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ANALGESICOS EN EL
ADULTO MAYOR
Prescripción inadecuada
en el paciente mayor
Detección de la prescripción inadecuada
Aparición de Herramientas o Documentos de Consenso en las
ultimas 2 decadas para deteccion de PI
• Criterios de Beers (1991, revisados 2012).
• Improved Prescribing in the Elderly Tool (IPET) (1997)
• Medication Appropriateness Index (MAI).
• ACOVE (Assessing Care of Vulnerable Elders) Project
• Criterios STOPP-START
Criterios de Beers
• Lista de Medicamentos que son
generalmente inadecuados en ancianos e
incluyen también otras drogas que resultan
inapropiadas si exceden las dosis de
duración de las mismas.
CRITERIOS DE BEERS
CRITERIOS DE BEERS
(por diagnósticos)
• Digoxina: dosis no debe exceder 0.125g/día en FA.
• Amitriptilina:Anticolinergico potente, sedante. No
elección en AM.
• Diazepam: Vida media larga,sedación prolongada.
Asociado a caídas y fracturas. No AM.
• Clorzoxazona y Ciclobenzaprina: Sedación. Evitar
• Hioscina: Anticolinergico. No uso prolongado.Evitar.
Clorfenilamina,Ciproheptadina:
Anticolinergico. Evitar
Sulfato ferroso: No dar mayor a 325 mg.
Benzodiazepina de Vm corta o mediana:
Dosis:
Loracepam: 3mg
Oxacepam:60mg
Alprazolam: 2m
Zolpidem:5mg
Criterios de Beers: Interacciones Potencialmente Inadecuadas de Fármaco-
Enfermedad en Adultos Mayores.
ENFERMEDAD Ó
CONDICIÓN
FÁRMACO ALERTA
HTA Anfetaminas Aumento de PA
IVP Beta-Bloqueadores Empeora flujo,precip.claudicación
T. Coagulación ASA,AINES,dipiridamol,ticlopidina Hemorragia,ACO
Síncope B-Bloq. Cronotropo(-)
EPOC B-Bloq Emperora fun. resp.en EPOC,retención CO2
Arritmias Antidepresivos triciclicos p/inducir arritmias
Ulcera TGI AINES,ASA Exacerba
Incontinencia Beta-Bloqueadores Relajación esfínter vesical .
Estreñimiento Anticolinergicos Empeora
DM Corticoides Emperora control
HBP Antihistaminicos,
antiespasmodicos,relajantmusculare
s,antidepresivo triciclico
Pueden caudsar obstrucción
(Potentially)Inappropriate
Medications for Older Adults
Pot ent ially I nappropriat e Elder Friendly Choice
Reserpine Beta blockers
Methyldopa Diuretics
Chlorpropamide Sulfonylureas
Metformin-watch Cr Clearance
Diphenhydramine Loratidine, Fexofenedine, Cetririzine,
steroid nasal sprays
Indomethacin Cox2
(Potentially)Inappropriate
Medications for Older Adults
Pot entially I nappropriat e Elder Friendly Choice
Long-acting Benzodiazepines Intermediate Benzodiazepine
Diazepam Lorazepam
Amitryptiline, Doxepin SSRIs
Meperidine, Propoxyphene Morphine
Diphenhydramine for sleep Trazadone, Imidazopyridine
NSAID for arthritis Acetaminophen, Tylenol Arthritis
NSAID for gout Cox2
Criterios STOPP-START
Screening Tool of Older Person’s
potentially inappropriate Prescriptions
Screening Tool to Alert doctors
to the Right Treatment
Publicacion 2008, realizada en Irlanda.
Auspiciada por la European Union Geriatric Medicine Society
CONSENSO DE EXPERTOS en geriatria, farmacología, AP, MInt…
Mayoría de las afirmaciones del STOPP  interacciones fármaco-
fármaco o fármaco-enfermedad de relevancia clínica.
Gallagher P, Ryan C, Byrne S, Kennedy J, O’Mahony D. STOPP (Screening Tool of Older Person’s Prescriptions) and START (Screening
Tool to Alert doctors to Right Treatment). Consensus validation. Int J Clin Pharmacol Ther. 2008;46: 72–83.
• Criterios STOPP/START  respuesta europea a los problemas de los
índices de PI en el paciente mayor
• STOPP contienen 33 casos de PI no recogidas en la última versión
de los criterios de Beers (2012). Nº Criterios STOPP  65.
• Estudios preliminares  mayor sensibilidad de los Criterios STOPP
al detectar PI que los clásicos de Beers. (35% frente a 25%)
• Sin embargo, lo más innovador : criterios START, que representan
un aspecto hasta ahora olvidado de la PI  errores por omisión de
tratamientos probablemente beneficiosos.
• IMPLICACIONES FARMACOECONÓMICAS
Criterios STOPP-START
Criterios STOPP
Screening Tool of Older Person’s
potentially inappropriate Prescriptions
Herramienta para la detección de prescripciones
potencialmente inapropiadas en personas mayores
Las siguientes prescripciones de medicamentos son potencialmente
inapropiadas en personas de 65 o más años
A) SISTEMA CARDIOVASCULAR
1.Digoxina > 125 mg/día en presencia de insuficiencia renal
2. Diureticos de asa para los edemas maleolares aislados, sin ICC
3. Diuréticos de asa como monoterapia de primera línea en HTA
4. Diureticos tiazídicos con antecedentes de gota
5. β-Bloqueantes no cardioselectivos en la EPOC
6. β-Bloqueantes en combinación con verapamilo
Criterios STOPP
A) SISTEMA CARDIOVASCULAR (cont)
7. Diltiazem o verapamilo en la IC grado NYHA III-IV
8. Antagonistas del calcio en el estreñimiento crónico
9. Uso de la combinación de AAS + Dicumarínicos sin antiH2 o IBP
10. Dipiridamol como monoterapia en prevención secundaria
11. AAS con antecedentes de úlcera péptica sin antiH2 o IBP
12. AAS a dosis >150mg/día
Criterios STOPP
A) SISTEMA CARDIOVASCULAR (cont)
13. AAS sin antecedentes de cardiopatía isquémica, enfermedad
cerebrovascular o enfermedad arterial periférica
14. AAS en “mareo” no atribuible a enfermedad cerebrovascular
15. Dicumarínicos para un 1er episodio de trombosis venosa profunda
no complicado durante más de 6 meses
16. Dicumarínicos para una 1ª embolia de pulmon no complicada
durante más de 12 meses
17. AAS,clopidogrel,dipiridamol o dicumarínicos con una enfermedad
hemorrágica concurrente
Criterios STOPP
B) SNC y PSICOFÁRMACOS
1-6. ANTIDEPRESIVOS
TRICILICOS CON
7-9.USO PROLONGADO DE
Criterios STOPP
Demencia
Glaucoma
Trastornos de la conducción cardíaca
Estreñimiento
Opiáceos o antagonistas del calcio
Prostatismo o antecedentes de RAO
benzodiazepinas de vida media larga
neurolépticos como hipnóticos
neurolépticos en el parkinsonismo
B) SNC y PSICOFÁRMACOS (CONT)
10. Fenotiazinas en pacientes con epilepsia
11. Anticolinérgicos para tratar los extrapiramidalismos
producidos por neurolépticos (biperideno)
12. ISRS con antecedentes de hiponatremia
13.Uso prolongado (>1 semana) de antiH1 de primera generación
Criterios STOPP
C) SISTEMA GASTROINTESTINAL
1-2. Loperamida o codeína para el tratamiento de
3. Metoclopramida en parkinsonismo
4. IBP para la enfermedad ulcerosa péptica a dosis terapéuticas
plenas durante más de 8 semanas
5. Espasmolíticos anticolinérgicos en el estreñimiento crónico
Criterios STOPP
-diarrea de causa desconocida
-gastroenteritis infecciosa grave
D) SISTEMA RESPIRATORIO
1. Teofilina como monoterapia en EPOC
2. Corticosteroides sistémicos en lugar de inhalados para el
mantenimiento en la EPOC moderada-grave
3. Ipratropio inhalado en glaucoma
Criterios STOPP
E) APARATO LOCOMOTOR
1.AINE con antecedentes de enfermedad ulcerosa péptica o HDA
(salvo gastroprotección con antiH2, IBP o misoprostol)
2. AINE con HTA moderada-grave
3. AINE con insuficiencia cardíaca
4. Uso prolongado de AINE (>3 meses) para dolor articular
leve en artrosis
Criterios STOPP
E) APARATO LOCOMOTOR (CONT)
5. Dicumarínicos y AINE juntos (riesgo de HDA)
6. AINE con insuficiencia renal crónica
7.Corticosteroides a largo plazo (> 3 m) como monoterapia para
la artritis reumatoide
8. AINE o colchicina a largo plazo para el tratamiento crónico de
la gota cuando no existe contraindicación para el alopurinol
Criterios STOPP
F) SISTEMA GENITOURINARIO
1-4. Fármacos antimuscarínicos vesicales (*) con
5. α-bloqueantes en varones con incontinencia frecuente
6. α-bloqueantes con sonda vesical permanente (no indicado)
Criterios STOPP
(*)-Oxibutinina / Tolterodina / Solifenacina)
•demencia
•glaucoma crónico
•estreñimiento crónico
•prostatismo crónico
G) SISTEMA ENDOCRINO
1.Glibenclamida o clorpropamida con DM tipo 2
2.β-bloqueantes en DM con hipoglucemias frecuentes (>1/mes)
3. Estrógenos con antecedentes de cáncer de mama o
tromboembolismo venoso
4. Estrógenos sin progestágenos en mujeres con útero intacto
(riesgo de adenoCa de endometrio)
Criterios STOPP
H) FARMACOS NEGATIVOS EN PACIENTES
PROPENSOS A CAERSE (>1 CAIDA ULTIMOS 3 MESES)
1. Benzodiazepinas
2. Neurolépticos
3. AntiH1 de primera generación (sedantes)
4. Vasodilatadores que pueden causar hipotensión en pacientes
con ortostatismo
5. Opiáceos a largo plazo
Criterios STOPP
I) ANALGÉSICOS
1.Uso a largo plazo de opiáceos potentes (morfina o fentanilo),
como tratamiento de 1ª línea en el dolor leve-moderado
2. Opiáceos prolongados en pacientes con estreñimiento crónico
sin uso simultáneo de laxantes
3. Opiáceos a largo plazo en la demencia, salvo cuidados
paliativos o síndrome doloroso moderado/grave
Criterios STOPP
J) DUPLICIDAD MEDICAMENTOSA
Cualquier prescripción regular de dos fármacos de la misma clase,
p.ej.:dos opiáceos, AINE, ISRS,diuréticos de asa, IECA simultáneos
Se excluyen las prescripciones duplicadas de fármacos que pueden
precisarse a demanda, pej:
beta-2 inhalados (BAAC+BAAL) u
opiáceos lib.retard + lib inmediata para el dolor irruptivo
Criterios STOPP
Criterios START
Screening Tool to Alert doctors to
the Right Treatment
Herramienta para llamar la atención del médico sobre
tratamientos indicados y apropiados.
Estos medicamentos deben ser considerados en personas de 65 o más años que tengan las
siguientes enfermedades, cuando no exista contraindicación para su uso
A. SISTEMA CARDIOVASCULAR
1- Dicumarínicos en FA permanente
2-AAS en FA permanente si anticoagulacion contraindicada
3-Antiagregacion con antecedentes de arteriosclerosis coronaria,
cerebral o periferica (sin FA)
4-AntiHTA si TAS>160mmHg
5-Estatinas si antecedentes de arteriosclerosis coronaria, cerebral
o periférica; en IAVD con esperanza de vida > 5 años
6-IECA en ICC
7-IECA tras SCA
8-β-bloqueantes en angina crónica estable
Criterios START
B. APARATO RESPIRATORIO
1- Agonistas β2 o anticolinergicos INHALADOS en
asma/EPOC leve-moderada
2-Corticoide inhalado en asma/EPOC
moderada-severa con FEV1<50%
3-OCD en insuficiencia respiratoria parcial
o global bien documentada
Criterios START
C. SNC
1. Levodopa en enfermedad de Parkinson
con deterioro funcional
2. Antidepresivos si sintomas depresivos
moderados-graves > 3 meses
D. Gastrointestinal
1. IBP en RGE o enf. Ulcerosa
2. Fibra en diverticulosis con estreñimiento
Criterios START
Criterios START
D. LOCOMOTOR
1. FARME en artritis reumatoide moderada-grave
con actividad >12 semanas
2. Bifosfonatos en pacietnes con corticoide crónico
3. Calcio+VitD en pacientes con osteoporosis clínica o radiológica
E. ENDOCRINOLOGIA
• Metformina en DM2 sin insuficiencia renal
• IECA o ARA-II en DM con nefropatía (microalbuminuria+/- IRC)
• Antiagregacion si DM + algún otro FRCV
• Estatinas si DM + algún otro FRCV
• INHIBICIÓN DE LA CICLOOXIGENASA: COX-1 Y
COX-2.
(Enzima sintetasa de PgG y PgH)
• Sustrato: ÁCIDO ARAQUIDÓNICO
MECANISMO DE ACCIÓN
1. ANTIINFLAMATORIO
2. ANTIPIRÉTICO
3. ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO
4. ANALGÉSICO
5. ANTIREUMÁTICO
EFECTOS TERAPÉUTICOS
INHIBICIÓN SELECTIVA DE LA CICLOOXIGENASA
COX-1: (Constitutiva) presente en todos los tejidos
del cuerpo. Produce efectos adversos en el sistema GI.
COX-2: (Inducida) se genera en el sitio de
inflamación.
Adicionalmente:
11  RL y superóxido
2. Inhiben las moléculas de adherencia, quimiotáxis y síntesis
de citoquinas.
11  producción citocinas pro- inflamatorias ( IL1 y FNT)
4. Interfiere eventos cell mediados por Ca++
5. Modifican actividad fagocitaria
1. MECANISMO DE ACCIÓN.
Antiinflamatorio
EICOSANOIDES: ACCIONES
INFLAMACIÓN PG Y LT favorecen la liberación mediante vasodilatación,
quimiotaxis, aumenta la permeabilidad vascular
PLAQUETAS COX-1 PGI2  antiagregante plaquetario
TXA2  proagregante plaquetario
SNC y periférico PGE2  fiebre (AMPc)
PGE2, PGI2, LTR4  sensibilidad al dolor en terminales▲
Gástrico PGE, PGI2  vasodilatación, moco y HCO3,▲  HCEL y
pepsina
TXA2, LTC4  ulcerogénesis
Renal PGI2, PGE2, PGD2  vasodilatación  FSR▲  diuresis
TXA2, PGF2a  vasoconstricción   FSR  retención
Utero PGF2a contracción uterina (dismenorrea)
PG  contracción del útero grávido (parto)
2. MECANISMO ANTIPIRÉTICO
Citocinas: IL-1, IL-6, interferones α y β,
TNF-α   sintesis de PGE2
periventriculares cerebrales  AMPc
 Estimula el hipotálamo para 
temperatura corporal  FIEBRE
3. MECANISMO ANTIAGREGANTE:
INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE
TXA2/PGI2 PROTROMBÓTICA
CARDIOPROTECTOR: Aspirina  unión
irreversible a las plaquetas. Inhibe la
formación de TxA2.
Efecto acumulativo con dosis repetida.
8 – 12 días en recuperarse. (t1/2 de las
plaquetas).
A nivel celular ( Periférico):
Interfieren con la activación de neutrófilos ( quimiotaxis y agregación)
Estimulación de la vía Oxido Nitrico- GMPc: desensibilización de
nociceptores
Bloqueo de citoquinas
Disminución de la expresión de canales iónicos sensibles al Ph
A nivel Central:
Inhibición de sintesis de Pgs: inhibe procesamiento de los mensajes
nociceptivos
Interfiere receptores sustancia P ( medular)
Activa vías supraespinales inhibitorias
MECANISMO DE ACCIÓN
Analgésico
DISMINUCIÓN O PREVENCION DE LA ACTIVIDAD SENSIBILIZADORA DE
MEDIADORES INFLAMATORIOS
Inhibición de la sintesis de Pgs inducida por estos mediadores
Prevención de la sensibilización periférica de receptores nociceptivos
Mantenimiento del umbral fisiológico
Acción antiálgica/ anti- hiperalgésica periférica
Acción antinociceptiva central
Analgesia en dolores inflamatorios agudos o crónicos
MECANISMO DE ACCIÓN
Analgésico
• Ácidos orgánicos débiles.
• Buena absorción VO.
• Alta unión a Proteínas plasmáticas (80–90%)
• Concentración máxima en plasma 1 – 4 h.
• Metabolismo hepático CITp450.
• Excreción renal: Filtración y secreción tubular.
IMPORTANTE: Ajuste de dosis IR,
hepatopatías, coagulopatías.
FARMACOCINÉTICA.
FARMACODINAMIA
• Uso concomitante con otros Aines, aspirina,
glucorticoides: aumento del riesgo de lesiones GI.
• Warfarina (Potencian sus efectos)
• Compiten por UPP  desplazan drogas como:
Warfarina, Metrotexato, Hipoglicemiantes orales, otros
Aines, ajustar dosis para evitar efectos tóxicos
• Antagonizan efectos natriuréticos y antihipertensivos
de: diuréticos tiazídicos, furosemida, IECA, B-
bloqueantes y otros.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Gastrointestinales EFECTO LOCAL DIRECTO: AINES: quedan atrapados en cell GI 
Desacoplan fosforilación oxidativa, disminuye la síntesis de ATP,
alteración de la permeabilidad, retrodifusión de protones
EFECTO SISTÉMICO INDIRECTO: inhibición de COX-1 
disminuye PGI2, PGE2  vasoconstricción, disminuye moco y
HCO3 y aumenta HCL y pepsina.
AMBOS daño a la mucosa, GASTRITIS  ULCERAS 
HEMORRAGIAS O PERFORACION: Dolor abdominal,
Nausea/anorexia, Diarrea.
INCIDENCIA:
• Pirosis 15-25 %
• Ulceras gástricas y duodenales 5-15%
• Riesgo de complicaciones (II, perfonación) es bajo 1-5%/año
Prevención:
1. AINES menos gastrolesivos (ibuprofeno, diclofenac, inhibidores
selectivos)
2. Protección omeprazol y misoprostol.
EFECTOS ADVERSOS
Renales 1. Retención de Na y agua  Edema, Hiperpotasemia
2. Reducción de la función renal o IR: agravan función renal en
pacientes con nefropatías.
- Estados de perfusión renal disminuida: ICC; hipotensión, CH con ascitis
-Glomerulonefritis
-Ancianos en tto con IECA o diureticos de asa (disminución eficacia de
los diuréticos y antihipertensores)
3. Nefropatía analgésica (solo mejora con la retirada de AINES):
Nefritis intersticial y necrosis tubular.
Riesgo alto: fenoprofeno, indometacina,
Riesgo medio: naproxeno- ibuprofeno, slindaco –diclofenaco, oxicam
Riesgo alto: paracetamol.
SNC Cefalalgia, Vértigo / mareo, Confusión
Disminución umbral de convulsiones
Depresión
Hiperventilación ( salicilatos)
EFECTOS ADVERSOS
Plaquetas Inhibición de la agregación plaquetaria
Aumento del riesgo de hematomas y hemorragias
Utero Prolongación de la gestación, Riesgo de hemorragias
Vasos Cierre de conducto arterioso
Hipersensibilidad Alérgicas: (raras)
-Angioedema, Rinitis / urticaria generalizada, edema laríngeo,
asma bronquial y shock anafliáctico.
Pseudoalérgicas (>frec)
-Rinorrea, vasodilatación arterial y asma bronquial
-Cualquier AINES, sensibilidad individual especial
Dérmicas leves (hasta 10%)
Prurito, erupciones cutáneas
Dérmicas graves: SSJ, púrpura, fotodermatitis.
Hematológicas Frecuencia baja, pero gravedad considerable:
Anemia aplásica, Agranulocitosis
En Px con déficit de G6PD  anemia hemolítica
EFECTOS ADVERSOS
1. CLASIFICACIÓN DE AINES POR SU VIDA MEDIA (TPDE)
< 5 horas 5 –15 horas > 15 horas
1. Ácido acetil salicílico
2. Acetaminofen
3. Ibuprofen
4. Diclofenac
5. Ácido Mefenámico
6. Ketoprofeno
7. Indometacina
8. Nimesulide
1. Diflunisal
2. Flurbiprofen
3. Naproxeno
4. Sulindac
5. Calecoxib
6. Metamizol
1. Piroxicam
2. Tenoxicam
3. Nuevos AINES
4. Oxicanos
5. Rofecoxib
2. CLASIFICACIÓN DE AINES POR SU POTENCIA ANTIINFLAMATORIA
Analgésicos pero
insignificante
antiinflamatorio
Analgésicos y antiinflamatorios
moderados
Analgésicos y antiinflamatorios
potentes
1. Paracetamol 1.Derivados de ác propiónico: ibuprofeno
2.Derivados de ác antranílico:
mefenámico
3.Derivados de ác arilacético: diclofenac
1.Salicilatos
2.Derivados de pirazolonas: dipirona
3.Derivados indólicos: etodolac
4.Indometacina
3. CLASIFICACIÓN DE AINES POR SU ACCIÓN SOBRE LAS ISOENZIMAS DE COX
Inhibidores no selectivos Inhibidores Selectivos COX-2 – Nuevos AINES
1. Derivados de ácido salicílico
2. Paracetamol
3. Derivados áceticos
4. Derivados de ácido propiónico
5. Derivados de ácido antranílico
(fenamatos)
6. Derivados enólicos
Coxibicos: Rofecoxib, celecoxib, Valdecoxib, Lumiracoxib,
Parecoxib
Nimesulide
Meloxicam / Diclofenaco
Etodolac
Selectividad exclusiva: Celecoxib, Rofecoxib
Selectividad preferencial: Piroxicam, Meloxicam, Nimesulide,
Diclofenaco
4. Según su composición.
A-Derivados de ácidos carboxílicos
2-Acéticos
(fenilacético)
Diclofenac
(Carbo y
heterocíclicos)
Indometacina
Sulindac
Tolmetin
Ketorolac
3-Propiónicos
Derivados del ac
propiónico
Ibuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno
Flubiprofeno
1-Salicílicos
Aspirina
Diflunisal
Salicilato de sodio
4-Fenámicos
(fenamatos)
Derivados del ác. antranílico
Ácido Mefenámico
Ácido Meclofenámico
Ácido Flufenámico
Acido Tolfenámico
B-Derivados de ácidos enólicos
2-Oxicanos
Piroxicam
Tenoxicam
Meloxicam
Sudoxicam
1-Pirazolonas
Fenilbutazona
Oxifenbutazona
Dipirona

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Stoop start sarai

  • 1. ANALGESICOS EN EL ADULTO MAYOR Prescripción inadecuada en el paciente mayor
  • 2. Detección de la prescripción inadecuada Aparición de Herramientas o Documentos de Consenso en las ultimas 2 decadas para deteccion de PI • Criterios de Beers (1991, revisados 2012). • Improved Prescribing in the Elderly Tool (IPET) (1997) • Medication Appropriateness Index (MAI). • ACOVE (Assessing Care of Vulnerable Elders) Project • Criterios STOPP-START
  • 3. Criterios de Beers • Lista de Medicamentos que son generalmente inadecuados en ancianos e incluyen también otras drogas que resultan inapropiadas si exceden las dosis de duración de las mismas.
  • 5. CRITERIOS DE BEERS (por diagnósticos)
  • 6. • Digoxina: dosis no debe exceder 0.125g/día en FA. • Amitriptilina:Anticolinergico potente, sedante. No elección en AM. • Diazepam: Vida media larga,sedación prolongada. Asociado a caídas y fracturas. No AM. • Clorzoxazona y Ciclobenzaprina: Sedación. Evitar • Hioscina: Anticolinergico. No uso prolongado.Evitar.
  • 7. Clorfenilamina,Ciproheptadina: Anticolinergico. Evitar Sulfato ferroso: No dar mayor a 325 mg. Benzodiazepina de Vm corta o mediana: Dosis: Loracepam: 3mg Oxacepam:60mg Alprazolam: 2m Zolpidem:5mg
  • 8. Criterios de Beers: Interacciones Potencialmente Inadecuadas de Fármaco- Enfermedad en Adultos Mayores. ENFERMEDAD Ó CONDICIÓN FÁRMACO ALERTA HTA Anfetaminas Aumento de PA IVP Beta-Bloqueadores Empeora flujo,precip.claudicación T. Coagulación ASA,AINES,dipiridamol,ticlopidina Hemorragia,ACO Síncope B-Bloq. Cronotropo(-) EPOC B-Bloq Emperora fun. resp.en EPOC,retención CO2 Arritmias Antidepresivos triciclicos p/inducir arritmias Ulcera TGI AINES,ASA Exacerba Incontinencia Beta-Bloqueadores Relajación esfínter vesical . Estreñimiento Anticolinergicos Empeora DM Corticoides Emperora control HBP Antihistaminicos, antiespasmodicos,relajantmusculare s,antidepresivo triciclico Pueden caudsar obstrucción
  • 9. (Potentially)Inappropriate Medications for Older Adults Pot ent ially I nappropriat e Elder Friendly Choice Reserpine Beta blockers Methyldopa Diuretics Chlorpropamide Sulfonylureas Metformin-watch Cr Clearance Diphenhydramine Loratidine, Fexofenedine, Cetririzine, steroid nasal sprays Indomethacin Cox2
  • 10. (Potentially)Inappropriate Medications for Older Adults Pot entially I nappropriat e Elder Friendly Choice Long-acting Benzodiazepines Intermediate Benzodiazepine Diazepam Lorazepam Amitryptiline, Doxepin SSRIs Meperidine, Propoxyphene Morphine Diphenhydramine for sleep Trazadone, Imidazopyridine NSAID for arthritis Acetaminophen, Tylenol Arthritis NSAID for gout Cox2
  • 11. Criterios STOPP-START Screening Tool of Older Person’s potentially inappropriate Prescriptions Screening Tool to Alert doctors to the Right Treatment Publicacion 2008, realizada en Irlanda. Auspiciada por la European Union Geriatric Medicine Society CONSENSO DE EXPERTOS en geriatria, farmacología, AP, MInt… Mayoría de las afirmaciones del STOPP  interacciones fármaco- fármaco o fármaco-enfermedad de relevancia clínica. Gallagher P, Ryan C, Byrne S, Kennedy J, O’Mahony D. STOPP (Screening Tool of Older Person’s Prescriptions) and START (Screening Tool to Alert doctors to Right Treatment). Consensus validation. Int J Clin Pharmacol Ther. 2008;46: 72–83.
  • 12. • Criterios STOPP/START  respuesta europea a los problemas de los índices de PI en el paciente mayor • STOPP contienen 33 casos de PI no recogidas en la última versión de los criterios de Beers (2012). Nº Criterios STOPP  65. • Estudios preliminares  mayor sensibilidad de los Criterios STOPP al detectar PI que los clásicos de Beers. (35% frente a 25%) • Sin embargo, lo más innovador : criterios START, que representan un aspecto hasta ahora olvidado de la PI  errores por omisión de tratamientos probablemente beneficiosos. • IMPLICACIONES FARMACOECONÓMICAS Criterios STOPP-START
  • 13. Criterios STOPP Screening Tool of Older Person’s potentially inappropriate Prescriptions Herramienta para la detección de prescripciones potencialmente inapropiadas en personas mayores Las siguientes prescripciones de medicamentos son potencialmente inapropiadas en personas de 65 o más años
  • 14. A) SISTEMA CARDIOVASCULAR 1.Digoxina > 125 mg/día en presencia de insuficiencia renal 2. Diureticos de asa para los edemas maleolares aislados, sin ICC 3. Diuréticos de asa como monoterapia de primera línea en HTA 4. Diureticos tiazídicos con antecedentes de gota 5. β-Bloqueantes no cardioselectivos en la EPOC 6. β-Bloqueantes en combinación con verapamilo Criterios STOPP
  • 15. A) SISTEMA CARDIOVASCULAR (cont) 7. Diltiazem o verapamilo en la IC grado NYHA III-IV 8. Antagonistas del calcio en el estreñimiento crónico 9. Uso de la combinación de AAS + Dicumarínicos sin antiH2 o IBP 10. Dipiridamol como monoterapia en prevención secundaria 11. AAS con antecedentes de úlcera péptica sin antiH2 o IBP 12. AAS a dosis >150mg/día Criterios STOPP
  • 16. A) SISTEMA CARDIOVASCULAR (cont) 13. AAS sin antecedentes de cardiopatía isquémica, enfermedad cerebrovascular o enfermedad arterial periférica 14. AAS en “mareo” no atribuible a enfermedad cerebrovascular 15. Dicumarínicos para un 1er episodio de trombosis venosa profunda no complicado durante más de 6 meses 16. Dicumarínicos para una 1ª embolia de pulmon no complicada durante más de 12 meses 17. AAS,clopidogrel,dipiridamol o dicumarínicos con una enfermedad hemorrágica concurrente Criterios STOPP
  • 17. B) SNC y PSICOFÁRMACOS 1-6. ANTIDEPRESIVOS TRICILICOS CON 7-9.USO PROLONGADO DE Criterios STOPP Demencia Glaucoma Trastornos de la conducción cardíaca Estreñimiento Opiáceos o antagonistas del calcio Prostatismo o antecedentes de RAO benzodiazepinas de vida media larga neurolépticos como hipnóticos neurolépticos en el parkinsonismo
  • 18. B) SNC y PSICOFÁRMACOS (CONT) 10. Fenotiazinas en pacientes con epilepsia 11. Anticolinérgicos para tratar los extrapiramidalismos producidos por neurolépticos (biperideno) 12. ISRS con antecedentes de hiponatremia 13.Uso prolongado (>1 semana) de antiH1 de primera generación Criterios STOPP
  • 19. C) SISTEMA GASTROINTESTINAL 1-2. Loperamida o codeína para el tratamiento de 3. Metoclopramida en parkinsonismo 4. IBP para la enfermedad ulcerosa péptica a dosis terapéuticas plenas durante más de 8 semanas 5. Espasmolíticos anticolinérgicos en el estreñimiento crónico Criterios STOPP -diarrea de causa desconocida -gastroenteritis infecciosa grave
  • 20. D) SISTEMA RESPIRATORIO 1. Teofilina como monoterapia en EPOC 2. Corticosteroides sistémicos en lugar de inhalados para el mantenimiento en la EPOC moderada-grave 3. Ipratropio inhalado en glaucoma Criterios STOPP
  • 21. E) APARATO LOCOMOTOR 1.AINE con antecedentes de enfermedad ulcerosa péptica o HDA (salvo gastroprotección con antiH2, IBP o misoprostol) 2. AINE con HTA moderada-grave 3. AINE con insuficiencia cardíaca 4. Uso prolongado de AINE (>3 meses) para dolor articular leve en artrosis Criterios STOPP
  • 22. E) APARATO LOCOMOTOR (CONT) 5. Dicumarínicos y AINE juntos (riesgo de HDA) 6. AINE con insuficiencia renal crónica 7.Corticosteroides a largo plazo (> 3 m) como monoterapia para la artritis reumatoide 8. AINE o colchicina a largo plazo para el tratamiento crónico de la gota cuando no existe contraindicación para el alopurinol Criterios STOPP
  • 23. F) SISTEMA GENITOURINARIO 1-4. Fármacos antimuscarínicos vesicales (*) con 5. α-bloqueantes en varones con incontinencia frecuente 6. α-bloqueantes con sonda vesical permanente (no indicado) Criterios STOPP (*)-Oxibutinina / Tolterodina / Solifenacina) •demencia •glaucoma crónico •estreñimiento crónico •prostatismo crónico
  • 24. G) SISTEMA ENDOCRINO 1.Glibenclamida o clorpropamida con DM tipo 2 2.β-bloqueantes en DM con hipoglucemias frecuentes (>1/mes) 3. Estrógenos con antecedentes de cáncer de mama o tromboembolismo venoso 4. Estrógenos sin progestágenos en mujeres con útero intacto (riesgo de adenoCa de endometrio) Criterios STOPP
  • 25. H) FARMACOS NEGATIVOS EN PACIENTES PROPENSOS A CAERSE (>1 CAIDA ULTIMOS 3 MESES) 1. Benzodiazepinas 2. Neurolépticos 3. AntiH1 de primera generación (sedantes) 4. Vasodilatadores que pueden causar hipotensión en pacientes con ortostatismo 5. Opiáceos a largo plazo Criterios STOPP
  • 26. I) ANALGÉSICOS 1.Uso a largo plazo de opiáceos potentes (morfina o fentanilo), como tratamiento de 1ª línea en el dolor leve-moderado 2. Opiáceos prolongados en pacientes con estreñimiento crónico sin uso simultáneo de laxantes 3. Opiáceos a largo plazo en la demencia, salvo cuidados paliativos o síndrome doloroso moderado/grave Criterios STOPP
  • 27. J) DUPLICIDAD MEDICAMENTOSA Cualquier prescripción regular de dos fármacos de la misma clase, p.ej.:dos opiáceos, AINE, ISRS,diuréticos de asa, IECA simultáneos Se excluyen las prescripciones duplicadas de fármacos que pueden precisarse a demanda, pej: beta-2 inhalados (BAAC+BAAL) u opiáceos lib.retard + lib inmediata para el dolor irruptivo Criterios STOPP
  • 28. Criterios START Screening Tool to Alert doctors to the Right Treatment Herramienta para llamar la atención del médico sobre tratamientos indicados y apropiados. Estos medicamentos deben ser considerados en personas de 65 o más años que tengan las siguientes enfermedades, cuando no exista contraindicación para su uso
  • 29. A. SISTEMA CARDIOVASCULAR 1- Dicumarínicos en FA permanente 2-AAS en FA permanente si anticoagulacion contraindicada 3-Antiagregacion con antecedentes de arteriosclerosis coronaria, cerebral o periferica (sin FA) 4-AntiHTA si TAS>160mmHg 5-Estatinas si antecedentes de arteriosclerosis coronaria, cerebral o periférica; en IAVD con esperanza de vida > 5 años 6-IECA en ICC 7-IECA tras SCA 8-β-bloqueantes en angina crónica estable Criterios START
  • 30. B. APARATO RESPIRATORIO 1- Agonistas β2 o anticolinergicos INHALADOS en asma/EPOC leve-moderada 2-Corticoide inhalado en asma/EPOC moderada-severa con FEV1<50% 3-OCD en insuficiencia respiratoria parcial o global bien documentada Criterios START
  • 31. C. SNC 1. Levodopa en enfermedad de Parkinson con deterioro funcional 2. Antidepresivos si sintomas depresivos moderados-graves > 3 meses D. Gastrointestinal 1. IBP en RGE o enf. Ulcerosa 2. Fibra en diverticulosis con estreñimiento Criterios START
  • 32. Criterios START D. LOCOMOTOR 1. FARME en artritis reumatoide moderada-grave con actividad >12 semanas 2. Bifosfonatos en pacietnes con corticoide crónico 3. Calcio+VitD en pacientes con osteoporosis clínica o radiológica E. ENDOCRINOLOGIA • Metformina en DM2 sin insuficiencia renal • IECA o ARA-II en DM con nefropatía (microalbuminuria+/- IRC) • Antiagregacion si DM + algún otro FRCV • Estatinas si DM + algún otro FRCV
  • 33. • INHIBICIÓN DE LA CICLOOXIGENASA: COX-1 Y COX-2. (Enzima sintetasa de PgG y PgH) • Sustrato: ÁCIDO ARAQUIDÓNICO MECANISMO DE ACCIÓN
  • 34. 1. ANTIINFLAMATORIO 2. ANTIPIRÉTICO 3. ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO 4. ANALGÉSICO 5. ANTIREUMÁTICO EFECTOS TERAPÉUTICOS
  • 35. INHIBICIÓN SELECTIVA DE LA CICLOOXIGENASA COX-1: (Constitutiva) presente en todos los tejidos del cuerpo. Produce efectos adversos en el sistema GI. COX-2: (Inducida) se genera en el sitio de inflamación. Adicionalmente: 11  RL y superóxido 2. Inhiben las moléculas de adherencia, quimiotáxis y síntesis de citoquinas. 11  producción citocinas pro- inflamatorias ( IL1 y FNT) 4. Interfiere eventos cell mediados por Ca++ 5. Modifican actividad fagocitaria 1. MECANISMO DE ACCIÓN. Antiinflamatorio
  • 36. EICOSANOIDES: ACCIONES INFLAMACIÓN PG Y LT favorecen la liberación mediante vasodilatación, quimiotaxis, aumenta la permeabilidad vascular PLAQUETAS COX-1 PGI2  antiagregante plaquetario TXA2  proagregante plaquetario SNC y periférico PGE2  fiebre (AMPc) PGE2, PGI2, LTR4  sensibilidad al dolor en terminales▲ Gástrico PGE, PGI2  vasodilatación, moco y HCO3,▲  HCEL y pepsina TXA2, LTC4  ulcerogénesis Renal PGI2, PGE2, PGD2  vasodilatación  FSR▲  diuresis TXA2, PGF2a  vasoconstricción   FSR  retención Utero PGF2a contracción uterina (dismenorrea) PG  contracción del útero grávido (parto)
  • 37. 2. MECANISMO ANTIPIRÉTICO Citocinas: IL-1, IL-6, interferones α y β, TNF-α   sintesis de PGE2 periventriculares cerebrales  AMPc  Estimula el hipotálamo para  temperatura corporal  FIEBRE 3. MECANISMO ANTIAGREGANTE: INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE TXA2/PGI2 PROTROMBÓTICA CARDIOPROTECTOR: Aspirina  unión irreversible a las plaquetas. Inhibe la formación de TxA2. Efecto acumulativo con dosis repetida. 8 – 12 días en recuperarse. (t1/2 de las plaquetas).
  • 38. A nivel celular ( Periférico): Interfieren con la activación de neutrófilos ( quimiotaxis y agregación) Estimulación de la vía Oxido Nitrico- GMPc: desensibilización de nociceptores Bloqueo de citoquinas Disminución de la expresión de canales iónicos sensibles al Ph A nivel Central: Inhibición de sintesis de Pgs: inhibe procesamiento de los mensajes nociceptivos Interfiere receptores sustancia P ( medular) Activa vías supraespinales inhibitorias MECANISMO DE ACCIÓN Analgésico
  • 39. DISMINUCIÓN O PREVENCION DE LA ACTIVIDAD SENSIBILIZADORA DE MEDIADORES INFLAMATORIOS Inhibición de la sintesis de Pgs inducida por estos mediadores Prevención de la sensibilización periférica de receptores nociceptivos Mantenimiento del umbral fisiológico Acción antiálgica/ anti- hiperalgésica periférica Acción antinociceptiva central Analgesia en dolores inflamatorios agudos o crónicos MECANISMO DE ACCIÓN Analgésico
  • 40. • Ácidos orgánicos débiles. • Buena absorción VO. • Alta unión a Proteínas plasmáticas (80–90%) • Concentración máxima en plasma 1 – 4 h. • Metabolismo hepático CITp450. • Excreción renal: Filtración y secreción tubular. IMPORTANTE: Ajuste de dosis IR, hepatopatías, coagulopatías. FARMACOCINÉTICA. FARMACODINAMIA
  • 41. • Uso concomitante con otros Aines, aspirina, glucorticoides: aumento del riesgo de lesiones GI. • Warfarina (Potencian sus efectos) • Compiten por UPP  desplazan drogas como: Warfarina, Metrotexato, Hipoglicemiantes orales, otros Aines, ajustar dosis para evitar efectos tóxicos • Antagonizan efectos natriuréticos y antihipertensivos de: diuréticos tiazídicos, furosemida, IECA, B- bloqueantes y otros. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
  • 42. Gastrointestinales EFECTO LOCAL DIRECTO: AINES: quedan atrapados en cell GI  Desacoplan fosforilación oxidativa, disminuye la síntesis de ATP, alteración de la permeabilidad, retrodifusión de protones EFECTO SISTÉMICO INDIRECTO: inhibición de COX-1  disminuye PGI2, PGE2  vasoconstricción, disminuye moco y HCO3 y aumenta HCL y pepsina. AMBOS daño a la mucosa, GASTRITIS  ULCERAS  HEMORRAGIAS O PERFORACION: Dolor abdominal, Nausea/anorexia, Diarrea. INCIDENCIA: • Pirosis 15-25 % • Ulceras gástricas y duodenales 5-15% • Riesgo de complicaciones (II, perfonación) es bajo 1-5%/año Prevención: 1. AINES menos gastrolesivos (ibuprofeno, diclofenac, inhibidores selectivos) 2. Protección omeprazol y misoprostol. EFECTOS ADVERSOS
  • 43. Renales 1. Retención de Na y agua  Edema, Hiperpotasemia 2. Reducción de la función renal o IR: agravan función renal en pacientes con nefropatías. - Estados de perfusión renal disminuida: ICC; hipotensión, CH con ascitis -Glomerulonefritis -Ancianos en tto con IECA o diureticos de asa (disminución eficacia de los diuréticos y antihipertensores) 3. Nefropatía analgésica (solo mejora con la retirada de AINES): Nefritis intersticial y necrosis tubular. Riesgo alto: fenoprofeno, indometacina, Riesgo medio: naproxeno- ibuprofeno, slindaco –diclofenaco, oxicam Riesgo alto: paracetamol. SNC Cefalalgia, Vértigo / mareo, Confusión Disminución umbral de convulsiones Depresión Hiperventilación ( salicilatos) EFECTOS ADVERSOS
  • 44. Plaquetas Inhibición de la agregación plaquetaria Aumento del riesgo de hematomas y hemorragias Utero Prolongación de la gestación, Riesgo de hemorragias Vasos Cierre de conducto arterioso Hipersensibilidad Alérgicas: (raras) -Angioedema, Rinitis / urticaria generalizada, edema laríngeo, asma bronquial y shock anafliáctico. Pseudoalérgicas (>frec) -Rinorrea, vasodilatación arterial y asma bronquial -Cualquier AINES, sensibilidad individual especial Dérmicas leves (hasta 10%) Prurito, erupciones cutáneas Dérmicas graves: SSJ, púrpura, fotodermatitis. Hematológicas Frecuencia baja, pero gravedad considerable: Anemia aplásica, Agranulocitosis En Px con déficit de G6PD  anemia hemolítica EFECTOS ADVERSOS
  • 45. 1. CLASIFICACIÓN DE AINES POR SU VIDA MEDIA (TPDE) < 5 horas 5 –15 horas > 15 horas 1. Ácido acetil salicílico 2. Acetaminofen 3. Ibuprofen 4. Diclofenac 5. Ácido Mefenámico 6. Ketoprofeno 7. Indometacina 8. Nimesulide 1. Diflunisal 2. Flurbiprofen 3. Naproxeno 4. Sulindac 5. Calecoxib 6. Metamizol 1. Piroxicam 2. Tenoxicam 3. Nuevos AINES 4. Oxicanos 5. Rofecoxib 2. CLASIFICACIÓN DE AINES POR SU POTENCIA ANTIINFLAMATORIA Analgésicos pero insignificante antiinflamatorio Analgésicos y antiinflamatorios moderados Analgésicos y antiinflamatorios potentes 1. Paracetamol 1.Derivados de ác propiónico: ibuprofeno 2.Derivados de ác antranílico: mefenámico 3.Derivados de ác arilacético: diclofenac 1.Salicilatos 2.Derivados de pirazolonas: dipirona 3.Derivados indólicos: etodolac 4.Indometacina 3. CLASIFICACIÓN DE AINES POR SU ACCIÓN SOBRE LAS ISOENZIMAS DE COX Inhibidores no selectivos Inhibidores Selectivos COX-2 – Nuevos AINES 1. Derivados de ácido salicílico 2. Paracetamol 3. Derivados áceticos 4. Derivados de ácido propiónico 5. Derivados de ácido antranílico (fenamatos) 6. Derivados enólicos Coxibicos: Rofecoxib, celecoxib, Valdecoxib, Lumiracoxib, Parecoxib Nimesulide Meloxicam / Diclofenaco Etodolac Selectividad exclusiva: Celecoxib, Rofecoxib Selectividad preferencial: Piroxicam, Meloxicam, Nimesulide, Diclofenaco
  • 46. 4. Según su composición. A-Derivados de ácidos carboxílicos 2-Acéticos (fenilacético) Diclofenac (Carbo y heterocíclicos) Indometacina Sulindac Tolmetin Ketorolac 3-Propiónicos Derivados del ac propiónico Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno Flubiprofeno 1-Salicílicos Aspirina Diflunisal Salicilato de sodio 4-Fenámicos (fenamatos) Derivados del ác. antranílico Ácido Mefenámico Ácido Meclofenámico Ácido Flufenámico Acido Tolfenámico B-Derivados de ácidos enólicos 2-Oxicanos Piroxicam Tenoxicam Meloxicam Sudoxicam 1-Pirazolonas Fenilbutazona Oxifenbutazona Dipirona