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FENTANILO Y
REMIFENTANILO
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MECANISMO DE ACCION
Aumenta ingreso de potasio, disminuye AMPc cierra los canales de calcio voltaje dependientes
generando disminución de respuesta pre y post sináptica
MECANISMO DE ACCION
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FENTANILO.pptx
FARMACOLOGIA
 Agonista potente opioide primordialmente de MU
 De 70 a 100 veces mas potente que la morfina
 Liposoluble(BHE), se une en 85% a las proteínas plasmáticas
 No libera histamina
 Produce depresión respiratoria en dosis dependiente por disminución gradual del centro respiratorio
Ante la hipoxemia e hipercapnia.
 Duración de acción menor a una hora
 Sus metabolitos son inactivos
FARMACOLOGIA
AUMENTA:
 Resistencia árbol bronquial
 Retención urinaria
 N-V, disminución de peristaltismo, hipertonicidad de esfínteres,
disminución de vaciamiento gástrico
 Rigidez muscular torácica
FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
Efectos hemodinámicos : bradicardia y vasodilatación( arterial y venosa),
Disminución leve del gasto cardiaco y presión arterial
FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
TORAX LEÑOSO
 Se asocia a opioides lipofilico
 Rigidez de la pared torácica y abdominal, disminución de complence pulmonar -> dificultad para la ventilación
 Puede haber cierre de la cuerdas vocales y mandíbula con obstrucción de vías áreas superiores.
 Se ha asociado a dosis de fentanilo de 200-250 mcg -> en bolo de 50 mcg en menos de un minuto.
 Diagnostico principalmente clínico, en intubados aumento súbito de EtCO2 , PaO2 bajo con requerimiento de PEEP alto
Ante la sospecha:
 Iniciar ventilación con mascara facial
 Naloxona 20-40 mcg/kg
 Bloqueadores neuromusculares
 Aumento de PI en ventilador mecanico
FARMACOLOGIA
TIEMPO DE ACCION: 2-5 minutos
DOSIS:
 Inducción: 1-2 mcg/kg/dosis
 Epidural: 50-100 mcg/dosis
 Raquidea: 5-25 mcg/dosis
La dosis debe ser individualizada según la edad, sexo, estado físico, condición patológica, uso de otras drogas,
tipo de cirugía y anestesia
Metabolismo: hepático(citocromo p450 ->3A4)
Excreción renal
INTERACCIONES
 Amiodarona: bradicardia intensa, paro sinusal e hipotensión
 Macrolidos: aumento o prolongación de efectos del fentanilo
 BB adrenérgicos- bloqueador de canales de calcio: hipotensión intensa
 Fenitoina: puede producir disminución de concentración plasmática
CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad
 Depresión respiratoria aguda
 Ataque de asma aguda
 Elevación de presión intracraneal o traumatismo craneoencefálico
REMIFENTANILO
 Agonista puro de receptores Mu
 Potencia analgésica similar al fentanilo
 Accion ultracorta
 Atravieza BHE y placentaria
 Baja liposolubilidad
 No se altera con patologías hepáticas ni renales
 Eliminacion renal 95%
REMIFENTANILO
 Tiempo en llegar al cerebro 30 segundos
 Inicio de acción 30 a 90 segundos
 Vida media sitio efecto 90 segundos
 Vida media plasma 3-10 min
REMIFENTANILO
REMIFENTANILO: ventana terapéutica
dosis
inducción Infusión continua IV 0.5 a 1 mcg/kg/min
Mantenimiento Intermitente IV 1 mcg/kg cada 2-5 min
Infusión continua: IV velocidad de
infusión >1 mcg/kg/min
Recuperación postoperatoria inmediato Infusión continua IV: 0.025 a 0.2
mcg/kg/min
Para el uso de infusión en IV continua en pacientes obesos, la dosis debe basarse en peso corporal ideal
REMIFENTANILO: Insuficiencia renal –
insuficiencia hepática
No se requiere ajuste, la farmacocinética del remifentanilo no cambia en pacientes
con enfermedad renal terminal, así como en insuficiencia hepática grave
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  • 3. MECANISMO DE ACCION Aumenta ingreso de potasio, disminuye AMPc cierra los canales de calcio voltaje dependientes generando disminución de respuesta pre y post sináptica
  • 7. FARMACOLOGIA  Agonista potente opioide primordialmente de MU  De 70 a 100 veces mas potente que la morfina  Liposoluble(BHE), se une en 85% a las proteínas plasmáticas  No libera histamina  Produce depresión respiratoria en dosis dependiente por disminución gradual del centro respiratorio Ante la hipoxemia e hipercapnia.  Duración de acción menor a una hora  Sus metabolitos son inactivos
  • 8. FARMACOLOGIA AUMENTA:  Resistencia árbol bronquial  Retención urinaria  N-V, disminución de peristaltismo, hipertonicidad de esfínteres, disminución de vaciamiento gástrico  Rigidez muscular torácica
  • 13. FARMACOLOGIA Efectos hemodinámicos : bradicardia y vasodilatación( arterial y venosa), Disminución leve del gasto cardiaco y presión arterial
  • 15. FARMACOLOGIA TORAX LEÑOSO  Se asocia a opioides lipofilico  Rigidez de la pared torácica y abdominal, disminución de complence pulmonar -> dificultad para la ventilación  Puede haber cierre de la cuerdas vocales y mandíbula con obstrucción de vías áreas superiores.  Se ha asociado a dosis de fentanilo de 200-250 mcg -> en bolo de 50 mcg en menos de un minuto.  Diagnostico principalmente clínico, en intubados aumento súbito de EtCO2 , PaO2 bajo con requerimiento de PEEP alto Ante la sospecha:  Iniciar ventilación con mascara facial  Naloxona 20-40 mcg/kg  Bloqueadores neuromusculares  Aumento de PI en ventilador mecanico
  • 16. FARMACOLOGIA TIEMPO DE ACCION: 2-5 minutos DOSIS:  Inducción: 1-2 mcg/kg/dosis  Epidural: 50-100 mcg/dosis  Raquidea: 5-25 mcg/dosis La dosis debe ser individualizada según la edad, sexo, estado físico, condición patológica, uso de otras drogas, tipo de cirugía y anestesia Metabolismo: hepático(citocromo p450 ->3A4) Excreción renal
  • 17. INTERACCIONES  Amiodarona: bradicardia intensa, paro sinusal e hipotensión  Macrolidos: aumento o prolongación de efectos del fentanilo  BB adrenérgicos- bloqueador de canales de calcio: hipotensión intensa  Fenitoina: puede producir disminución de concentración plasmática
  • 18. CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad  Depresión respiratoria aguda  Ataque de asma aguda  Elevación de presión intracraneal o traumatismo craneoencefálico
  • 19. REMIFENTANILO  Agonista puro de receptores Mu  Potencia analgésica similar al fentanilo  Accion ultracorta  Atravieza BHE y placentaria  Baja liposolubilidad  No se altera con patologías hepáticas ni renales  Eliminacion renal 95%
  • 20. REMIFENTANILO  Tiempo en llegar al cerebro 30 segundos  Inicio de acción 30 a 90 segundos  Vida media sitio efecto 90 segundos  Vida media plasma 3-10 min
  • 22. REMIFENTANILO: ventana terapéutica dosis inducción Infusión continua IV 0.5 a 1 mcg/kg/min Mantenimiento Intermitente IV 1 mcg/kg cada 2-5 min Infusión continua: IV velocidad de infusión >1 mcg/kg/min Recuperación postoperatoria inmediato Infusión continua IV: 0.025 a 0.2 mcg/kg/min Para el uso de infusión en IV continua en pacientes obesos, la dosis debe basarse en peso corporal ideal
  • 23. REMIFENTANILO: Insuficiencia renal – insuficiencia hepática No se requiere ajuste, la farmacocinética del remifentanilo no cambia en pacientes con enfermedad renal terminal, así como en insuficiencia hepática grave