La penicilina fue descubierta por Alexander Fleming en 1928. Observó que el hongo Penicillium inhibía el crecimiento de bacterias como el Staphylococcus aureus debido a una sustancia que producía, llamada penicilina. Más tarde se modificó la molécula de la penicilina G para elaborar penicilinas sintéticas como la penicilina V que se pueden administrar por vía oral. Actualmente existen múltiples derivados sintéticos de la penicilina como la amoxicilina, pero su uso excesivo ha prov