su administración, la vida media es de aproximadamente 107.26 minutos. El efecto terapéutico de NIMESULIDA es el resultado de su habilidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas, vía inhibición de la ciclooxigenasa. El mecanismo de acción de NIMESULIDA es muy complejo y puede tener interferencia con la producción y acción de mediadores de otras prostaglandinas como enzimas, derivados tóxicos oxigenados, citocinas, factor de actividad platelal (PAF) o histamina, la inhibición de O2 está posiblemente relacionada con los efectos sobre los leucocitos polimorfonucleares, al incremento en AMPc y al subsecuente aumento de la actividad de las proteínas cinasa A, que puede interferir con la quimiotaxis. La NIMESULIDA se metaboliza extensamente (de 1 a 3% es excretado inalterado en la orina) aproximadamente 79% se excreta en la orina en varios metabolitos y en heces aproximadamente 20%. La NIMESULIDA es completamente biotransformada en 4-hidroxi-nimesulida, libre de formas conjugadas; este metabolito aparentemente parece contribuir a la actividad antiinflamatoria del compuesto; la ligera acumulación de este metabolito en pacientes con moderada deficiencia renal, parece no tener significancia clínica; sin embargo, no es bien conocido. CONTRAINDICACIONES En pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo, al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. No se debe administrar a sujetos que presenten hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal o a pacientes con insuficiencia cardiaca, renal, hepática, citopenias e hipertensión arterial severa.
- 6. 6 NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIÓN INDICACIONES METAMIZOL DALMASIN TABLETAS: Cada una contiene: Metamizol sódico 500 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta JARABE: Cada 100 ml contienen: Metamizol sódico 5 g Vehículo, c.b.p. 100 ml. tabletas Cada ampolleta de SOLUCIÓN inyectable con- tiene: Metamizol sódico 1.00 g Vehículo, c.b.p. 2.00 ml. Cada COMPRIMIDO contiene: Metamizol magnésico 500 mg Vehículo, c.b.p. 1 comprimido Analgésico-antipirético. Se indica en los procesos sintomáticos que cursen con fiebre o dolor de mediana intensidad, ya sean agudos y crónicos. Dolor en el post- operatorio, dolores en traumatología y quemaduras; dolores posparto, dolor del glaucoma, cefaleas, otalgias, neuralgia del trigémino, odontalgias, lumbalgia, dolores debidos a tumores, etcétera. Otra indicación es en estados febriles, debido a su efecto antipirético y antitérmico. DOLIZOL MAGNOPYROL FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA La dipirona (metamizol) es un analgésico y antipirético del grupo de las pizazolonas; se considera un derivado soluble de la aminopirina, y comparte con ésta sus riesgos de toxicidad; entre ellos, la posibilidad de causar agranulocitos. También tiene propiedades antiinflamatorias y espasmolíticas, cuantitativamente de menor magnitud. Igual que otros miembros del grupo, la dipirona inhibe la acción que parece explicar sus propiedades analgésicas y antipiréticas. Sin embargo, a pesar de esto y de sus metabolitos también bloquean la síntesis de prostaglandinas, su actividad antiinflamatoria es discreta. Se ha considerado que su efecto analgésico también depende de una acción central, además de su efecto periférico. Por otro lado, relaja y reduce la actividad del músculo liso gastrointestinal y uterino. La dipirona se absorbe bien después de administración oral, sus concentraciones plasmáticas alcanzan cifras máximas entre los 30 y 120 min. Puede aplicarse por vía intramuscular o intravenosa. Tiene una vida media biológica de 10hrs. Su unión a proteínas plasmáticas es discreta, se metaboliza rápidamente en el hígado, donde se transforma hasta convertirse en 4-metilaminoantipirina y en 4-aminoantipirina, metabolitos activos que se eliminan por la orina.
- 7. 7 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN INDICACIONES Brexicam facicam Piroxicam Cápsulas: Cada cápsula contiene 10 ó 20 mg de piroxicam. Los demás componentes son: lactosa monohidratada, almidón de maíz, estearato de magnesio y lauril sulfato de sodio. Sobres: Cada sobre contiene 191,2 mg, equivalentes a 20 mg de piroxicam. Los demás componentes son: aspartamo (15,0 mg), sorbitol (2,6 g), aroma cítrico y sílice coloidal. Liofilizado oral: Cada liofilizado oral contiene 20 mg de piroxicam. Los demás componentes son: gelatina, ácido cítrico anhidro, aspartamo y manitol. Está indicado para el uso agudo o crónico en el alivio de los signos y síntomas de osteoartritis y artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante y artritis reumatoidea juvenil, bursitis, capsulitis, tendinitis, miositis, lumbalgia, ciática, hombro-doloroso, cervicalgias, sinovitis, dolor postraumático, dismenorrea primaria, ataques agudos de gota. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA Antiinflamatorio, analgésico y antipirético de tipo no esteroideo, del grupo de oxicam, que actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa. Se absorbe adecuadamente desde el tracto gastrointestinal y se une a proteínas en 98%. La concentración plasmática máxima se alcanza de 3 a 5 horas después de la administración, su vida media es de 50 horas (intervalo de 30-86 horas), resultando en el mantenimiento de una concentración plasmática relativamente alta con una sola dosis diaria. La dosis única de 20 mg generalmente produce niveles plasmáticos de 1.5 a 2 mcg/ml. Con dosis terapéuticas, el estado de equilibrio se alcanza a los 7 días. PIROXICAM y sus productos de biotransformación son excretados principalmente en orina y en menor cantidad en heces. El metabolismo ocurre por hidroxilación en la posición 5 de la cadena lateral piridil y conjugación de sus productos, por ciclo de hidratación y por hidrólisis. CONTRAINDICACIONES Individuos con síndrome de broncospasmo, pólipos nasales, rinitis, angioedema precipitado por ácido acetilsalicílico u otro antiinflamatorio no esteroideo. Enfermedad ulcerosa acidopéptica gástrica y/o duodenal. Gota crónica. Insuficiencia hepática y/o renal
- 8. 8 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN INDICACIONES PARACETAMOL ATEMPER Cada ml de SOLUCIÓN contiene: Paracetamol (acetaminofén) 100 mg Vehículo, c.b.p. 1 ml. CÁPSULAS: Cada CÁPSULA contiene: Paracetamol....................... 500 mg Excipiente, c.b.p 1 cápsula. JARABE: Cada 100 ml de JARABE contienen: Paracetamol.......................... 2.4 g Vehículo, c.b.p. 100 ml. Cada 5 ml de DOLVIRAN ® Jarabe contienen 120 mg de paracetamol. TABLETAS: Cada TABLETA contiene: Paracetamol....................... 500 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. Analgésico y antipirético eficaz para el control del dolor leve o moderado causado por afecciones articulares, otalgias, cefaleas, dolor odonto- génico, neuralgias, procedimientos quirúrgicos menores etc. También es eficaz para el tratamiento de la fiebre, como la originada por infecciones virales, la fiebre postvacunación, etcétera. DOLVIRAN FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA Farmacocinética: después de la administración oral el paracetamol se absorbe rápida y completamente por el tracto digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30-60 minutos, aunque no están del todo relacionadas con los máximos efectos analgésicos. El paracetamol se une a las proteínas del plasma en un 25%. Aproximadamente una cuarta parte de la dosis experimenta en el hígado un metabolismo de primer paso. También es metabolizada en el hígado la mayor parte de la dosis terapéutica, produciéndose conjugados glucurónicos y sulfatos, que son posteriormente eliminados en la orina. Entre un 10-15% de la dosis experimenta un metabolismo oxidativo mediante las isoenzimas de citrocromo P450, siendo posteriormente conjugado con cisteína y ácido mercaptúrico. Después de una sobredosis, en presencia de malnutrición, o de alcoholismo existe una depleción hepática de los glucurónidos y sulfatos por lo que el paracetamol experimenta el metabolismo oxidativo que es el más tóxico, a través del sistema enzimático CYP2E1 y CYP1A2. También puede ocurrir este metabolito cuando el paracetamol se administra con fármacos que son inductores hepáticos. En la insuficiencia renal pueden acumularse los metabolitos pero no el fármaco sin alterar. La semi-vida de eliminación del paracetamol es de 2-4 horas en los pacientes con la función hepática normal, siendo prácticamente indetectable en el plasma 8 horas después de su administración. En los pacientes con disfunción hepática la semi-vida aumenta sustancialmente, lo que puede ocasionar el desarrollo de una necrosis hepática.
- 9. 9 NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIÓN INDICACIONES KETOROLACO KENDOLIT DOLIKAN Cada ml de solución inyectable contiene: Ketorolaco trometamina 30 mg Vehículo, c.b.p. 1 ml. Cada TABLETA contiene: Ketorolaco trometamina 10 mg Tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en el postoperatorio y en traumatismos músculo esqueléticos; dolor causado por el cólico nefrítico. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA Analgésico antiinflamatorio no esteroideo, estructuralmente relacionado con laindometacina y con el tolmetín. Igual que otros miembros de este grupo, inhibe la actividad de la ciclooxigenasa (sintetasa de prostaglandina) y, en consecuencia, impide la formación de prostaglandinas y tromboxanos a partir de ácido araquidónico, Como en el caso de otros agentes del grupo y sus efectos terapéuticos y tóxicos están estrechamente relacionados con su capacidad para disminuir las concentraciones tisulares de prostaglandinas. En este producto destacan sus propiedades analgésicas. Por vía intramuscular, su efecto se inicia en 10 min. Y es máximo de 3 horas; por esta vía es capaz de aliviar el dolor moderado a grave. Es posible que su mecanismo de acción analgésica también guarde relación cónsul efecto sobre otros mediadores que aumentan la sensibilidad de los receptores del dolor a estímulos mecánicos o químicos. El ketorolaco también inhibe la agregación plaquetaria; en contraste con la aspirina, este efecto es transitorio y la función plaquetaria uno o dos días después de suspender su administración. El ketorolaco se absorbe en forma rápida y completa de los depósitos intramusculares y alcanza concentraciones séricas máximas en 60min. En una porción muy importante (99%) se une a las proteínas plasmáticas, se distribuye ampliamente en el organismo y alcanza concentraciones significativas en la leche materna. Se metaboliza parcialmente (50%) en el hígado, donde se forman metabolitos inactivos, y se excreta en la orina (90%) y, en menor proporción, en la bilis. Su vida media su eliminación es de unas 5 horas, la cual se prolonga en los ancianos (7 hrs.) y en casos de insuficiencia renal (10hrs). CONTRAINDICACIONES Está contraindicado en los pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente o antecedente de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva. Está contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave y en los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación, contraindicado durante el parto. Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad demostrada al Ketorolaco, así como en pacientes con antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pues se han descrito reacciones anafilactoides graves en estos pacientes. Por su efecto antiagregante plaquetario, está contraindicado como analgésico profiláctico antes o durante la intervención quirúrgica, dado el riesgo de la hemorragia. Inhibe la función plaquetaria, por lo que está contraindicado en pacientes con hemorragia cerebrovascular posible o confirmada, pacientes sometidos a operaciones con riesgo importante de hemorragia, pacientes con hemostasia incompleta o en pacientes con alto riesgo de hemorragia.
- 10. 10 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN INDICACIONES VOLTAREN Diclofenaco Grageas con capa entérica. Cada gragea contiene 50ml de diclofenaco sódico. Caja con 15 grageas. Supositorios. Cada supositorio contiene 100mg de diclofenaco sódico. Caja con 5 supositorios. Solución inyectable. Cada ampolleta de 3ml contiene 75mg de diclofenaco sódico. Envase con dos ampolletas. DICLOFENACO sódico es un antiinflamatorio que posee actividades analgésicas y antipiréticas y está indicado por vía oral e intramuscular para el tratamiento de enfermedades reumáticas agudas, artritis reumatoide, espondilitis, artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda, inflamación postraumática y postoperatoria, cólico renal y biliar, migraña aguda, y como profilaxis para dolor postoperatorio y dismenorrea. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA Absorción: Tras la administración de 75 mg de diclofenaco por vía intramuscular comienza de forma inmediata la absorción y una vez transcurridos 20 minutos se alcanza un pico en las concentraciones plasmáticas de unos 2.5 μg/ml (8 μmol/l) en promedio. La cantidad absorbida es directamente proporcional a la dosis. El área bajo la curva de la concentración (ABC) tras la administración intramuscular o intravenosa equivale aproximadamente al doble de la que se obtiene al administrarse la misma dosis por vía oral o rectal ya que la sustancia activa se metaboliza hasta cerca de la mitad durante el primer paso por el hígado “efecto de primer paso” cuando se administra por vía oral o rectal. El comportamiento farmacocinético permanece inalterado tras la administración repetida. Distribución: El diclofenaco se fija en 99.7% a las proteínas séricas principalmente a la albúmina (99.4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0.12 a 0.17 l/kg. El diclofenaco pasa al líquido sinovial donde las concentraciones máximas se miden 2-4 horas después de haberse alcanzado los valores plasmáticos máximos. La vida media aparente para la eliminación desde el líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de alcanzarse los niveles plasmáticos máximos las concentraciones de sustancia activa en el líquido sinovial son ya más altas que en el plasma y siguen siendo superiores hasta 12 horas. Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco se efectúa en parte por glucuronidación de la molécula intacta pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenólicos la mayoría convertidos en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos aunque en mucho menor grado que el diclofenaco. Eliminación: El aclaramiento sistémico total del diclofenaco en plasma es de 263 ± 56 ml/min (valor medio ± DE). La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos inclusive los dos activos también tienen vidas medias cortas de 1-3 horas. Un metabolito el 3´-hidroxi- 4´-metoxi-diclofenaco tiene una vida media plasmática mucho mayor. Sin embargo este metabolito es virtualmente inactivo. Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta con la orina en forma del conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis en las heces.
- 11. 11 NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIÓN INDICACIONES NAPROXENO NOVAXEN ANALGEN Cada TABLETA contiene: Naproxeno 250 mg Cada TABLETA contiene: Naproxeno 500 mg Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen: Naproxeno 125 mg El naproxeno prescripto por el doctor se usa para aliviar el dolor, sensibilidad, inflamación y la rigidez causada por la osteoartritis, la artritis reumatoide, la artritis juvenil y la espondilitis anquilosante (artritis que afecta principalmente la columna vertebral). Las tabletas regulares, las tabletas de liberación lenta y la suspensión son también usadas para tratar el dolor en el hombro causado por la bursitis (inflamación de la bolsa que contiene líquido de la articulación escapular), la tendinitis (inflamación del tejido que conecta los músculos con los huesos), la artritis gotosa (ataques de dolor de las articulaciones e hinchazón intensa causados por una acumulación de ciertas sustancias en las articulaciones) y otros tipos de dolor, incluido el dolor menstrual. Pertenece a una clase de medicamentos llamados antiinflamatorios sin esteroides. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA Farmacocinética Naproxeno se absorbe casi completamente en el tracto gastrointestinal. La sal sódica le permite una más rápida absorción. El inicio de la actividad analgésica se presenta dentro de la primera hora luego de su administración y su efecto se mantiene por más de 7 horas. Se liga a las proteínas plasmáticas en más del 99% y tiene una vida media de aproximadamente 13 horas. Aproximadamente el 95% de la dosis es excretada en la orina como naproxeno o como metabolitos conjugados. Naproxeno atraviesa la placenta y es excretado por la leche materna. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No debe ser administrado a pacientes con úlcera péptica activa, reacciones alérgicas producidas por otros antiinflamatorios, asma o rinitis alérgica, hemofilia, alteraciones en la coagulación sanguínea, insuficiencia renal o lupus eritematoso sistémico. EFECTOS SECUANDARIOS Las reacciones adversas más frecuentes que ocurren con naproxeno sódico son las gastrointestinales: epigastralgias leves, náuseas, vómito; excepcionalmente, úlcera péptica, sangrado o perforación gastrointestinal. En raras ocasiones reacciones de hipersensibilidad, urticaria, prurito, reacciones anafilactoideas, nefritis intersticial, ocasionalmente síndrome nefrótico; reacciones hepáticas transitorias y reversibles, edema periférico, hipoacusia, tinitus, estomatitis, meningitis aséptica, pancitopenia, eritema multiforme y neumonitis eosinofílica.
- 12. 12 HIPOGLUCEMIANTES (ORALES). GLIBENCLAMIDA METFORMIDA
- 13. 13 NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIÓN INDICACIONES GLIBENCLAMIDA Daonil Euglucom Glicem Glucovance Tabletas Comprimidos Se indica la administración de glibenclamida como adyuvante de la dieta para disminuir la glicemia en los pacientes con diabetes no insulinodependiente (Tipo II), cuya hiperglicemia no puede controlarse satisfactoriamente solo con dieta. Glibenclamida se usa concomitantemente con metformina cuando la dieta y glibenclamida o la dieta y metformina no controlan adecuadamente la glicemia. Al iniciar el tratamiento para la diabetes no insulinodependiente, se debe enfatizar en la dieta como la forma primaria de tratamiento. La restricción calórica y la pérdida de peso son esenciales para el paciente diabético con obesidad. El manejo apropiado de la dieta, por sí solo, es efectivo para el control de la glicemia y los síntomas de la hiperglicemia. También se debe enfatizar en la importancia de una actividad física regular, y se debe enfatizar en los factores de riesgo cardiovasculares, tomando las medidas correctivas necesarias, de ser posible. Si este programa no reduce los síntomas y/o la glicemia, se debe considerar el uso de una sulfonilurea o insulina. La administración de glibenclamida debe ser vista, tanto por el médico como por el paciente, como un tratamiento adicional a la dieta, y no como un sustituto o como un mecanismo conveniente para evitar la restricción dietética. Más aún, la pérdida del control de la glicemia con la dieta sola es transitoria, requiriendo, por tanto, la administración de glibenclamida por un periodo corto de tiempo. Durante los programas de mantenimiento, se debe descontinuar la glibenclamida si no se alcanza una disminución satisfactoria de la glicemia. El criterio se debe basar en las evaluaciones clínicas y de laboratorio, realizadas con regularidad. Cuando se considera la administración de glibenclamida en pacientes asintomáticos, se debe reconocer que el control de la glicemia en los pacientes con diabetes no insulinodependientes no es definitivamente efectivo para prevenir las complicaciones de la diabetes a largo plazo, como las cardiovasculares y las neuronales. CONTRAINDICACIONES . Las tabletas de glibenclamida están contraindicadas en los pacientes con: Hipersensibilidad conocida o alergia al fármaco. Cetoacidosis diabética, con o sin coma. Esta condición debe tratarse con insulina. Diabetes mellitus tipo I, como terapia única. Insuficiencia hepática e insuficiencia renal
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- 15. 15 ANTIEMETICOS. METOCLOPRAMIDA ONDASETRÓN
- 16. 16 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN INDICACIONES Celit; Fonderyl; Lizarona; Midatenk; Novomit; Reliverán; Rilaquín; Rupemet; Sintegrán; Primperil; Primavera-N Metoclopramida Cada TABLETA contiene: Clorhidrato de metoclopramida................................ 10 mg Coadyuvante en el tratamiento de reflujo gastroesofágico, esofagitis, hernia hiatal, gastritis y gastroparesia. Náusea y vómito (incluye los producidos durante el postoperatorio y los inducidos por medicamentos). Profilaxis de náuseas y vómitos producidos por quimioterápicos, radioterapia y cobaltoterapia. Tratamiento coadyuvante en la radiografía gastrointestinal. Disminuye las molestias de la endoscopia FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA METOCLOPRAMIDA es un antiemético, procinético. Pertenece al grupo de las ortopramidas. A nivel central actúa bloqueando los receptores D2 de la dopamina en el área gatillo quimiorreceptora interfiriendo con la integración de los impulsos emetógenos aferentes. A nivel periférico, el bloqueo de los receptores D2 produce un incremento del peristaltismo intestinal (efecto procinético), que es potenciado al actuar como colinérgico indirecto, facilitando la liberación de acetilcolina por las neuronas posganglionares intestinales. La biodisponibilidad oral sufre notables variaciones interindividuales. La biobisponibilidad I.M. es de 74-96%. La absorción oral es rápida y prácticamente completa. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 1-3 min (I.V.), 10-15 min (I.M.) y 30-60 minutos (oral). La duración de su acción es de 1-2 horas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 13-30%. Metabolizado con pequeña cantidad, se elimina por la orina en forma inalterada y metabolizada, aproximadamente 5% se excreta en heces. CONTRAINDICACIONES no se debe usar si es que la estimulación de la motilidad gastrointestinal puede ser peligrosa; por ejemplo, en presencia de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación
- 17. 17 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN INDICACIONES Yatrox Zofran Fixca Helmine ONDASETRON Comprimidos de 4mg Comprimidos de 8mg Ampollas de 2 ml conteniendo 4mg ( 2 mg/ml) Ampollas de 4 ml conteniendo 8mg ( 2 mg/ml Está indicado para el tratamiento y la prevención de las náuseas y el vómito inducidos por la quimioterapia antineoplásica, la radioterapia y para la prevención y tratamiento de las náuseas y vómito posoperatorio FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA Ondansetrón es un antagonista competitivo altamente selectivo de los receptores (5-HT3) de la serotonina, los cuales se encuentran en las terminales del nervio vago y en la zona del gatillo del área postrema del cerebro. De esta forma ondansetrón tiene acción tanto a nivel periférico como central para prevenir la náusea y el vómito. Después de la administración de 8 mg I.V. de ondansetrón por vía oral se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas (60%) aproximadamente 1 hora después. Cerca de 30% de ondansetrón circulante se distribuye en los eritrocitos y cerca de 70% se une a las proteínas plasmáticas, enseguida pasa por una amplia biotransformación hepática iniciando con una hidroxilación, después pasa a conjugación de glucurónido o sulfato. La vida media de eliminación en el paciente adulto es cercana a las 4 horas. La eliminación en los ancianos tiende a ser más lenta y por el contrario, en los niños se reduce aproximadamente a 2.4 horas. La eliminación se realiza principalmente por vía renal, excretando menos de 5% de ondansetrón sin cambios. La excreción en heces alcanza 25% en forma de metabolitos. No se han reportado metabolitos clínicamente importantes.
- 18. 18 ANTIDIARREICOS LOPERAMIDA SILICILATO DE BISMUTO
- 19. 19 NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIÓN INDICACIONES LOPERAMIDA Degortkop Diaperol Imodium Lumotil Imodium plus Tabletas Tabletas Grageas Tabletas Tabletas masticables Tratamiento sintomático de la diarrea aguda como: diarrea del viajero, diarrea infecciosa aguda y diarrea enterotoxigénica. En el caso de diarrea crónica, controla la sintomatología, aliviando el dolor y la diarrea originada por colon irritable y síndrome de malabsorción. Regula el tiempo de tránsito intestinal en pacientes con ileostomía o colostomía, mejorando también la consistencia de las heces. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA La loperamida es un derivado del haloperidol que se adhiere al receptor opiáceo de la pared intestinal, disminuyendo la liberación de mediadores químicos como acetilcolina y prostaglandinas, disminuyendo la peristalsis; actúa también sobre las fibras musculares circulares y longitudinales del intestino; no posee actividad analgésica. Inhibe la calmodulina, aumentando la absorción aguda y electrólitos a nivel de luz intestinal; además, mejora el tono del esfínter anal, reduciendo la urgencia y la incontinencia. Se absorbe fácilmente, pero poco en el intestino (40% aproximadamente) se metaboliza en hígado y se excreta por vía biliar casi completamente conjugada. Su vida media es de 10 horas. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a la loperamida, pacientes con obstrucción intestinal, constipación o atonía intestinal. Las tabletas no deben usarse en menores de 12 años. Loperamida es un tratamiento sintomático para la diarrea, por lo que se recomienda tratar la causa que lo origina; no deberá utilizarse como tratamiento primario de la disentería aguda caracterizada por sangre en las heces y fiebre elevada. Debe utilizarse con mucho cuidado en pacientes con insuficiencia hepática y en pacientes con hiperplasia prostática. No debe ser utilizado en pacientes con colitis ulcerativa aguda o colitis seudomembranosa asociada al empleo de antibiótico de amplio espectro. EFECTOS SECUANDARIOS A dosis terapéuticas, aun por tiempo prolongado de administración, no se observa ningún tipo de reacción adversa. Se han reportado reacciones de hipersensibilidad, constipación, cólicos, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cansancio, somnolencia, mareos, boca seca y hasta erupción cutánea leve; todos estos síntomas ceden al suspender la administración.
- 20. 20 NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIÓN INDICACIONES SALICILATO DE BISMUTO Pepto Bismol Tabletas Suspención Control de la diarrea en menos de 24 horas, alivia malestares estomacales como la pirosis, acidez, náuseas e indigestión. Adyuvante en la terapia combinada para el tratamiento de la enfermedad úlcero- péptica causada por Helicobacter Pylori. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA Posee una actividad antimicrobiana directa contra una variedad de organismos patógenos entéricos y aparentemente afecta funciones celulares bacterianas. También tiene propiedades adsorbentes, que le permiten unirse a varios secretagogos incluyendo toxinas bacterianas y ácidos biliares. Adicionalmente, promueve la absorción y reduce la secreción de agua y electrólitos en el intestino, primordialmente a través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Inhibe la síntesis de prostaglandinas responsable de la inflamación e hipermotilidad intestinal. El salicilato puede tener también un efecto antisecretor y estimulante de la absorción de líquidos y electrólitos a través de la pared intestinal. A dosis altas (1,050 mg de SSB), la concentración pico de salicilato en plasma (40.1 ng/ml) se alcanza en 1.8 horas. En 72 horas el salicilato absorbido es excretado por orina en 95%; es una sal altamente insoluble de bismuto trivalente y ácido salicílico. La porción de salicilato es absorbida en altas proporciones (>90%) en el tracto gastrointestinal. El bismuto, en cambio, se absorbe en forma mínima en el tracto gastrointestinal. Más de 90% del bismuto administrado por vía oral, se excreta en las heces. CONTRAINDICACIONES No utilizar este medicamento si padece úlceras sangrantes, insuficiencia renal, hemofilia o hipersensibilidad a los salicilatos. EFECTOS SECUANDARIOS El subsalicilato de bismuto puede convertirse en el tracto gastrointestinal en sulfito de bismuto, causando un oscurecimiento temporal de la lengua y de las evacuaciones. No confundir el oscurecimiento de las evacuaciones con melena.
- 21. 21 ANTIHIPERTENSIVOS. CAPTOPRIL NIFEDIPINO METOPROLOL ISOSORBIDE ENALAPRIL
- 22. 22 NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIÓN INDICACIONES CAPTOPRIL VARAXIL KENOLAN HIPERTEX ENLACE ECATEN Cada tableta contiene: Captopril 25 mg 50 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta La hipertensión arterial, usándolo solo o combinado con antihipertensivos, especialmente con diuréticos de ASA. Insuficiencia cardiaca, sobre todo en aquellos pacientes que no han respondido al tratamiento diurético o al tratamiento con digital. En tratamiento postinfarto, mejora el pronóstico de sobrevida. En pacientes hipertensos diabéticos no insulino- dependientes, el captopril previene la progresión de la enfermedad renal y reduce las secuelas clínicas. En este tipo de pacientes se considera de primera elección. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA El captopril se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y el pico máximo se obtiene en una hora. La absorción mínima promedio es aproximadamente de 75%. La presencia de alimentos reduce la absorción del mismo, de 40%. De 30% de la droga se une a proteínas plasmáticas. La vida media aparente de eliminación es menor a tres horas; más de 95% se elimina por la orina. De 50% es eliminado sin cambios y el resto como metabolitos (dímero de bisulfito de captopril y disulfito de captopril- cisteína). La disminución de la función renal podría resultar en acumulación de la droga. El efecto hemodinámico hipotensor de captopril se inicia 15 minutos después de la administración por vía oral y su máximo efecto se presenta entre los 60 y 90 minutos, para ir declinando en un lapso de 5.30 horas. La vida media de eliminación del plasma es aproximadamente de 1.54 horas; en pacientes con insuficiencia renal se incrementa importantemente a partir de una depuración de creatinina de 30 ml/minuto o - menos. La renina, una enzima sintetizada por los riñones, es liberada a la circulación, donde actúa sobre un sustrato de globulina plasmática para producir angiotensina I, un decapéptido relativamente inactivo. La angiotensina I es convertida por la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) en angiotensina II, una sustancia vasoconstrictora endógena potente. La angiotensina II también estimula la secreción de aldosterona por la corteza suprarrenal, contribuyendo con esto a la retención de sodio y de líquidos. La disminución de la presión sanguínea alcanza su nivel máximo generalmente en 90 minutos después de la administración oral de una dosis individual de captopril. CONTRAINDICACIONES Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al captopril o a cualquier inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina, así como en aquellos con historial de angioedema inducido por otro inhibidor de la ECA. EFECTOS SECUANDARIOS Se han presentado, prurito, artralgias y eosinofilia, urticaria, taquicardia, palpitaciones y dolor torácico, anemia, trombocitopenia, pancitopenia y agranulocitosis, angioedema, insuficiencia renal, síndrome nefrótico, poliuria, oliguria, proteinuria, irritación gástrica, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, constipación, cefalea, fatiga, boca seca, disnea, alopecia y parestesias.
- 23. 23 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN INDICACIONES Adalat retard Corotrend Corotrend retard NIFEDIPINO Comprimidos Capsulas Tabletas La NIFEDIPINA es un bloqueador de las canales de calcio. Afecta la cantidad de calcio en las células del corazón y de los músculos. Esto produce una relajación de los vasos sanguíneos, lo que puede reducir la carga de trabajo del corazón. Este medicamento se utiliza para tratar el dolor de pecho causado por angina. Este medicamento puede ser utilizado para otros usos; si tiene alguna pregunta consulte con su proveedor de atención médica o con su farmacéutico. Hipertensión arterial. Angina de pecho estable en tratamiento combinado. Angina de pecho vasoespástica. Síndrome de Raynaud (sólo las cápsulas de liberación rápida). FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA Los fármacos denominados "antagonistas del calcio" reducen la entrada de calcio en las células del miocardio y vasos sanguíneos como consecuencia del bloqueo de los canales de calcio dependientes del voltaje. El nifedipino pertenece al grupo de las dihidropiridinas. Actúa predominantemente sobre la circulación periférica relajando la musculatura lisa vascular y produciendo vasodilatación arterial a dos niveles: Vasodilatación periférica, con una reducción de la resistencia periférica o postcarga, lo que es útil en el tratamiento de la hipertensión arterial y el síndrome de Raynaud. Vasodilatación coronaria, con un aumento del flujo sanguíneo coronario y la oxigenación del miocardio, lo que es útil en el tratamiento de la angina de pecho. Disminuye levemente la contractibilidad y conductividad cardiaca. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a las dihidropiridinas. Embarazo y lactancia. En base a la experiencia con otros calcioantagonistas, no se administrará nitrendipino conjuntamente con rifampicina.
- 24. 24 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN INDICACIONES METOPROLOL Oral Hipertensión leve, moderada o severa, como agente único o en combinación con otros antihipertensivos. Tratamiento crónico de la angina de pecho. Para el tra- tamiento agudo se debe continuar el uso de nitroglicerina ya que METOPROLOL no es un sustituto de ésta. Taquicardia supraventricular. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA Efecto sobre angina de pecho: Se ha demostrado que en pacientes con angina de pecho, reduce la frecuencia, duración y severidad, tanto de ataques de angina como episodios de isquemia silenciosa, además de aumentar la capacidad de trabajo físico. Efecto sobre el ritmo cardiaco: En casos de taquicardia supraventricular o de fibrilación auricular y en la presencia de extrasístoles ventriculares, retarda la frecuencia ventricular y reduce las extrasístoles ventriculares. Efectos durante el infarto del miocardio: Disminuye la mortalidad en pacientes con diagnóstico confirmado, o con sospecha de infarto del miocardio, este efecto puede asociarse a un menor riesgo de muerte súbita. Esto se ha atribuido a la prevención de fibrilación ventricular. Se cree que el efecto antifibrilatorio se debe a un doble mecanismo, un efecto vagal dentro de la barrera hematoencefálica que influye de manera benéfica en la estabilidad eléctrica del corazón y un efecto simpático antiisquémico directo sobre el corazón, que beneficia la contractilidad y frecuencia cardiacas y presión arterial. La reducción en motalidad se presenta cuando se interviene temprana o tardíamente sobre estos pacientes que tienen enfermedad cardiovascular previa, lo mismo sucede en pacientes con diabetes mellitus. CONTRAINDICACIONES Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, pacientes con insuficiencia cardiaca descompensada (edema pulmonar, hipoperfusión o hipotensión) y pacientes con terapia inotrópica contínua o intermitente que actúa a través de receptores beta agonistas, bradicardia sinusal de importancia clínica, síndrome de seno enfermo, choque cardiogénico, alteraciones severas de la circulación arterial periférica. Succinato de metoprolol no debe administrarse a pacientes con sospecha de infarto agudo del miocardio mientras su frecuencia cardiaca sea menor de 45 latidos/min, el intervalo P-Q sea mayor de 0.24 seg o la presión arterial sistólica <= 100 mmHg. Está contraindicado en pacientes que tienen hipersensibilidad conocida a cualquier componente del producto o a cualquier otro ß-bloqueador.
- 25. 25 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN INDICACIONES Dilatrate®-SR Imdur® Ismo® Ismotic® Isoditrate® Isordil® Monoket® ISOSRBIDE, MONONITRATO DE Tableta Tratamiento sostenido de la cardiopatía isquémica, profilaxis en angina de pecho, tratamiento en estados post infarto. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA Relajación de la fibra muscular lisa, que se traduce por intensa vasodilatación venosa central, y en menor grado, periférica. CONTRAINDICACIONES Infarto agudo de miocardio con presión venosa central o de arteria pulmonar baja, falla aguda cardiaca con choque, colapso vascular e hipotensión.
- 26. 26 NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIÓN INDICACIONES ENALPRIL Vasotec Tabletas El maleato de enalapril está indicado en el tratamiento de todos los grados de hipertensión esencial y de la hipertensión renovascular. Puede emplearse como tratamiento de inicio sólo o conjugado con otros agentes antihipertensivos, especialmente diuréticos. El maleato de enalapril también puede utilizarse en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA El maleato de enalapril es un derivado de los aminoácidos. L-alanina y L-prolina. Después de su administración por vía oral se absorbe rápidamente en el tubo digestivo y es transformado por hidrólisis en enalaprilato, el cual es un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) altamente específico, de larga duración y no sulfhidrílico, alcanza concentraciones plasmáticas máximas alrededor de 3 horas, después de la administración de una sola dosis. El enalaprilato es excretado principalmente por vía renal, los principales componentes en la orina son enalaprilato, 40% de la dosis y enalapril intacto. En pacientes con función renal normal, las concentraciones plasmáticas del enalapril alcanzan su estado de equilibrio al 4o. ó 5o. día de la administración del maleato de enalapril. Su absorción no es modificada por la administración conjunta de medicamentos. La ECA es una enzima que cataliza la conversión de la angiotensina 1 en angiotensina 2, el enalaprilato (enalapril hidrolizado) inhibe la acción de esta enzima, esta inhibición da por resultado una disminución en la transformación de la angiotensina 2, lo que produce un incremento de la actividad de la renina plasmática y una disminución de la secreción de aldosterona. CONTRAINDICACIONES El maleato de enalapril está contraindicado en pacientes con antecedentes de edema angioneurótico relacionado con la administración de algún inhibidor de y en pacientes con hipersensibilidad a este medicamento. EFECTOS SECUANDARIOS El maleato de enalapril generalmente ha sido bien tolerado, sin embargo, los efectos indeseables que se han presentado han sido de naturaleza leve y transitoria por lo que la suspensión del tratamiento sólo se ha requerido en 6% de los pacientes. Los efectos secundarios reportados con más frecuencia han sido, sensación de inestabilidad y cefalea. En 2-3% de los pacientes se ha presentado fatiga y astenia y sólo en 2% hipotensión ortostática, síncope, náuseas, diarreas, calambres musculares y erupción cutánea. Algunas veces se ha presentado tos seca hipersistente en 1% de los pacientes y puede requerirse la suspensión del tratamiento. Hipersensibilidad: En raras ocasiones se ha reportado la aparición de edema angioneurótico de la cara, extremidades, párpados, lengua, glotis y/o laringe. Cardiovasculares: Infarto al miocardio, accidente cerebrovascular, posiblemente por hipotensión excesiva en pacientes de alto riesgo, dolor en el pecho, palpitaciones, etc. Sistema nervioso: Depresión, confusión, somnolencia, nerviosismo y vértigo. Respiratorio: Broncospasmo (asma), disnea, odinofagia y ronquera. Gastrointestinales: Pancreatitis, hepatitis, dolor abdominal, vómito, pérdida del apetito, estomatitis y estreñimiento.
- 27. 27 ANTIÁCIDOS. RANITIDINA OMEPRAZOL
- 28. 28 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN INDICACIONES Azanplus Azantac RANITIDINA Solución inyectable, tabletas y grageas Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de ranitidina equivalente a 50 mg de ranitidina base Vehículo, c.b.p. 5 ml y 2 ml. Cada TABLETA o GRAGEA contiene: Clorhidrato de ranitidina equivalente a 150 Y 300 mg de ranitidina base RANITIDINA está indicada en: – Tratamientos cortos de úlcera duodenal activa durante 4 semanas. – Terapia de mantenimiento para pacientes con úlcera duodenal después del periodo agudo a dosis menores. – En el tratamiento de hipersecreción patológica (síndrome Zollinger-Ellison y mastocitosis sistémica). – En úlcera gástrica activa para tratamientos cortos y después para terapia de mantenimiento por periodos de 6 semanas. – En el tratamiento del síndrome de reflujo gastroesofágico. – En esofagitis erosiva diagnosticada por endoscopia. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA Es rápidamente absorbido después de su administración oral, por lo que su biodisponibilidad es de 39- 87%. La presencia de alimento no afecta su absorción. Su unión a proteínas es baja (15%). Su biotransformación es a través del hígado. Su vida media de eliminación es de 1.7-3 horas. En insuficiencia renal con depuración de creatinina entre 25-35 ml/min es de 4.8 horas por vía parenteral. Su concentración sérica promedio para inhibir la secreción gástrica al 50% postestimulación con pentagastrina es de 100 ng/ml. El pico máximo de concentración después de una dosis oral es de 2-3 horas. Por vía oral el tiempo necesario para su efecto máximo es de 1-3 horas. La duración de su acción después de una dosis nocturna es de 13 horas. Su eliminación renal sin cambios después de una dosis oral es de 30% y parenteral de 70%. Su mecanismo de acción es a través de ser un antagonista de los receptores H2 con lo que inhibe la secreción gástrica basal y nocturna por inhibir por competencia la acción de la histamina en los receptores H2 de las células parietales. También inhibe la secreción gástrica estimulada por alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína, insulina y el reflejo fisiológico vagal.
- 29. 29 NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIÓN INDICACIONES OMEPRAZOL Grizol Haitrax Ibax Inhibitran Losec I.V. Capsulas Cap., sol. Inyec. Sol. Inyectable Úlcera duodenal activa, condiciones hipersecretorias patológicas. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA La absorción del omeprazol inicia hasta que el pellet abandona el estómago. La absorción es rápida con un máximo de absorción entre 3.5 horas. La concentración plasmática de omeprazol y el área bajo la curva son proporcionales a las dosis superiores a 40 mg. La biodisponibilidad absoluta (comparada con la administración intravenosa) es aproximadamente de 40% a dosis de 40 mg, debido en gran parte al metabolismo presistémico. En sujetos sanos, la vida media plasmática es de 1.0 horas y el clearance es de 600 ml/min. La unión a proteínas es aproximadamente de 95%. La biodisponibilidad del omeprazol suministrado en cápsulas de liberación sostenida puede aumentar ligeramente después de la administración de dosis repetidas. En pacientes con enfermedades hepáticas crónicas se observa una disminución del efecto de primer paso y la vida media se incrementa a aproximadamente 3 horas. El omeprazol pertenece a una nueva clase de compuestos antisecretorios, los benzimidazoles sustituidos, que no exhiben propiedades anticolinérgicas o antagonistas H2 de la histamina, pero que suprime la secreción ácida gástrica por inhibición específica del sistema enzimático H/K ATPasa en la superficie secretoria de las células parietales. El omeprazol ha sido caracterizado como un inhibidor de la bomba ácido gástrica, en la cual bloquea la etapa final de la producción de ácido. Después de la administración oral, el efecto antisecretorio del omeprazol se presenta dentro de una hora, ocurriendo el máximo efecto dentro de las 2 horas. La actividad secretoria regresa gradualmente en 3 ó 5 días. CONTRAINDICACIONES Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula. EFECTOS SECUANDARIOS En general, el omeprazol es bien tolerado. Los siguientes efectos adversos pueden presentarse en menos de 1% de los pacientes sometidos a tratamiento con omeprazol y pueden consistir en: dolor de cabeza, diarrea, dolor abdominal, náusea, vómito, rash, constipación, astenia.
- 30. 30 ANTIBIÓTICOS. PENICILINA SÓDICA PENICILINA PROSÓDICA CEFALOSPORINA AMIKACINA CEFUROXIMA
- 31. 31 NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIÓN INDICACIONES PENICILINA G BENZATINICA Benzatil L.A Benzoide Bincocilina BZ Ampolla Indicada para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a la bencilpenicilina que sean susceptibles a las concentraciones séricas bajas y muy prolongadas comunes de esta presentación farmacéutica. El tratamiento debe ser guiado por los estudios bacteriológicos (incluyendo pruebas de sensibilidad) y por la respuesta clínica. Las siguientes infecciones generalmente responderán a la dosis adecuada de PENICILINA G BENZATÍNICA intramuscular: Infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas (por ejemplo, faringitis) por estreptococos sensibles. Infecciones venéreas como sífilis. Pian, frambesia y mal del pinto. Afecciones médicas en donde el tratamiento con PENICILINA G BENZATÍNICA está indicado como profilaxis: fiebre reumática o corea. La profilaxis con PENICILINA G BENZATÍNICA ha demostrado ser eficaz en prevenir la recurrencia de estas enfermedades. También ha sido utilizada como tratamiento profiláctico de seguimiento en la cardiopatía reumática y glomerulonefritis aguda.
- 32. 32 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS Bencilpenicilina procaínica con bencilpenicilina cristalina BENCILPENICILINA PROCAÍNICA CON BENCILPENICILINA CRISTALINA Cada frasco ámpula con polvo contiene: 400,000 U 800,000 U Bencilpenicilina procaínica equivalente a 300,000 U 600,000 U de bencilpenicilina Bencilpenicilina cristalina equivalente a 100,000 U 200,000 U de bencilpenicilina La ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable, 2 ml. Niños menores de 2 años: 200,000 U cada 12 horas durante 7 a 10 días. Niños de 2 a 10 años: 400,000 U cada 12 horas durante 10 días. Adolescentes y adultos: 800,000 U cada 12 horas durante 10 días. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES Estable en presencia del ácido gástrico y se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Se difunde rápidamente en la mayoría de los líquidos y tejidos. Sin embargo, penetra al líquido cefalorraquídeo y al cerebro solamente cuando las meninges están inflamadas. Está indicado para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior como amigdalitis, faringitis, laringitis; del tracto respiratorio inferior como la neumonía y bronconeumonía. Infecciones de piel y tejidos blandos: erisipela, escarlatina, endocarditis, meningitis bacteriana, sífilis, gonorrea, y en todos los procesos infecciosos causados por bacterias sensibles a la penicilina. Hipersensibilidad a la penicilina, nefritis intersticial, edema angioneurótico, enfermedad del suero. EFECTOS SECUNDARIOS Al igual que los demás antibióticos la penicilina puede llegar a producir reacciones de hipersensibilidad que pueden variar desde eritema cutáneo, urticaria, eritema multiforme hasta la anafilaxia. En forma ocasional puede presentar anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía.
- 33. 33 NOMBRE COMERCIAL NOMBRE GENÉRICO PRESENTACIÓN Y DOSIS Ceclor, cefixim, Bidroxyl, cedroxim, Bidocef, cefalexina, Cefaciclina, cefalotina, CEFALOSPORINA Cápsulas de 250, 500 mg. Suspensión de 125 y 250 mg/5ml. Tabletas LP de 500 mg. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES Algunas cefalosporinas se administran por vía oral (cefaclor, cefadroxilo), por vía intramuscular (cefotaxima, cefuroxima); la vía intramuscular es muy dolorosa. Su excreción es por vía renal, principalmente por secrexción tubular. Inhibe la síntesis de peptidoglucano de la pared de las bacterias, de la misma manera en la q lo hacen las penicilinas. Infecciones del aparato respiratorio, urinario, gastrointestinales, ginecológicas Hipersensibilidad, historia de alérgias de las penicilinas, β lactámicos,
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- 35. 35 NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIÓN INDICACIONES CEFUROXIMA Oral (Adultos): 125 a 500mg cada 12h; en gonorrea 1g como dosis única IM; IV (Adultos): 750mg a 1.5g cada 8h por 8 a 10 días Oral (Niños): Hasta los 12 años 125mg cada 12h; con otitis en menores de 2 años,125mg cada 12h, en mayores de 2 años 250mg cada 12h IM, IV (Niños): Neonatos 33.3mg/kg cada 8h o 50mg/kg cada 12h; mayores de 3 meses 50 a 60mg/kg cada 6h o 66.7 a 80mg/kg cada 8h Infecciones causadas por microorganismos susceptibles, en especial de vías urinarias, respiratorias inferiores, piel y tejidos blandos, huesos y articulaciones CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a cefalosporinas y penicilinas Colitis ulcerativa o regional Insuficiencia renal Embarazo y lactancia EFECTOS SECUANDARIOS Nausea Vómito Anorexia Diarrea moderada Dolor abdominal Candidiasis bucal Prurito rectal o en áreas genitales Enterocolitis seudomembranosa grave Alteraciones de la función renal Reacciones alérgicas graves Superinfección por hongos y bacterias Flebitis Tromboflebitis
- 36. 36 ANTIHISTAMÍNICOS. LORATADINA. METOCLOPRAMIDA
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