Geles[1]

Definición e Importancia

Según FEUM 6ta Edición 1994

Gel: Preparación semisólida que contiene él o los principios activos y
aditivos, sólidos en un líquido que puede ser agua, alcohol o aceite de
tal manera que se forma un a red de partículas atrapadas en la fase
líquida.
Modo de administración: 1) Oral
2) Uso externo (tópico).

Vía de administración: 1) Oral
2) Cutánea.

Importancia

Estado semisólido
Fácil aplicación (generalmente tópica)
Alto grado de claridad
Fácil remoción

Los geles pueden ser usados como lubricantes, analgésicos
musculares, electrocardiografía, geles dentales de fluoruros, geles
nasales, como excipientes para tratamiento dental, dérmico, y de modo
intravaginal entre otros. Acrecientan la adhesividad y así mantienen
durante más tiempo en contacto al principio activo con la piel o las
mucosas (nasales, vaginales, etc.)
Son usados como lubricantes y acarreadores de espermicidas
vaginales.

Otra virtud de los geles es que tienen un amplio rango de humectación,
por lo tanto su evaporación y la absorción de sus principios activos
puede ser ampliamente manipulada.

Mecanismos de humectación y absorción por la piel
Los factores de transferencia percutánea más importantes son:

•Estado de la piel: Ello se refiere a los decapados, traumas o
enfermedades dérmicas, o exfoliaciones y efectos por astringentes,
resfriados (en la nariz) costras, exceso de grasa, traumas químicos
por álcalis o ácidos, etc.

•Topografía de la zona de aplicación: Se pueden hacer varias
generalidades a ello: Por ejemplo las manos y pies tienen una
permeabilidad máxima excepto para el agua. Reputadas como de
especial permeabilidad son la piel del escroto, cara posterior de la
oreja, dorso de la mano, así como las líneas de flexión.

•Grado de hidratación. Si la piel tiene menos del 10% de
hidratación , esta se hace quebradiza dejando pasar fármacos e
irritantes potenciales con gran facilidad.

•Condiciones y métodos de
aplicación. El masaje o
frotamiento, el vendado
oclusivo que al tapar algunas
vías acuosas, permiten la
absorción de lípidos.

•Concentración de fármacos.

•Otros factores biológicos: De menor importancia son
las variaciones de temperatura y humedad ambientales.
La permeabilidad desciende con un deceso térmico. Por
otro lado, las formas de aplicación dérmica se
administran acompañadas de fricción (masaje suave)
que promueven el flujo local de sangre y por lo tanto el
aumento de temperatura. Así la vasodilatación
incrementa la absorción de los fármacos.

La principal barrera de
transferencia es el estrato
córneo. Las sustancias polares
pueden pasar por difusión
pasiva.
Al aplicar una forma
farmacéutica sobre la piel hay
primordialmente un lapso de
inducción en el que el fármaco
comienza su difusión pero una
vez que este termina y
comienza un flujo uniforme el
estrato corneo se transforma en
la ruta principal. Así es como
llegan la mayoría de los
fármacos a la dermis, aunque
en ocasiones esta barrera se
comporta como reservorio
obteniéndose una terapia
prolongada.

Solvatación y Formación de Coloides

Un gel es un sistema semirígido en el cual el movimiento
de un medio dispersante es restringido por un entrelazado de
partículas o moléculas solvatadas de la fase dispersa.

Existen dos tipos de geles de importancia farmacéutica:

•Geles de arcillas coloidales. Especialmente los de bentonita sólida
cuyas partículas plaquetiformes poseen fuerte atracción.

•Geles acuosos de polímeros orgánicos. Gelatina, agar, pectina,
metilcelulosa, y polietilénglicol de alto peso molecular

glicerol
Molécula polimérica aislada

Molécula de agua o solvente

Agregado de polímero puro

Diseño de Formulación y
Proceso de Elaboración

Elección del excipiente

•Debe de tener fácil aplicación

•Debe tolerarse bien y debe tener mínimo poder
alergénico

•Facilitar la penetración de los principios
activos.

•Elegante presentación sin sacrificar la
acción terapéutica.

•Estabilidad química y microbiológica

•Salvo que el preparado exija otras
condiciones, el excipiente debe ser lavable y
no manchar la ropa.

•Si el preparado tiene drogas activas
insolubles, se debe reducir el tamaño de
partícula.

•En algunos casos debe tomarse en cuenta
el genotipo del usuario a fin de ser afín al
nivel graso de la piel o al nivel de humedad
de la misma.

Todo tomando en cuenta al principio activo.

Para este caso se muestra el

Gel de Hidróxido de Aluminio.
Los ingredientes son:

30 g de Carbonato de sodio monohidratado
24 g de amonio aluminio
Benzoato de sodio (1% del contenido)

El hidróxido de aluminio se utiliza por ser un antiácido muy popular y
efectivo. También se utiliza para usar su gel para hacer bases de
geles.

Como la mezcla es hidrofílica se utiliza un conservador polar, en este
caso la base conjugada del ácido benzoico: benzoato de sodio, en
cantidades muy pequeñas para evitar toxicidad.

Pesar todos los ingredientes

Disolver 30 g de carbonato de sodio en 120 ml de agua caliente
con agitación. Para uso industrial, utilizar tanque mezclador
enchaquetado de acero inoxidable para evitar corrosión y
incorporando agua desmineralizada para evitar la formación de
sarro.

Disolver 24 g de amonio aluminio en 60 ml de agua
caliente, filtrar y agregar a la solución de carbonato con
agitación hasta ver disolución total.

Diluir a 800 ml con agua fría,
recolectar y agregar 0.1% de
benzoato de sodio con agitación
hasta la total dilución.

Equipo utilizado a nivel industrial

Para la mayoría de las soluciones coloidales se requieren proceso de
mezclado y calentado, así como de pulverizadores, enfriadores y
reductores de tamaño de partícula.

Molino a martillos o molino de percusión: A través del impacto de martillos
rotatorios permite obtener partículas que a la postre pasan a un tamiz de
malla que oscila entre 4 y 325.
Funciona introduciendo la materia a moler por una tolva de gravedad
ajustable. La materia se aplasta entre los martillos y el revestimiento con
estrías.

Tanque de mezclado: Con capacidad de 1136 l. De acero inoxidable
cepillado serie 304. Fondo de cono para reducir tiempo de lavado y
desperdicios. Mangueras de conectado rápido.

Molino Coloidal. Molino alimentado por tolva de gravedad, muele materia
líquida de baja viscosidad con paletas que rotan radiales al revestimiento.
Con sistema de enfriamiento por agua o aceite. Y engranaje de molienda
ajustable.

h) Garantía de Calidad para los Geles.

Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos:

Gel de hidróxido de aluminio
Al (OH)3ª
Masa molar 77.99

Es una suspensión que contiene, en cada 100g, el equivalente de
no menos 3.6 y no más de 4.4 g de Al2O3 en forma de óxido
hidratado. Puede contener alguna sustancia sápida y edulcorantes
como glicerol, sorbitol, azúcar, sacarina, etc. También puede contener
algún conservador, en cantidad no mayor al 5%.

Descripción. Suspensión blanca, viscosa, que al reposar se separa.

Ensayo de identidad. MGA 0511. Una solución de la muestra en
ácido clorhídrico, da reacción positiva a las pruebas de identidad
para aluminio.
Cloruros. MGA 0161. No más de 0.28
%. Depositar 10g de la muestra, en una
cápsula de porcelana, agregar 0.1 ml de
SR de cromato de potasio y 25 ml de
agua; agitar y agregar solución 0.1 N de
nitrato de plata hasta obtener coloración
rosa persistente. Se requieren no más
de 8 ml de solución 0.1 N de nitrato de
plata.

pH. MGA0701. Entre 5.5 y 8.0 Determinar potenciométricamente.

Metales pesados. MGA 0561. No más de 5ppm. Disolver 4 g de la
muestra en 10 ml de solución 3 N de ácido clorhídrico calentado, si
es necesario, filtrar y diluír con agua a 25 ml.

Arsénico. MGA 0111. No mas de
0.6 ppm. Disolver 8.3 g de la
muestra en 20 ml de solución 7N de
ácido sulfúrico. Preparar la solución
de preferencia como se indica en
MGA 0111, excepto que contenga 5
ug en lugar de 3ug.

Sulfatos. MGA 0861. No más de 0.05 %. A 5 g de la muestra
agregar 5 ml de solución 3 N de ácido clorhídrico y calentar hasta
disolución. Enfriar, diluír con agua a 250 ml, filtrar si es necesario.
Una parte alícuota de 20 ml de filtrado, contiene no más sulfatos
que los que corresponden a un control que contenga 0.2 ml de
solución a 0.02N de ácido sulfúrico.

Capacidad neutralizadora de ácido.
Dispersar 5 g de la muestra en 100 ml
de agua, calentar a 37 °C, agregar 100
ml de solución 0.1 M de ácido
clorhídrico previamente calentado a
37°C, agitar continuamente
manteniendo la temperatura a 37 °C; el
pH de la solución a 37°C des pués de
10, 15 y 25 minutos, es no menos de
1.8, 2.3 y 3.0 respectivamente y en
ningú momento es más de 4. Agregar
10 ml de solución 0.5 M de ácido
clorhídrico previamente calentada a
37°C, agitar continuamente durante 1
Hora, manteniendo la temperatura a
37°C y titular con una solución 0.1 M
de hidróxido de sodio a pH 3.5; se
requieren no más de 50 ml de solución
0.1 M de hidróxido de sodio.

Valoración.Depositar 25 g de la muestra, en
una vaso de precipitados, agragar 15 ml de
ácido clorhídrico, calentando suavemente
hasta completa disolución. Enfriar, pasar a
un matraz volumétrico de 500ml, llevar el
aforo con agua. Pasar 20 ml de esta solución
a un vaso de precipitados adecuado, agregar
en el orden indicado y con agitación
constante, 25 ml de solución 0.05 M de
etilendiamino tretacetato disódico y 20 ml de
solución reguladora de acetato de amonio –
acido acético. Enseguida calentar la solución
hasta cerca de ebullición durante 5 minutos.
Enfriar, agregar 50 ml de alcohol y 20 ml de
Side ditizona. Titular con solución 0.05 M de
sulfato de zinc hasta el vire del indicador.
Efectuar una determinación en blanco y
hacer las correcciones necesarias. Cada ml de
solución 0.05 M de etilendiaminotracetato
disódico equivale a 2.549 mg de AL2O3.

Límites microbianos. MGA 0571. La cuenta total de
microbios aeróbicos no es mayor de 100 por ml y satisface los
requisitos para la prueba de ausencia de patógenos.

Conservación. En un recipiente
herméticamente cerrados, evitando
temperaturas de congelación.

Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos Sexta Edición.
Secretaría de Salud. México 1994.

C. Jeannin
Ingeniería Farmacéutica

Bibliografía
Manual Moderno. México 1985.

Parrot & Saski
Experimental Pharmaceutics Fourth Edition
Burgess Publishing Company. USA 1977

Remington.
Remington´s Pharmaceutical Sciences 18th Edition
Mack Publishing Company. USA 1990

Ansel
Introduction to the Pharmaceutical Dosage Forms 3rd Edition
Lea & Febiger. USA 1981

http://www.msc.es/agemed/frmcpea/formnacional/pn_geles.pdf

htt // f l i t l / lid d/ /GELES d

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